激素及其作用机制.ppt

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1、第六章激素及其作用机制第一节概述第二节主要激素第三节激素作用机制第一节、概述一、概念激素是生物体内特定细胞产生的的对某些靶细胞具有特殊刺激作用的微量化学信息分子。在机体的代谢过程或生理过程起调控作用。1．可调控性。激素的分泌和自我合成都受集体内环境和外部环境的影响。2．作用特异性。激素作用于特定的组织，并使其产生特有的生理效应。3．作用通过中间介质。激素通过一系列生化反应及相关分子的介导来实现生理效应。4．作用的高效率性。因为激素的特异性和高亲和力，以及级联放大的作用机制，所以微量的激素就能使靶组织产生很大的生理效应。5．脱敏现象。激素长时间作用时，靶细胞会产生一种降低其应答强度的倾向。在医疗

2、上，激素也是一类重要药物。二、激素具有以下几个特点：三、激素的分类在生物激素中，动物激素最为重要。植物激素主要为植物生长调节剂。根据激素的化学结构和调控功能，一般可以分为三类（1）含氮激素。包括蛋白质激素、多肽激素、氨基酸衍生物激素等。（2）类固醇激素。性腺和肾上腺皮质分泌的激素大多数是类固醇激素。（3）脂肪酸衍生物激素。主要由生殖系统及其它组织分泌产生。四、主要激素（一）、含氮激素1．氨基酸衍生物激素主要有甲状腺激素和肾上腺激素两大类。2．肾上腺素主要有肾上腺素和去甲肾上腺素两大类。（二）、多肽及蛋白质激素由脑垂体、下丘脑、胰腺、甲状旁腺、胃肠粘膜以及胸腺等分泌的激素属于多肽或蛋白质激素。这

3、些激素具有各种各样的功能。其中脑垂体调节着全身各种内分泌腺，是各种内分泌腺的推动者。（三）、类固醇激素类固醇激素是一类脂溶性激素，它们在结构上都是环戊烷多氢菲衍生物。脊椎动物的类固醇激素可分为肾上腺皮质激素和性激素两类。第二节激素作用机制一、受体二、细胞膜受体作用机制三、细胞内受体作用机制一、受体1．概念受体（receptor）是一类能够识别有生物活性的化学信号物质，并特异性地与之结合，从而引起细胞一系列生物化学反应，最终导致细胞产生特定的生物学效应的生物大分子。配体（effector）是与受体特异性识别并结合的生物活性化学物质。效应器是配体与受体结合后引发机体细胞产生生物学效应的特定结构。2

4、．受体类型按受体存在的部位不同可分为：质膜受体与胞内受体。质膜受体：按机制不同，分别有通道性受体、催化性受体、G蛋白偶联受体等。胞内受体：固醇类激素与少数含氮激素（如甲状腺素）的受体位于胞内，根据受体存在位置的不同，分为胞质受体与核内受体（一）质膜受体1．通道性受体通道性受体（channnel-linkedreceptor）是受神经递质调节的离子通道。当神经递质与之结合后，通道就打开或关闭，通过改变质膜的通透性，控制离子的进出，反应快，主要在神经冲动的快速传递中起作用。可分为两类：一类为配体门控离子通道，有烟碱型乙酰胆碱受体、γ-氨基丁酸受体、甘氨酸受体、谷氨酸受体等。另一类为电压门控离子通道

5、，随着电流的改变而改变，导致离子跨膜流动，产生生理效应。2．G蛋白偶联受体G蛋白偶联受体（Gprotein-linkedreceptor）是研究的最为广泛深入的一类膜受体。它在调节代谢、传递激素信息上具有特殊地位。作用模式：跨膜受体与激素结合，导致受体变构；变构受体在胞浆侧与G蛋白集合，改变质膜上酶的活性；改变活性的酶可催化第二信使的产生或减少；第二信使作用与特定蛋白，通过特定蛋白引发特定的生物学效应。这是一系列连续的过程。G蛋白G蛋白称为鸟苷酸结合蛋白，是一个界面蛋白，处于细胞膜内侧，包括α、β、γ三个亚基。它在整个信息传递过程中作为中间接受体，传递受体与效应器之间的信息。非活性状态的G蛋白

6、是异源三聚体复合物，GDP结合在α亚基上，为G-GDP型，当G蛋白被活化时，GDP在三聚体上被GTP替代，导致三聚体分离，为G-GTP型，β、γ二个亚基脱落，其中α亚基携带GTP离开，即Gα-GTP活化环化酶，但G-GTP型蛋白只有瞬间活性，GTP在适当的条件下水解，三聚体重新聚合并携带GDP，以无活状态存在。随着激素量的变化，这种GTP-GDP交换的反应速度随之变化。3．催化性受体催化性受体（catalyticreceptor）本身是一种具有跨膜结构的酶蛋白。其胞外域与配体结合而被激活，胞浆面的部分在激活后都具有酪氨酸激酶的活性，通过激酶反应将胞外信号传至胞内。酪氨酸激酶受体只能将ATP上的

7、γ为磷酸根转移到靶蛋白的酪氨酸残基上进行磷酸化，从而改变靶蛋白的构象与功能。这种受体自身的磷酸化能在激素解离之后也仍具有活性。具有酪氨酸激酶活性的催化性受体有胰岛素受体、生长因子受体及一些癌基因的表达产物。丝氨酸-苏氨酸激酶受体只能将ATP上的γ为磷酸根转移到靶蛋白或靶酶分子的Ser/Thr残基上。受体鸟苷酸系统中依赖于cGMP的蛋白激酶属于这类激酶受体，此系统以cGMP为第二信使，但是不需要G蛋