芍药苷对乌头碱在Caco-2细胞模型上转运行为的影响研究.pdf

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1、-322·WORLDCHINESEMEDICINEMar．2015，Vo1．10，No．3芍药苷对乌头碱在Caco一2细胞模型上转运行为的影响研究郑琴周欢熊文海王佳胡鹏翼杨明(江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室，南昌，330004)摘要目的：研究芍药苷对乌头碱在Caco一2细胞模型转运行为的影响。方法：以鸟头碱累积转运量及表观渗透系数Papp值为指标，采用高效液相色谱法对乌头碱含量进行检测，考察不同浓度、不同孵育时间、不同方向乌头碱在Caco-2细胞上的转运行为，以及与芍药苷不同配伍后转运行为的变化，并考察P—gP

2、抑制剂存在与否对鸟头碱转运行为的影响。结果：鸟头碱累积转运量与给药浓度、孵育时间呈正相关，不同浓度乌头碱Papp值均大于1×10I¨am·s～，且保持恒定，无统计学意义，但外排作用明显强于吸收，外排比接近1．5。在P—gP抑制剂维拉帕米存在条件下乌头碱转运量显著增加。当乌头碱与芍药苷配伍比例为1：60时，乌头碱转运量显著减小。结论：乌头碱为吸收良好的一类药物，以被动转运为主，但仍存在外排蛋白P—gP的参与。"-3芍药苷配伍乌头碱达到一定比例时，对乌头碱的肠吸收具有显著的抑制作用。关键词乌头碱；Caco一2细胞；芍药苷；转运

3、；配伍；P—gp抑制剂EfectsofPaeoniflorinOilAconitineTransportBehaviorinCaco-2CellModelZhengQin，ZhouHuan，XiongWenhai，WangJia，HuPengyi，YangMing(KeyLabofModernPreparationofTraditionalChineseMedicine，MinistryofEducation，JiangxiUniversityofTraditionalChineseMedicine．Nanchang33O

4、004．China)AbstractObjective：ToexploreeffectsofPaeoniflorinonAconitinetransportbehaviorinCacCo一2cellmonolayermode1．Meth—ods：Bi-directiontransportbehaviorsofAconitineandeffectsofconcentrations，incubationtimeonAconitinetransportbehaviorwerestudiedonCaco-2celI．Theconc

5、entrationofAconitinewasanalyzedonareverse．phaseHPLCcolumn．Pappvalueandtotaltransportamountwerecalculated．TheeffectofP，gPinhibitoronAconitinetransportbehaviorwasinvestigatedaswel1．Results：ThetransportvolumeofAconitinewascorrelatedpositivelywiththeincubationtimeandd

6、rugconcentration．Therewerenosignifi—cantdifferencesinthePappvalueattheselectedconcentrations．Bi—directionaltransportstudiesonAconitineshowedthattheratioofpermeabilitvintheBasolateraltoApicaldirectionisabout1．5timesthatoftheApicaltoBasolateraldirection．ThePappvalue

7、ofAconitinewasabove1×10～cm·s～．ThetransportamountofAconitinewassignificantlyincreasedinthepresenceofVera—pamil．ThetransportamountofAconitinewassignificantlyreduced，whentheratioofAconitineandPaeoniflorincompatibilitywas1：60．Conclusion：TheresultssuggestedthatAconitin

8、ecouldbeeasilyabsorbedontheCaco-2monolayermodelbyapassivetransportation．However，eff[uxproteinmayalsoplayalimportantroleinthetransportprocess．Whenthecomp