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时间:2020-06-08
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1、介入科溶栓抗凝药物知识n1药物相关适应症,用法用量n2药物相关不良反应n3药物药理作用介入科常见溶栓抗凝药物尿激酶立迈青低分子肝素4100u肝素钠一、尿激酶尿激酶(英语:Urokinase)由肾脏生成,可直接激活纤维蛋白溶酶原转变成纤溶酶,为从尿中提取的第一代天然溶栓药,分子量分别为33000(LMW-tcu-PA)和54000(HMW-tcu-PA)。尿激酶在静脉滴注后,患者体内纤溶酶活性明显提高;停药几小时后,纤溶酶活性恢复原水平。尿激酶直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统,能发挥溶栓作用。尿激酶对新形成的血栓起效快、效果好,能提高血管ADP酶活性,抑制ADP诱导的血小板聚集,预
2、防血栓形成,但不能使用剂量过多,否则可能会使病人出现轻度出血的情况,在应用尿激酶前,也应对病人进行红细胞压积、血小板记数、凝血酶原时间等的测定。辅料:人血白蛋白规格:1万,2万,5万,10万,20万,25万,50万,100万,150万(单位)药效学论该品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶,后者不仅能降解纤维蛋白凝块,亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等,从而发挥溶栓作用。该品对新形成的血栓起效快、效果好。该品还能提高血管ADP酶活性、抑制ADP诱导的血小板聚集、预防血栓形成。该品在静脉滴注后,患者体内纤溶酶活性明显提高;停药几小时后,纤溶
3、酶活性恢复原水平,但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低,以及它们的降解产物的增加可持续12-24小时。该品显示溶栓效应与药物剂量,给药的时间窗明显的相关性。药效学论该品毒性很低,小鼠静脉注射半数致死量大于100万国际单位/公斤体重。亦无明显抗原性、致畸性、致癌性和致突变性。临床应用罕有过敏反应报道;但是,鉴于该品增加纤溶酶活性,降低血循环中的未结合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原,可能出现严重的出血危险。适应症状该品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。包括急性广泛性肺栓塞、胸痛6—12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3—6小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓塞和其他外周
4、动脉栓塞症状严重的骼-股静脉血栓形成者。也用于人工心瓣手术后预防血栓形成,保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。溶栓的疗效均需后继的肝素抗凝加以维持。用法用量本品临用前应以注射用灭菌生理盐水或5%葡萄糖溶液配置。1.急性静脉血栓形成:首次剂量可以每日6万~18万u,以后改为6万u,1日2次,用7~10日。2.急性动脉栓塞取栓术时:注射该品6万u,术后继续用6万u,1日2次,用5~7日用法用量3.肺栓塞:初次剂量按体重4400单位/公斤,以90毫升/小时在10分钟内滴完;其后以每小时4400单位的速度,连续静脉滴注2或12小时。也可按每公斤体重15000单位用生理盐水配置后肺动
5、脉内注入;必要时可根据情况调整剂量,间隔24小时重复一次,最多使用三次。4.外周动脉血栓:以0.9%氯化钠溶液配置后,按4000单位/分钟速度经导管注入血凝块。每2小时夹闭导管一次;可调整滴入速度为1000单位/分,直至血块溶解。禁用下列病人禁用:急性内脏出血、急性颅内出血、陈旧性脑梗死、近两月内进行过颅内或脊髓内外科手术、颅内血肿、动静脉畸形或动脉瘤、血液凝固异常、严重难控制的高血压患者。相对禁忌症:延长的心肺复苏术、严重高血压、近四周内外伤、3周内手术或组织穿刺、妊娠、分娩后10天、活跃性溃疡病及重症肝脏疾患。不良反应(1)使用剂量较大时,少数病人可能有出血现象,轻度出血如皮
6、肤、粘膜、肉眼及显微镜下血尿、血痰或小量咳血、呕血等,采取相应措施,症状可缓解。若发生严重出血,如大量咯血或消化道大出血,腹膜后出血及颅内、脊髓、纵隔内或心包出血等,应中止使用。(2)少数患者可出现过敏反应:一般表现较轻,如支气管痉挛、皮疹等。偶可见过敏性休克。(3)发热:约有2~3%患者可见不同程度的发热。可用对乙酰氨基酚作退热药。不可用阿司匹林或其他有抗血小板作用的退热药。(4)其他:尚可见恶心、呕吐、食欲不振、疲倦、可出现ALT升高。可引起出血,少数有过敏反应,头痛、恶心、呕吐、食欲不振等应立即停药。注意事项1.用药前,应进行红细胞压积、血小板记数、凝血酶时间(TT)、凝血
7、酶原时间(PT)、激活的部分凝血致活酶时间(APTT)测定。TT和APTT应小于2倍延长的范围内。2.用药期间应密切观察病人反应,如脉率、体温、呼吸频率和血压、出血倾向等,至少每4小时记录1次。3.静脉给药时,要求穿刺一次成功,以避免局部出血或血肿。4.动脉穿刺给药时,给药毕,应在穿刺局部加压至少30分钟,并用无菌绷带和敷料加压包扎,以免出血。注意事项5.下述情况使用该品会使所冒风险增大,应权衡利弊后慎用该品:(1)近10天内分娩、进行过组织活检、静脉穿刺、大手术的病人及严重胃肠
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