药物化学期末复习资料.doc

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1、一、名词解释1.药物：是人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。2.药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。3.离子通道：由细胞产生的特殊蛋白质构成，它们聚集起来并镶嵌在细胞膜上，中间形成水分子占据的孔隙，这些孔隙就是水溶性物质快速进出细胞的通道。（百度）4.抗生素：是微生物的次生代谢产物或合成的类似物，在小剂量的情况下就能对各种病原菌微生物有抑制或杀灭作用，而对宿主不会产生严重的毒

2、副作用。5.局部麻醉药：（简称局麻药）是指当局部使用时能够可逆性阻断周围神经冲动从局部向大脑传递的药物。6.质子泵抑制剂：即H/K-ATP酶抑制剂，通过抑制H与K的交换来阻止胃液形成的一类治疗消化性溃疡的药物。7.前列腺素：是一类具有一个五元脂环带有两个侧链(上侧链7个C原子、下侧链8个C原子)的20个碳的一元脂肪酸。8.化学治疗药：除抗生素以外用于抗微生物感染的药物。9.软药：设计出容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性，这类药被称为“软药”。10.定量构效

3、关系：(QSAR)是一种借助分子的理化性质参数或结构参数，以数学和统计学手段定量研究有机小分子与生物大分子相互作用、有机小分子在生物体内吸收、分布、代谢、排泄等生理相关性质的方法。11.金鸡纳反应：是奎宁与奎宁丁引起的毒性反应，其主要表现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力和视力减弱，甚至发生暂时性耳聋。12.致死合成：与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺与生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成(LethalSynthesis)，从而影响细胞的生长。13.维生素：维生素(Vita

4、min)是维持人体正常代谢所必须的微量有机物质，主要作用于机体的能量转移和代谢调节，与其他化学药物不同的是，维生素既是临床用于治疗疾病的化学药物，又是人类健康必需的营养素。14.组合化学：是近几十年发展起来的新合成技术与方法。其化合物库的构建是将一些基本小分子通过化学或生物合成手段装配成不同的组合，由此得到大量具有结构多样性的化合物分子。15.生物电子等排体：指凡具有相似理化性质，又能产生相似生物活性的相同价键的基团。16.抗代谢药：通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿

5、瘤细胞死亡的抗肿瘤药物。17.先导化合物：对某种靶标和模型呈现明确药理活性的化合物。18.合理药物设计：根据对生理病理的了解来研究新药，通常是针对与该生理活动有关的酶或受体来设计药物，称为合理药物设计。19.“me-too”药物：是指对已有药物的化学结构稍作改变而得到的与已有药物的结构非常相似的一类药物。20.生物烷化剂：在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物。进而与生物大分子(如DNA、RNA或某些重要的酶类）中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）进行亲电反应，发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发

6、生断裂。二、简答题1、举例说明通用名、化学名、商品名之间的区别。每一种药物都有一个特定名称，通常有3种类型的名称来表达，即通用名、化学名和商品名。通用名和化学名主要针对原材料，也是上市药品主要成分的名称；商品名是指批准上市后的药品的名称，所以通用名和化学名只能有一个，可商品名可有多个。例如，通用名是阿司匹林，化学名是2-（乙酰氧基）苯甲酸，商品名可以是阿司匹林肠溶片、阿司匹林片。2、巴比妥类药物结构与长短效之间的关系。当5位取代基为饱和直链烷烃或苯环时，药物作用时间长；当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，药物作用时间短。3、吗啡类结构与成瘾性之间

7、的关系。3位酚羟基被醚化、酯化，活性及成瘾性均下降；6位羟基被烃基化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成瘾性均增加；7位双键可被还原，活性及成瘾性均增加。4、肾上腺素类似物与α、β受体结合的活性大小的顺序。α受体：去甲肾上腺素（NE）>肾上腺素（AD）>异丙肾上腺素（ISO），β受体则正好相反。5、青霉素类药物的作用机制及耐药性产生的作用机制。青霉素的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。细胞壁的主要成分是黏肽，是具有网状结构的含糖多肽，由N-乙酰胞壁酸，N-乙酰葡萄糖胺和多肽线型高聚物经交联而成。在细菌细胞壁的合成中，线型高聚物在黏肽转肽酶的催化下，经转肽

8、（交联）反应形成网状的细胞壁。青霉素的作用部位只要是抑制黏肽转肽酶，使其催化的转肽反应不能进行，从而阻碍细胞壁的形成，导致