纳米药物与制剂-第8章课件.ppt

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1、图8-1树枝状大分子结构示意图第八章树枝状大分子（Dendrimer）　　纳米药物载体8.1特点：精确纳米结构，G0～G10代为1～13nm高度枝化单分散性球形表面内部大量空腔低粘度、高溶解性、高反应性体积及形态可专一控制图8-2乙二胺为核树枝状聚合物示意图例如：8.２树枝状大分子显著特征（1）一个引发核，具有Nc个反应官能团如：NH3，NC=3C(CH2OH)4,NC=4（2）内层（G，代）由重复单元径向连接到引发核心，具有Nb个新反应基团（3）外表面层具有终端官能团，G代树状物端基数Z=NCNbG8.３树枝状大分子的制备方法图8-4树枝状大分子制备方法示意图Ⅰ图8-5树枝状大分子制备

2、方法示意图Ⅱ例如：图8-6乙二胺为核树枝状聚合物发散法制备示意图8.4树枝状大分子的应用①树枝状大分子作为反应的催化剂图8-7树枝状聚合物催化剂示意图②增加难溶药物的水溶解性水难溶性药物树枝状大分子（水溶性）难溶性药物溶解Ref:J.ControlledRelease,93(2003),124.③树枝状大分子作为靶向药物及基因载体图8-8作为药物载体的树枝状大分子示意图④树枝状大分子作为智能控制释放载体A：低温条件下温敏材料呈无规线团状，药物可缓慢释放B：温度升高至LCST后，温敏材料收缩，药物释放通道打开，药物快速释放LCSTABC药物释放药物释放温度升高ABLCST⑤Dendrime

3、r介导基因转移（1）Dendrimers分子与DNA分子结合成复合物（Dendrimers-DNA)（2）Dendrimers-DNA复合物（阳离子）与细胞膜表面糖蛋白（负电荷）结合（3）通过胞吞机制进入细胞质挑战性：提高转染效率？⑥Dendrimers基因载体优势（1）非生物材料，无免疫原性（2）与病毒载体不同，无遗传毒性和细胞毒性，不会导致细胞转移与死亡（3）树枝状结构，大量表面电荷分布，基因转移效率较高（4）可介导外源基因在宿主细胞染色体DNA中的整合，获得转基因的长期、稳定表达（5）可保护转导基因不被破坏，更稳定发挥作用（6）具有抵抗或杀死某种病毒（包括HIV）的作用思考题树枝状

4、大分子的特点是什么?树枝状大分子的制备方法有哪几种?Dendrimers作为基因载体的优势是什么?