西妥昔单抗演示教学.ppt

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1、肿瘤内科西妥昔单抗注射液说明董娟娟2011年8月药品外包装射液抗注昔单西妥规格：100mg(20ml)/瓶药品名称商品名称：爱必妥英文名称：Cetuximab通用名称：西妥昔单抗注射夜汉语拼音：XitouxiDankangZhusheye药品成份聚山梨酯802mg西妥昔单抗100mg一水合柠檬酸42.02mg氢氧化钠（1M）调节PH值至5.5氯化钠116.88mg甘氨酸150.14mg本品每20ml溶液含：注射用水加至20ml药理毒理作用机制西妥昔单抗属于嵌合型lgG1单克隆抗体，分子靶点为表皮生长因子受体(EGFR)。EGFR信号途径参与控制细胞的存活、增殖、血管生成、细胞运动、细胞的入侵

2、及转移等。本品可以以高出内源配体约5到10倍的亲和力与EGFR特异结合，可阻碍内源EGFR配体的结合，从而抑制受体的功能，进一步诱导EGFR内吞从而导致受体数量的下调。西妥昔单抗可以靶向诱导细胞毒免疫效应细胞作用于表达EGFR的肿瘤细胞(抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用，ADCC)。药理毒理药效学体内体外研究均表明，西妥昔单抗可以抑制表达EGFR的人类肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。在体外，本品能抑制肿瘤细胞分泌的血管生成因子并阻遏内皮细胞的移动。在体内，本品可以抑制肿瘤细胞血管生成因子的表达以减少肿瘤血管的新生和转移。药理毒理免疫原性单克隆嵌合抗体进入人体内引发抗原抗体反应，从而产生人抗嵌合抗体

3、(HACA)，但目前有关HACA产生过程的数据有限。在所有已进行的目标适应决不是的研究中，3.7%的患者检测到了HACA的滴度，其发生率为0%～8.5%。到目前为止，尚无HACA中和西妥昔抗的结论性数据。HACA的产生与超敏反应或其它不良反应的发生无关。药理毒理毒理在使用人类治疗剂量的等效剂量作为起始剂量进行的恒河猴毒理试验中主要观察到剂量依赖性的皮肤毒性。当猴体浓度达到人临床标准治疗时体内血液浓度的17倍时，本品能引起猴的严重皮肤毒性及致命的综合症。到目前为止，尚无抗EGFR抗体对伤口愈合的非临床数据。然而，非临床伤口愈合模型显示EGFR选择性酪氨酸激酶抑制剂能延迟伤口愈合。适应症性状本品

4、为注射用溶液，无色，可能含有与产品相关的白色可见的无定形颗粒。适应症本品与伊立替康(irinotecan)联合用药治疗表达表皮生长因子受体（EGFR）、经伊立替康细胞毒治疗失败后的转移性直肠癌的治疗。西妥昔单抗注射液本品可使用输液泵、重力滴注进行静脉给药,必需使用单独的输液管。初次给药时，建议滴注时间为120分钟，随后每周给药的滴注时间为60分钟，最大滴注速率不得超过10㎎/min。用法用量建议在经验丰富的试验室按照验证后的方法检测EGFR。在用药过程中及用药结束后1小时内，需密切监测患者的状况，并必须配备复苏设备。滴注本品之前，患者必须接受抗组胺药物和皮质醇药物的治疗。本品每周给药一次。初

5、始剂量400mg/m2体表面积，其后每周的给药剂量为250mg/m2体表面积。与本品联合使用的伊立替康的给药剂量，请参照伊立替康的使用说明书。通常情况下，伊立替康的给药剂量与患者上次用药时最后一个周期的使用剂量相同，伊立替康的使用必须在本品滴注结束1小时之后开始。不良反应应反良不皮肤及皮下组织病症易见，80％以上的患者可能发生皮肤反应，其中约15%症状严重。主要症状为痤疮样皮疹，其次为指甲病（如甲床炎）。这些不良反应大多在冶疗的第1周内出现。通常中断治疗后上述症状可以自行消退，并无后遗症。随后可以按照推荐的调整剂量继续进行治疗，按照NCI-CTC，2级皮肤反应为50%的体表出现皮疹，3级为大

6、于等于50%的体表出现皮疹。不良反应应反良不输液反应非常常见，轻度到中度的输液反应，包括发热，寒战，头晕，或者呼吸困难等症状，主要发生在首次滴住期间1小时内，但也有发生在输液结束后几小时。其中的一些反应可能实际上就是过敏反应，可能的症状包括支气管痉挛，荨麻疹，低血压，意识障碍和休克。极少数情况下出现心绞痛，心急梗塞或者心跳骤停。不良反应眼部病症常见：结膜炎少见：眼睑炎、角膜炎神经系统病症常见：头痛代谢及营养障碍非常常见：低镁血症常见：食欲减退肝胆功能障碍非常常见：肝酶水平升高（AST、ALT、AP）胃肠道系统病症常见：腹泻、恶心、呕吐呼吸、胸部及纵膈病症少见：肺动脉栓塞不良反应西妥昔单抗注射

7、液禁忌药物过量药物相互作用已知对西妥昔单抗有严重超敏反应(3级或4级)的患者禁用本`品。伊立替康的有关禁忌．请参阅其使用说明书。尚无药物过量的报道。无西妥昔单抗单次给药剂量超过500mg/m2体表面积的经验。伊立替康不会影响西妥昔单抗的安全性，反之亦然。。同样，本品也不会影响伊立替康的药代动力学性质。尚未进行本品与其它药物相互作用的人体研究。注意事项输液反应肺毒性特殊人群皮肤反应呼吸困难注意事项使用过程中注意