盐酸左氧氟沙星片制剂处方及工艺的研究资料及文献资料.doc

《盐酸左氧氟沙星片制剂处方及工艺的研究资料及文献资料.doc》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在应用文档-天天文库。

1、药学研究资料盐酸左氧氟沙星片申报资料之8化学药品注册分类6共6页第6页制剂处方及工艺的研究资料及文献资料试验单位：xx制药有限公司试验负责人：试验参加者：试验日期：20xx年2月资料保存处：xx制药有限公司联系人：电话：xx制药有限公司药学研究资料盐酸左氧氟沙星片申报资料之8化学药品注册分类6共6页第6页处方及工艺的研究资料1、处方1.1、处方依据《中华人民共和国药典》20xx年版20xx年增补本1.2、处方组成盐酸左氧氟沙星115.0g预胶化淀粉35.0g10%淀粉浆10.0g(折淀粉)羧甲基淀粉钠2.0g微晶纤维素5.0g制成1000片1.3、包

2、衣液处方包衣粉10.0g95%乙醇45ml纯化水30ml制成75ml1.4、片芯处方筛选盐酸左氧氟沙星片为薄膜衣片，规格为0.1g（以左氧氟沙星计）折盐酸左氧氟沙星为0.115g，盐酸左氧氟沙星原料药（浙江京新药业股份有限公司040203）为类白色结晶性粉末。根据盐酸左氧氟沙星薄膜衣片质量标准和原料药的性质，要求片芯具备足够的机械强度和良好的外观，同时还必须符合溶出度要求，拟选用10%淀粉浆做粘和剂、羧甲基淀粉钠做崩解剂、微晶纤维素为润滑剂兼有粘合剂的作用做润滑剂，并通过单因素来考察试验，来确定所用辅料及比例，结果见下表。预胶化淀粉（g）淀粉（g）糊

3、精（g）糖（g）主药结果外观硬度溶出度5’10’15’20’30’Ⅰ35115光滑明亮109%24%51%83%95%Ⅱ35115片面粗糙611%20%47%75%86%Ⅲ35115片面发暗77%19%42%58%74%Ⅳ35115光滑发亮96%18%45%71%82%药学研究资料盐酸左氧氟沙星片申报资料之8化学药品注册分类6共6页第6页综合以上因素，选预胶化淀粉为填充剂，微晶纤维素为润滑剂，10%淀粉浆为粘合剂，它们的比例为：主药：预胶化淀粉：10%淀粉浆：羧甲基淀粉钠：微晶纤维素=115：35：10：2：5。选用直径为7.5mm的浅凹冲头压片。理

4、论片重定为0.165～0.170g。选用xxxx有限公司生产的胃溶型薄膜包衣预混剂（批准文号为豫药准字F20020xx1）,在xx市xx制药机械厂生产的高效包衣机上进行薄膜包衣。2、工艺2.1处方：盐酸左氧氟沙星115.0g预胶化淀粉35.0g10%淀粉浆10.0g(折淀粉)羧甲基淀粉钠2.0g微晶纤维素5.0g制成1000片2.2工艺规程:2.2.1称取盐酸左氧氟沙星原料药、预胶化淀粉分别过80目筛网。2.2.2称取处方量盐酸左氧氟沙星原料药115g、预胶化淀粉35g，按等量递加法混合均匀。2.2.3称取淀粉20g，加纯化水（约20g）搅拌溶解。加

5、沸纯化水至200g，搅拌，制成10%淀粉浆。2.2.4加入处方量的10%的淀粉浆搅拌5分钟，并高速制粒。2.2.5将颗粒在80℃以下烘干。2.2.6将烘干的颗粒，用旋涡振荡筛整粒，外加2g羧甲基淀粉钠，5g微晶纤维素混合均匀，制得半成品。2.2.7半成品检验合格后，定片重，压片。2.2.8素片检验合格后，包薄膜衣。2.2.9铝塑罩泡包装即得。2.3、薄膜包衣2.3.1包衣材料溶液的配制：药学研究资料盐酸左氧氟沙星片申报资料之8化学药品注册分类6共6页第6页包衣粉用量=片芯重量×4%溶液浓度=12%溶液总重量=包衣粉重量÷12%溶剂总重量（纯化水）=溶

6、液重量-包衣粉重量将计算好的纯化水放入不锈钢桶内，开启搅拌，将称量好的包衣粉缓慢加入旋涡内（5分钟内加完），增加转速维持旋涡，搅拌60分钟。停止搅拌后放置一段时间。待泡沫逐渐消退后开始喷片。2.3.2、包衣工艺2.3.2.1、预热片芯将称量好的片芯过筛，筛去细粉倒入贴有六根档板的包衣锅内，开启热风，同时转动包衣锅，转速控制在1-3转/分，片芯预热至40-45摄氏度（约15分钟）即可进行包衣，预热过程视粉尘情况间歇开启排风机。2.3.2.2、包衣A：打开压缩空气阀，压力控制在0.3-0.4mpa,同时将锅速调至5～8转/分,开启蠕动泵,进行喷雾,蠕动量

7、根据片芯温度的高低随时调节,初时喷量大,以后逐减小,转速根据片芯情况逐步加快.温度降至37摄氏度时暂停喷雾,待温度升高后,再行喷雾,这样可防止片子粘贴,保证包衣质量。B：喷雾的方向为片床的上1/3处，热风为片床的下1/3处。C：包衣过程密切注意片芯温度变化，维持在37摄氏度以上，45摄氏度以下，操作人员要随时观察片芯，掌握潮湿温度，以防异常现象的发生。2.3.3、包完后将片子置晾片间干燥（45℃）2小时，即得薄膜衣片。2.5、三批小试技术数据：批号投料量成品数量收率xx021610000片895289.5%xx021710000片920492.0%x

8、x021810000片954695.5%平均10000片923492.3%药学研究资料盐酸左氧氟沙星片申报资