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1、钩吻素子在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收转运研究张华吴水生于虹敏（福建中医药大学福建福州350122）【摘要】目的:研究马钱科胡蔓藤属植物钩吻种钩吻素子在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收特性。方法：利用人源结肠腺癌细胞Caco-2细胞单层模型测试钩吻素子从AP端到BL端以及BL端AP端2个方向的转运过程研究，采用HPLC法对钩吻素子进行定量分析，计算累积吸收量和表观渗透系数（Papp）,并与对照药普蔡洛尔和阿替洛尔进行比较。结果：不同浓度钩吻素子由AP端到BL端（A・B面）的Papp、吸收量与浓度成线性关系，而由BL端到AP端（B・A面）的P
2、app约为A・B面的2倍，提示存在外排现象。结论：钩吻素子可能以被动扩散为主要转运方式被小肠上皮细胞摄取和转运，可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内。【关键词】钩吻素子；Caco-2细胞模型；吸收；转运【中图分类号】R28【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2016）14-0056-03KoumineelementunderanthropogenicoptimizationintestinalCaco-2theabsorptionofcellmonolayermodeltransferresearchZhangHua,Wushuisheng*,
3、YuHongmin.FujianUniversityofTraditionalChineseMedicine,FujianProvinee,Fuzhou350122,China【Abstract]ObjectiveStudyplantsofthegenusloganiaceaehuvinesclaspstokissakisselementoptimizationinanthropogenicbowelCaco・2cellstheabsorptioncharacteristicsofsinglelayermodel.MethodsUsingoptimizat
4、ionanthropogeniccoloniccancercellsCaco・2cellmonolayermodel,testKouminefromtheAPtotheBL,andBLendAPend,thedirectionofthetwotransferprocess.OfthehookkisselementchildbyHPLCmethod,quantitativeanalysis,calculatingthecumulativeabsorptionandpermeabilitycoefficient（Papp）,andwithpropranolol
5、andatenolol.ResultsKouminedifferentconcentrationsbyAPendtoBLend（A-Bside）ofPapp,absorbeddoseandAlinearrelationshipwithconcentration,andbytheBLendtoAPend（B・Aside）ofPappisabout2timesA・Bbelow,promptoutsidephenomenonexists.Conclusions;Kouminebypassivediffusionasthemaintransportationway
6、,bysmallintestinalepithelialcellstoabsorbandtransport,canpassiveabsorptionintothebodythroughtheintestinalepithelialcells・【Keywords］Koumine;Caco-2cellmodel;Absorption;Transshipment钩吻（GelsemiumelegansBenth.）为马钱科胡蔓藤属植物，又名胡蔓藤、断肠草、毒根、大茶药、野葛等，是世界著名的剧毒植物。药用其根、茎、叶。性温味辛、苦，有大毒［1］。通常只作外用，具有祛
7、风散瘀、消肿止痛、攻毒杀虫的功能，主治疥癞、湿疹、瘵病、痈肿、疔疮、体癣、跌打损伤、风湿痹痛、神经痛等⑵。目前对钩吻的研究主要是化学成分的研究，集中在生物碱上⑴。已从该植物分离得到环烯醴菇、生物碱⑵、三菇［3］及苯丙素类⑷、酚酸类与黄酮类［5・6］等化合物。大多文献报道主要集中在对其化学成分、药理毒理作用方面，对解读机制研究报道较少，且药理与毒理的研究往往局限于大鼠，小鼠等动物，对人体中毒机制的研究却其少见相关基础研究报道。因此，有必要针对人体对钩吻素子的吸收转运进行深入研究，为安全有效利用钩吻素子的高药理活性于人类疾病的治疗奠定基础。1•材料1.1实验仪
8、器LC-20AT高效液相色谱仪（日本岛津公司），岛津LCsolut
