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1、生物防治通报CHINESEJOURNALOFBIOLOGICALCONTROL1994,10(2)76～81农用抗生素的作用机理蒋细良谢德龄(中国农业科学院生物防治研究所,北京100081)THEMECHANISMOFACTIONOFAGRICULTURALANTIBIOTICSJiangXi-LiangXieDe-Ling(InstituteofBiologicalControl,ChineseAcademyofAgricuturalSciences,Beijing100081)[提要]本文主要综述了国内外研究得比较清楚的农用抗生素作用机
2、理的类型,并对作用机理的应用和研究方法提出了探讨。1.农用抗生素的概况农用抗生素是由微生物产生的次级代谢产物,在低微浓度时即抑制或杀灭农作物病、虫、草害或调节作物的生长发育。就其本质来说它是化学物质。早期美国、英国、日本等先后把链霉素、土霉素、灰黄霉素等医用抗生素用来防治植物病害,同时也筛选到了一批如放线酮(Ac2tidione),抗霉素A(ActimycinA)以及一些多烯类抗生素(Dekker,1971)。1958年日本Setsuo等人研制成功杀稻瘟菌素-S(Blasticidin-S),并于1961年大面积应用于稻瘟病的防治,基本上取
3、代了有机汞制剂在防治稻瘟病上的应用。杀稻瘟菌素-S的发现和工业化,使农抗的开发研究进入了新时期。此后不久就开发了象春日霉素(Kasugamycin)、多氧霉素(Polyoxin)、有效霉素(Validamycin)那样的高效低毒无公害的新农抗(Hamao1965;Suzuri1965;PatentSpeci2fication1278289)。而且把农抗的开发研究扩展到微生物中筛选杀虫、除草、抗病毒和植物生长调节剂等生理活性物质的研究,并筛选到了象杀螨素(Tetranactin)的杀螨剂和Bialaphos等除草剂(Dishi1970;特许公
4、报51-639)。现在农抗的研究方兴未艾,日本和西方发达国家正在加紧开发。我国的农抗研究起步于50年代,经过几十年的研究,取得了很大的成绩,开发和应用了井冈霉素、农抗120、赤霉素、灭瘟素、春雷霉素、庆丰霉素、多抗霉素、公主岭霉素、浏阳霉素、中生菌素、武夷菌素、科生霉素等(曾广然,1989;中国药学会抗生素学会,1991;中国农科院生防所等,1992)2.农用抗生素的作用机理随着农用抗生素的开发和利用,医用抗生素作用机理研究的深入,农用抗生素作用机制的研究也取得了不少进展。农抗对病原菌的作用从形态、生理生化、分子等不同水平进行了研究。现将研
5、究得比较清楚的农用抗生素作用机理综述如下:—76—(1)作用于病原菌细胞壁多氧霉素、Nikkomycin是作用于病原真菌的抗生素。Endo等(1970),Bartnick(1972),Bowers(1974),Ishizaki(1974)等报道多氧霉素对真菌的呼吸作用、DNA、RNA、蛋白质和磷脂的合成影响很小,但引起敏感菌生长菌丝的尖端形成膨胀泡而破裂。Ohta等(1969)报道多氧14霉素D抑制C-葡萄糖胺掺入植物病原菌Cochliobolusmiyabeanus的细胞壁几丁质中。Endo和Misato(1969)报道多氧霉素D抑制由几
6、丁质合成酶催化的,由尿二磷-N-乙酰葡萄糖胺到几丁质这一步反应,并通过酶的动力学研究,说明多氧霉素D是几丁质合成酶的竞争性抑制剂。Hori等(1974)报道多氧霉素D与几丁质合成酶的底物尿二磷-N-乙酰葡萄糖胺结构类似,从而竞争性地抑制该酶活性,导致敏感细胞几丁质不能合成而起到杀菌作用。Nikkomycin是具有与多氧霉素D相同作用机理的另一种农用抗生素(Fiedler,1982;Duhn,1976)。多氧霉素、Nikkomycin分子结构式及UDP-N-乙酰葡萄糖胺结构式和作用位点如下:真菌细胞壁生成过程和Poly2oxinD.,Nikk
7、omycinZ的作用位点模式图。上图表示:1.在细胞内一系列酶的催化下,细胞壁几丁质的合成线路;2.PolyoxinD.,NikkomycinZ竞争性地抑制几丁质合成酶,使几丁质不能合成。—77—作用于细菌细胞壁的农用抗生素有B-3543,通过电镜观察到了其对水稻白叶枯病菌的整个溶菌过程,但详细的分子机理还不清楚(黄友亮等,1988)。(2)作用于菌体细胞膜(田中信男,1977)细胞膜是一种半透性膜,是细胞的选择屏障,有些抗生素作用于细胞膜,从而破坏其选择性屏障功能。匹马霉素等多烯类抗生素作用于真菌细胞质膜,与质膜中含有的麦角甾醇作用,损伤
8、细胞质膜,造成细胞内物质的泄漏,从而起到杀菌作用。但这类抗生素选择性小,毒性比较大。(3)作用于蛋白质合成系统作用于蛋白质合成系统的农用抗生素很多,其作用机理也研究得比较深入。杀
