抗肿瘤药物及作用机理.ppt

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1、抗肿瘤药物及作用机理肿瘤科内容1.抗肿瘤治疗概述2.抗肿瘤常用药物的应用3.护理工作者关注的问题化疗药物发展史肿瘤化学治疗的发展依赖于抗肿瘤药物的进展抗肿瘤药物分类按作用机制和来源，可分：最常用药物——铂类铂类——顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈达铂多种实体瘤化学治疗最常用化疗药物，具有确切的抗肿瘤治疗作用顺铂主要经过肾脏代谢，重金属，具有肾毒性常用剂量60~75mg/m2（每化疗周期一次）肺癌、鼻咽癌、食管癌、恶性淋巴瘤、头颈部鳞癌、卵巢癌等因其肾毒性，较大剂量（60~120mg/m2）使用时，必须同时进行水化和利尿。顺铂不良反应顺铂可代表铂类普遍的

2、不良反应卡铂1989年于美国FDA批准上市其作用机制同顺铂相似，主要作用于DNA鸟嘌呤的N7和O6原子上，引起DNA链间及链内交联，破坏DNA，阻止其螺旋解链，干扰DNA合成肾毒性、耳毒性、神经毒性尤其胃肠道反应显著低于顺铂——卡铂使用不需要水化，但应鼓励患者多饮水，排尿量保持在每日2000ml左右。奥沙利铂新的铂类抗癌药，毒性更低用于乳腺癌、肠癌、恶性黑色素瘤几乎无肾毒性，胃肠道反应轻，有累积神经毒性不与氯化物同用严禁用冷水洗漱和进冷食；铂类药物小结铂类是最常用的抗肿瘤药物之一新一代铂类药物其肾毒性及胃肠道反应下降，但疗效仍无法超越顺铂顺铂按体表

3、面积使用，60-75mg/m2；卡铂按AUC计算，一般取AUC=5~6顺铂为最容易引发化疗相关恶心呕吐的药物，需做好预防紫杉醇红豆杉树皮提取天然抗肿瘤药物，1963年发现1971年分析确定红豆杉提取物为紫杉醇紫杉醇用于肺癌、卵巢癌、乳腺癌、黑色素瘤、头颈部癌等主要由肝脏代谢，随胆汁进入肠道，随粪便排出体外可与顺铂、卡铂、等联合应用紫杉醇过敏反应：必须询问过敏史血液学毒性WBC、PLT神经毒性指趾麻木关节和肌肉肌肉疼痛肝胆系统肝酶、胆红素↑胃肠道反应黏膜炎其它：脱发，发生率80%紫杉醇盐水、糖水溶解均可为预防过敏反应，在PTX用药前12小时和6小时分

4、别口服地塞米松10mg，在静脉滴注前30分钟口服或肌内注射苯海拉明50mg，静脉注射H2受体拮抗剂西米替丁300mg。给药期间尤其输注开始的15分钟内应密切观察有无过敏反多西他赛——多西紫杉醇加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用细胞内浓度比紫杉醇高3倍用于晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌，对头颈部癌等紫杉醇类药物小结紫杉醇类药物小结经典的抗肿瘤药物常和铂类连用，二联方案必须询问过敏史，并在使用前预防过敏（地塞米松）骨髓抑制中性粒减少为最常见不良反应，需进行积极升白细胞预防4种紫杉类药物比较伊立替康植物药,抑制DNA拓补异构酶-1用于转移性结直肠癌

5、，以及含氟尿嘧啶方案化疗失败的二线化疗药物腹泻、恶心、呕吐、厌食、脱发、中性粒细胞减少5-氟尿嘧啶嘧啶拮抗剂，干扰核酸和DNA合成目前临床应用最广的抗代谢药物广泛用于消化道肿瘤、乳腺癌、膀胱癌、前列腺癌等，具有放疗增敏作用骨髓抑制胃肠道反应局部注射疼痛、静脉炎或动静脉炎、脱发、红斑性皮炎等5-氟尿嘧啶5-氟尿嘧啶具有放疗增敏作用一般用糖水配伍由肝脏代谢分解，经肾脏及呼吸道排出，在治疗前后应监测肝肾功能；监测尿量，成人每天1500ml以上，以免蓄积毒性发生。5-FU不能与草酸铂同时用，因为草酸铂与碱性溶液存在配伍禁忌，也不能通过一条静脉给药。培美曲塞

6、培美曲塞可抑制胸苷酸合成酶抑制剂二氢叶酸还原酶甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶培美曲塞恶性胸膜间皮瘤、非小细胞肺癌非鳞癌优于鳞癌500mg/m2，iv，常与铂类联用骨髓抑制及神经毒性为降低培美曲塞副作用，需使用叶酸及维生素b12，临床中常用“善存片”培美曲塞预处理第一次化疗开始前7天至少服用5次日剂量的叶酸400μg，整个治疗周期一直服用，最后1次培美曲塞化疗后21天可停服。在第一次化疗前7天内肌肉注射维生素B121000μg一次，以后每3个周期（9周）肌注一次，第一次之后的维生素B12给药可与化疗在同一天进行。目的：预防或减少治疗相关的血液学不良反应（贫

7、血）。口服地塞米松4mg、bid，在培美曲塞治疗前一天、当天、第二天，共3天。目的：降低皮肤反应发生率及严重程度（皮疹）。吉西他滨阿糖胞苷衍生物，抗代谢药，兼具核苷酸还原酶抑制剂作用具有细胞周期特异性，抑制DNA合成，S期阻止G1~S期进展非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌吉西他滨分子式吉西他滨1250mg/m2，iv30min常与铂类连用晚期无靶向治疗指证NSCLC一线标准方案NSCLC中，鳞癌疗效优于腺癌吉西他滨骨髓抑制：三系减低消化道症状：2/3出现肝酶升高，多不严重肾脏：1/2患者出现轻度蛋白尿其它：皮疹、周围水肿、脱发等吉西他滨依托泊苷

8、抗肿瘤植物药作用于M期，周期特异性用于小细胞肺癌、急性粒细胞白血病、睾丸癌、恶性淋巴瘤、卵巢癌等依托泊苷分子式依托泊苷10