非甾体抗炎药的作用机制.ppt

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1、第一节非甾体抗炎药的作用机制一、花生四烯酸的代谢花生四烯酸(Arachidonicacid,AA)5,8,11,14-二十碳四烯酸环氧合酶(Cycloxygenase,COX)途径代谢脂氧合酶(Lipoxygenase)途径代谢20，非甾体抗炎药环氧合酶有两种不同的形式COX-1生理条件下保持相对恒定的浓度,调节正常组织细胞的生理活动COX-2能被诱导而高度表达,产生红肿、水肿、疼痛和发热抗炎药的作用靶点第二节传统的非甾体抗炎药水杨酸类吡唑酮类芳基烷酸类邻氨基苯甲酸类1,2-苯并噻嗪类一、水杨酸类水杨酸Salicylicacid乙酰水杨酸(阿司匹林)Aspirin二氟尼柳Diflu

2、nisal二、吡唑酮类分为5-吡唑酮和3,5-吡唑烷二酮(一)5-吡唑酮类通式：先导化合物：安替比林(Antipyrine)代表药物：安乃近Analgin异丙基安替比林Isopropylantipyrine(二)3,5-吡唑烷二酮类琥布宗Suxibuzone非普拉宗Feprazone阿扎丙宗Azapropazone三、芳基烷酸类(一)芳基乙酸类吲哚美辛Indomethacin舒林酸Sulindac双氯芬酸钠Diclofenacsodium依托度酸Etodolac萘丁美酮Nabumetone芬布芬Fenbufen(二)芳基丙酸类芳基丙酸类抗炎药的结构代表药物萘普生Naproxen氟比

3、洛芬Flurbiprofen布洛芬Ibuprofen萘普生的合成四、邻氨基苯甲酸类(灭酸类)药物名称XR1R2R3甲芬那酸MefenamicacidCHCH3CH3H甲氯芬酸MeclofenamicacidCHClCH3Cl氟芬那酸FlufenamicacidCHHCF3H氯芬那酸ChlofenamicacidCHHClH氯尼辛ClonixinNCH3ClH氟尼辛FlunixinNCH3FH五、1,2-苯并噻嗪类(昔康类，Oxicams)药物名称化学结构药物名称化学结构吡罗昔康Piroxicam舒多昔康Sudoxicam美洛昔康Meloxicam替诺昔康Tenoxicam辛诺昔康

4、Cinnoxicam氯诺昔康Lornoxicam安吡昔康Ampiroxicam美洛昔康的合成第三节选择性环氧合酶-2抑制剂二苯基取代环类甲磺酰苯胺类二叔丁基取代苯酚类二芳基取代环类SC-57666L-776967DuP-697塞利昔布Celecoxib罗非昔布Rofecoxib依托昔布Etoricoxib伐地昔布Valdcoxib帕瑞昔布Parecoxib甲磺酰苯胺类尼美舒利NimesulideT614CGP-28238L-745337二叔丁基取代苯酚类BF-389PD-138387PD-164387塞利昔布的合成