炮制对药物化学成分影响

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1、第三章中药炮制对药物的影响目的1.熟悉炮制对含生物碱、苷类及挥发油类药物等的影响。2.了解炮制对药物化学成分的影响。概述中药包括：植物、动物和矿物。中药成分：生物碱、苷、挥发油、鞣质、有机酸、脂肪油、树脂、蛋白质、氨基酸、糖类、色素及无机盐。影响的主要因素：⑴加热处理、⑵加水处理⑶加辅料处理、(4)净选一、炮制对生物碱的影响(一）概述：生物碱是一类含氮的有机物,似碱性,大多为氮杂环状结构，有较强的生理活性。（二）理化性质：大多数生物碱是无色的结晶或结晶性粉末，味苦，游离生物碱一般不溶或难溶于水，而

2、易溶于乙醇、氯仿等有机溶剂，亦可溶于酸水（形成盐）。大多数生物碱盐类则可溶于水，不溶或难溶于苯、氯仿等有机溶媒。一般不耐高热及长时间煎煮（三）主要影响1.净制处理的影响：不同部位含成分不同，活性不同，麻黄茎---麻黄碱和伪麻黄碱，具有发汗、升血压作用；麻黄根--麻根碱，具有降血压作用。分开入药，以确保疗效。2.水处理的影响（1）长期水浸漂，对某些水溶性较高的小分子生物碱如槟榔碱、麻黄碱或季铵型生物碱如小檗碱等，引起流失，降低药效（2）长期水浸漂，对毒性生物碱如乌头碱，减少部分或水解，减低毒性。3.

3、加热处理的影响（1）高温处理能使毒性生物碱分解破坏或结构改变而降毒。如乌头碱、士的宁、马钱子碱。（2）加热会使某些药物的生物碱活性降低，影响疗效。如石榴皮、龙胆草、山豆根等。以生用为宜。4.加辅料的影响（1）酒制可提高生物碱的煎出率，提高疗效。如酒炙川芎。（2）醋制可提高生物碱的溶出率，提高疗效。醋酸能与游离生物碱结合成盐，增加生物碱在水中的溶解度，提高疗效，如延胡索。二、炮制对苷的影响（一）概述：苷类系糖分子中环状半缩醛上的羟基与非糖部分（苷元）中的羟基（或酚羟基）失水缩合而成的环状缩醛衍生物，

4、过去又称配糖体或甙。（二）理化性质：大多数为无色、无臭的结晶。具苦味。苷的溶解性常无明显的规律一般易溶于水，可溶于乙醇；而苷元则难溶于水，易溶于乙醇。（三）主要影响1.水处理的影响：水浸漂，易使苷类流失或水解而降低药效。大黄、甘草、黄芪、秦皮等。2.加热处理的影响（1）适当加热（炒、蒸、烘、燀或暴晒）处理可破坏酶活性，保存苷类。如黄芩苷、芥子苷、芦丁等。（2）高温会使苷类分解，或增加或改变疗效、或降毒、或影响疗效。如地黄中梓醇苷蒸制水解为具有降血糖、利尿作用的梓醇（熟地）；淫羊藿经加热后，其活性成

5、分淫羊藿苷均有不同程度的下降。3.加辅料的影响(1)酒制可提高苷类的溶出率，提高疗效。(2)酸性辅料如醋，能使苷水解或分解，增加成分的复杂性，甚至降低药效。一般不用或少用醋制。三、炮制对挥发油的影响(一）概述：挥发油，又称精油，可随水蒸气蒸馏，与水不相混的油状液体。大多数挥发油具有芳香气味，在常温下为易流动的油状液体且可自行挥发而不留任何油迹。（二）理化性质：挥发油大多数比水轻，不溶于水，而溶于多种有机溶剂及脂肪油中，在70％以上的乙醇中可完全溶解。(三)主要影响1.水处理的影响(1)多数含挥发油

6、类的药物不宜久泡、久浸，宜“抢水洗”。否则变性酸败。(2)含结合型挥发油的药物如厚朴、鸢尾等，宜堆积发酵（习称“发汗”），提高药效2.加热处理的影响：(1)加热能减少挥发油的含量，影响疗效，如荆芥、薄荷。(2)减少含量，缓和药性，如苍术，麸炒后可祛除挥发油以减缓燥性，减少副作用。(3)高温能使挥发油变性，作用改变。如肉豆蔻经煨制后，可增强其所含挥发油对家兔离体肠管收缩的抑制，从而产生实肠止泻的作用。（3）其他：大多数含挥发油类的药物不宜日晒、久晒、久露于空气中及长时间贮存。四、炮制对药材鞣质的影响

7、（一）概述：鞣质是一类分子较大结构复杂的多元酚类化合物。又称单宁、鞣酸。具收敛性。临床用于止血、止泻、抑制创伤分泌。防止发炎和治疗烧伤。（二）理化性质：多为无色定型粉末，具涩味。能与蛋白质结合生成不溶于水的化合物。可溶于水和乙醇，特别易溶于热水，形成胶体溶液。具还原性，在空气中尤其是在碱性条件下极易被氧化，发生聚合作用，不再溶于水，并有颜色改变。能耐高温。（三）主要影响1.水处理的影响：水浸易引起鞣质流失。故不宜久泡，更不能温水浸。如地榆、虎杖、石榴皮2.加热处理的影响：一般能耐高温。但某些鞣质高

8、温处理过长回使其破坏降低疗效。如地榆。3.其他（1）遇铁会生成黑绿色或蓝黑色鞣酸铁沉淀。故避免与铁接触。（2）长期暴露空气中或光照易被氧化变色，影响质量。如白芍、槟榔。五、炮制对药材有机酸的影响（一）概述：有机酸是一类含羧基的酸性化合物。有重要的医疗、营养作用。（二）理化性质：低级脂肪酸多易溶于水和乙醇，芳香族有机酸仅微溶于水，易溶于乙醇，且易升华，也能随水蒸气蒸馏。有机酸常与钾钠钙镁等阳离子或生物碱结合成盐的形式存在。（三）主要影响1.水处理：低分子的有机酸大多能溶于水，水浸易引