聚六亚甲基双胍盐酸盐的合成及应用.pdf

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1、2011年第2期精细化工原料及中间体中间体-27-聚六亚甲基双胍盐酸盐的合成及应用李杨李付刚（沈阳化工研究院有限公司110021）胍基聚合物是具有生物活性的聚合物之一，是乙双胍。第三类为抗病毒药，这类化合物主要通过抑一种很强的有机碱,在许多反应中被用作碱性催化制病毒DNA或蛋白质的合成起抗病毒作用，代表[1][6]剂或辅助剂。早在1861年，Streeker就发现了胍性的药物有阿苷洛韦、更苷洛韦和盐酸吗啉胍。(CH5N3)，从结构上看，胍是亚胺脲，又可称作氨基甲酸脒。在自然界中胍微量存在于甜菜、稻壳，蘑菇和1.2农业及工业领域豆类等植物中，人和动物体内也含有微量胍，某些疾胍基化合物中的胍基团是

2、有效的活性基团，可[2]病会引起血液或尿中胍的含量增高。以与生物体中的基团或元素相互作用，破坏其正常胍为无色吸湿性晶体，熔点约为50℃，加热至的物质和能量代谢。其中长链的烷基单胍和多胍、芳160℃时分解放出氮气、生成三聚氰(酰)胺，溶于水基胍等对很多微生物(包括细菌、真菌、病毒等)有杀和乙醇。胍可由二氰胺与硝酸铵反应或由氰氨化钙死或抑制作用，具有一定的生物活性。因此，具有生与碘化铵反应制得。目前多以脲或硫脲与氨在加压物活性的胍基化合物，用作农业杀菌剂和消毒剂及下起缩合反应而得。分离游离的胍比较困难，它易吸工业生物杀伤剂的抗微生物剂等，具有重要的经济[6]收空气中的二氧化碳，生成碳酸胍，一般商品

3、是它的意义。盐，如盐酸胍、硝酸胍、碳酸胍、磷酸胍、硫酸胍、硬脂烷基双胍同时具有抗菌和杀菌的活性，对引起[3]酸胍等。胍盐是胍基化合物中的一个重要组成部灰菌、叶斑的微生物有抑制作用。双胍辛乙酸盐是新分，能衍生为种类繁多的胍基衍生物，这些衍生物因的广谱杀菌刺，对农业和园艺的主要真菌有很高的其强碱性，高稳定性、较好的生物活性等优良特性，生长抑制活性，主要用于防治谷类种子和柑橘贮藏应用领域不断扩展，许多胍的衍生物广泛应用于药防腐。由ICI泛美公司开发的多亚己基双胍盐酸盐物、染料、炸药、农用化学品、纺织品和塑料的生产以用作工业广谱杀菌剂，其最重要的用途是用于医院[4]及生物技术等方面。的表面消毒以及食品

4、和酒精饮料工业。1胍类衍生物的应用1.3纺织服装领域1.1化学及医药领域用于纺织品的抗菌整理是胍基抗菌剂应用的新胍作为一种有机碱，具有抗病毒、杀菌、退热、刺领域，将溶解性良好的胍基聚合物配制成一定浓度激肌肉等功能。在许多应中被用作碱性催化剂或辅的溶液，用以浸渍整理手术衣、床单、袜类、抹布等可助剂。近年来随着合成方法的改进，胍在化学及医药获得抗菌产品。与此同时，人们也一直在努力利用弧方面的应用越来越多。基抗菌剂直接获得抗菌纤维，以适应更广泛的需求。目前作为药物的胍基化合物主要分三类：第一双胍类对细菌抑制的效力高，对真菌的效力低。，其类为抗高血压药物，这类药物主要通过交感神经抑中ICI美国公司于上

5、世纪70年代首先制备了聚六制直接或间接地影响心脏及血管而发挥降压作用，亚甲基双胍盐酸盐，其商品名为ArlagardE和Cos-代表性药物有胍乙啶、盐酸可乐定、胍氧酚。第二类mocilCQ，是化妆品和纺织行业具有广谱杀菌活性[7]为降血糖药，这类药物通过增加组织的无氧酵解，促的著名防腐剂。进组织对葡萄糖的摄取，增加机体对葡萄糖的利用利用胍基化合物良好的热稳定性和抗菌性能制来降低血糖，代表性的药物有盐酸二甲基胍、盐酸苯备的抗菌性能持久的纺织品，能满足人们对衣着的-28-中间体精细化工原料及中间体2011年第2期卫生性和舒适性的要求。而且胍盐的急性毒性较低，制备机理：不会严重影响健康，对人体不存在致

6、癌性、致变性和致畸性的潜在威胁，因此胍盐类抗菌剂具有很大的开发潜力，已经广泛的应用于医疗、农产品防护、食品和日用品等方面。2聚六亚甲基双胍盐酸盐的合成聚六亚甲基双胍盐酸盐（Polyhexamethylenebiguanidinehydrochloride）平均分子量1100～1800，分子式为(C8H17N5)n·xHCl，n=12-16，分子式如图所示。聚六亚甲基双胍盐酸盐（PHMB）是一种广谱抗此反应为典型的酸碱中和反应，反应过程中盐菌素，对革兰氏阳性菌，革兰氏阴性菌、真菌和酵母酸的滴加不宜过快，以免产生白雾和温度的急剧升菌等均有杀灭作用。一直以来，PHMB在医药方面高。被广泛用于杀菌防腐

7、。作为医药产品，用于隐形眼该反应的第一步反应是二氰胺与铵盐发生的加镜、滴眼液、和外科手术的消毒。由于眼睛对PHMB成反应，第二步是自身的缩聚反应，在左侧胍基上的耐受性较强，可以作为治疗棘阿米巴角膜炎，预防的-NH2与右侧的胺基之间进行的，理论上可生成和治疗其他眼病的药剂，同时PHMB还广泛应用于体聚物，但实际上由于官能团反应活性的差异，控制化妆品、个人护理产品、纺织品、食品工业等。随着科适当的条件