第4章 炮制对药物化学成分的影响

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1、第四章炮制对药物化学成分的影响【目的要求】熟悉炮制对药物理化性质的影响。【教学内容】从中药主要成分——生物碱、甙类及无机成分等方面，说明炮制对其影响，指出一般性的规律。中药治病的物质基础是其所含的有生物活性的成分。中药在炮制过程（温度、加热时间、辅料及水处理等）可导致其发生变化，从而中药功效的改变（增效，或降毒，或产生新的作用等）。一、炮制对含生物碱类药物的影响性质：游离生物碱溶于乙醇等有机溶剂，难溶于水，但可与酸成盐而溶于水；季胺生物碱、离子化合物盐可溶于水。炮制对其影响：1．所含成分为有效成分，且性质较稳定，则可通过炮制，尽量增加成分溶出。常用酒、醋等辅料炮制

2、，以提高疗效。如延胡索。2．所含成分易溶于水，则采用少泡多润的原则，减少损失，如槟榔。3．遇热活性降低者，宜少加热或不加热，即生用，如石榴皮、龙胆草、山豆根。4．若含有毒生物碱成分，可根据生物碱的性质，采用适当的方法降低或转化该类成分，使毒性降低，如乌头、马钱子等。5.不同药用部位所含生物碱成分及其生物恬性不同，应分别入药。如麻黄等。二、炮制对含苷类药物的影响性质：易溶于水、乙醇中；酸性条件下易水解；一定的温度和湿度条件下易被相应的酶所水解。炮制对其影响：1．尽量少泡多润，防止成分损失。如大黄、甘草、秦皮。2．常用酒作辅料，提高溶解度。3．一般少用或不用酸处理。以

3、免增加成分复杂性，且降低了苷类的含量。4．常用炒、蒸、烘、燀或暴晒的方法破坏或抑制酶的活性，保存药效三、炮制对含挥发油类药物的影响性质：常温下可自行挥发；易溶于多数有机溶剂及脂肪油中，在水中的溶解度极小。炮制对其影响：1．尽量少加热或不加热，宜阴干，加水处理宜“抢水洗”。2．所含挥发油若有毒性或强烈的刺激性，通过加热炮制可大部分除去，有利临床应用。如乳香、苍术。四、炮制对含鞣质类药物的影响性质：易溶于水，尤其易溶于热水。为强的还原剂，能被空气中的氧所氧化，生成鞣红。耐高温，加热处理对其影响不大。鞣质遇铁能发生化学反应，生成黑绿色的鞣质铁盐沉淀。炮制对其影响：1．用

4、水处理时防止成分损失，如地榆、虎杖、石榴皮等。2．含鞣质药物露置空气中有时泛红，是因被氧化成鞣红所致，如槟榔、白芍等切片。3．为避免与铁反应，有用铜刀切，木盆洗，沙锅煎的要求五、炮制对含有机酸类药物的影响有机酸广泛存在于植物药中，尤其是未成熟的果实中含量高。炮制对其影响：1．小分子的有机酸多能溶于水，故宜少泡多润，以免成分损失。2．有些有机酸能与生物碱成盐，利于药效发挥。如吴茱萸制黄连。3．具有强烈酸性的有机酸，对口腔、胃刺激性大，加热处理，可破坏一部分，使酸性降低，如山楂。六、炮制对含油脂类药物的影响主要成分为长链脂肪酸的甘油酯，大多存在于植物的种子中。1.具有

5、润肠通便作用——保留药效。因其无毒，在一定的滋养作用。2.泻下成副作用功泻下过猛，有毒，则宜控制。如柏子仁去油制霜降低或消除滑肠作用；瓜蒌仁制霜除去令人恶心呕吐之弊，适用于脾胃虚弱患者。另有巴豆。千金子、大风子等。七、炮制对含树脂类药物的影响性质：树脂类一般不溶于水，而溶于乙醇等有机溶媒中。　　分类：油树脂——挥发油如松油脂胶树脂——树胶如阿魏香树脂——有机酸如安息香树脂糖树脂——与糖成苷如牵牛子脂炮制对其影响：1．常用酒、醋处理，提高溶解度，增强疗效。2．加热炮制可增强某些药物的疗效，如藤黄。但温度过高，使树脂变性，反会影响疗效，如乳香、没药。　　牵牛子树脂

6、具有泻下去积作用，经炒制后部分树脂破坏，可缓和泻下作用。八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响加热对蛋白质的影响1．有毒蛋白质可通过加热处理，使毒性蛋白变性而消除毒性，如巴豆、白扁豆。2．有效蛋白质应避免加热，如雷丸、天花粉以生用为宜。3．某些蛋白质加热处理，产生一系列变化生成新物质，而具有治疗作用。如鸡蛋黄、黑大豆等经过干馏，能得到含氮的吡啶类、卟啉类衍生物而具有解毒、镇痉、止痒、抗菌、抗过敏的作用九、炮制对含糖类药物的影响炮制对其影响：1．单糖及小分子寡糖易溶于水，在热水中溶解度更大，多糖难溶于水，但能被水解成寡糖、单糖，故含糖类药物应尽量少用水处理，尤其是热

7、水。2．一些含糖苷类药物在加热处理后，可分解出大量糖。如生地制成熟地后甜度增加；何首乌制后还原糖含量增加，都与糖类成分变化有关。十、炮制对含无机化合物类药物的影响无机成分广泛存在于中药中，以矿物药和贝壳类药物最多，部分植物中亦含有。无机化合物多易溶于水。炮制对其影响：1．无机化合物多易溶于水，注意与水接触时间，尽量少泡多润。如夏枯草2.加热，如矿物药采用煅制方法，可改变其物理性状，易于粉碎，利于有效成分的煎出，利于其在胃肠道的吸收，增强疗效。2．矿物药加热煅制，含结晶水的药物制后失去结晶水，改变药效。如石膏、明矾等。3．加热改变部分药物的化学成分，产生不同的作用。

8、如炉甘石生