抗生素作用机理.doc

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1、抗生素作用机理与分类1.抗生素作用机理抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用,主要是针对“细菌有而人(或其它高等动植物)没有”的机制进行杀伤,有5大类作用机理:阻碍细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下膨胀破裂死亡,以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。与细菌核糖体或其反应底物(如tRNA、mRNA)相互所用,

2、抑制蛋白质的合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。阻碍细菌DNA的复制和转录,阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻,阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类(如氧氟沙星)。影响叶酸代谢抑制细菌叶酸代谢过程中的二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶,妨碍叶酸代谢。因为叶酸是合成核酸的前体物质,叶酸缺乏导致核酸合成受阻,从而抑制细菌生长繁殖,主要是磺胺

3、类和甲氧苄啶。2.抗生素分类一、按化学结构分:(一)主要作用于革兰氏阳性菌(1)青霉素类青霉素G(卞青霉素)PenicillinG(Benzylpenicillin)氨卞青霉素(安卞西林.安比西林)Ampicillin(Ampicine)羟氨卞青霉素(阿莫西林)Amoxicillin羧卞青霉素(卡比西林)Amoxicillin(2)头孢菌素(先锋霉素)类头孢氨卞(先锋霉素IV)Cefalexin(Cephalexin)头孢羟氨卞Cefadroxil(3)大环内酯类红霉素Erythromycin罗红霉素泰乐菌素替米考星阿奇

4、霉素北里霉素螺旋霉素(4)林可胺(洁霉素)类林可霉素(洁霉素)Lincomycin氯林可霉素(克林霉素.氯洁霉素.克林达霉素)Clindamycin(Clinimycin)(5)其它杆菌Bacitracin新生霉素Novobiocin那西肽恩拉霉素(二)主要作用于革兰氏阴性(1)氨基糖甘类链霉素Streptomycin庆大霉素(艮他霉素)Gentamicin(Gentamycin)新霉素Neomycin卡那霉素Kanamycin丁胺卡那霉素(阿米卡星)Amikacin壮观霉素(大观霉素.奇霉素.奇放线菌素)Spectin

5、omycin(Actinospectacin)妥布霉素Tobramycin核糖霉素(维他霉素.维生霉素)Ribostamycin(Vistamycin)安普霉素(2)多粘菌素类多粘菌素BPolymyxcinB多粘菌素E(粘菌素.抗敌素)PolymyxcinE(Colistin)(三)广谱抗生素(1)四环素类土霉素(氧四环素)Oxytetramycin(Oxytetracycline)四环素Tetracline金霉素(氯四环素)Aureomycin(Chlortetrcycline)强力霉素(多西还素.脱氧土霉素)Doxy

6、cycline(Deoxyoxytetracycline)米诺环素(2)氯霉素类氯霉素(左霉素)Chloramphenicol(Chloromycetin)甲枫霉素(硫霉素)Thiamphenicol氟甲枫霉素(氟苯尼考)(Florfenicol)(四)主要作用于霉形体泰牧霉素(泰妙灵.支原净)Tiamulin(Tiamutin)泰乐菌素(泰农)Tylosin北里霉素(柱晶白霉素.吉他霉素)Kitasamycin(Leucomycin,Kitamycin)(五)合成抗菌药物(1)氟奎诺酮类诺氟沙星(氟派酸)Norflox

7、acin培氟沙星(甲氟派酸)Pefloxacin罗美沙星(洛美沙星)Lomefloxacin氧氟沙星(氟秦酸.奥复欣)Ofloxacin环丙沙星(环丙氟派酸)Ciprofloxacin恩诺沙星(乙基环丙沙星.乙基环丙氟派酸)Enrofloxacin沙拉沙星(福乐星)Sarafloxacin达诺沙星(丹乐星.达氟沙星.单诺沙星)Danofloxacin马波沙星(麻波沙星)Marbofloxacin二、按作用机理分:(一)、作用于细胞壁:ß内先胺类磷霉素类万古霉素(二)、作用于细胞膜:多粘菌素杆菌太制霉菌素(三)、作用于蛋白

8、质合成:四环素类大环内酯类氯霉素类林可胺类氨基糖代类(四)、抑制DNA合成:奎诺酮类利福平甲硝唑夫喃类(五)、影响叶酸合成:磺胺类TMP三、按作用时机分:(一)、繁殖期杀菌剂:青霉素类头孢菌素类氟喹诺酮类(二)、静止期杀菌剂:多粘菌素氨基糖甘类氟喹诺酮类(三)、快效抑菌剂:四环素类氯霉素类大环内酯类林可胺类(四)、慢

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