药物化学(期末考试综合复习资料)

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1、药物化学复习资料林心雨医院药学07（1）第一章绪论※药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间互相作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。药物命名中多元环命名：NNNOOOSS呋喃唑异唑噻吩噻唑furanoxazoleisoxazolethiophenethiazoleNNNNNNNNNNHHH吡咯咪唑吡唑吡啶吡嗪哒嗪pyrroleimidazolepyrazolepyridinepyrimidinepyridazineHNNNNNNNHHH嘧啶哌啶哌嗪吲哚喹

2、啉pyrimidinepiperidinepiperazineindolequinolineSNNH萘吩噻嗪异喹啉naphthaleneisoquinoline第二章中枢神经系统药地西泮、美沙酮、氯丙嗪第一节：镇静催眠药（1）分为：①巴比妥类:巴比妥、苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠。②苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮、硝西泮、三唑仑；③其他类巴比妥类药物属结构非特异性药物，作用强弱与起效时间快慢、药物解离常数pKa、脂水分配系数密切相关。易水解。-1-药物化学复习资料林心雨医院药学07（1）OOH3CHH3CHCHOHCHOH33NN

3、NNOOH3COHCS3NNH3CNH3CNNaHCHHHH3OOOO巴比妥苯巴比妥异戊巴比妥硫喷妥钠barbitalphenobarbitalamobarbitalthiopentalsodium※异戊巴比妥是5位被乙基和异戊基取代的环丙二酰脲（巴比妥酸）。本品与吡啶和硫酸铜试液作用，生成紫蓝色的络合物，该试剂和含硫的巴比妥显绿色。OHOAgOHCH3HH3CHH3CNAgNONAgNON白色3OHCOH3HCOAg可溶H3C33H3CNNaCOH3CNH3CN于氨H3HOH水OO（2）地西泮：H3CONHONClNOHNCl1

4、-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4苯并二氮杂卓-2-酮oxazepam7-chloro-1-methyl-5-phenyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one奥沙西泮【理化性质】①性状。②结构特征是有一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓母核。③二氮卓环上具有内酰胺和亚胺结构→+酸或碱液+热→水解→2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮+甘氨酸。本品的代谢产物有活性，开发成药物：奥沙西泮（oxazepam）。一种药物上有N，N上有-CH3一般就可以发生去甲基化，N上无-CH3

5、一般就可以发生甲基化。（3）酒石酸唑吡坦：NH2NOHOCH3NOHHC•1/23OHCH3NHOCH3OON，N，6-二甲基-2-（4-甲基苯基）咪唑[1，2-a]并吡啶-3-乙酰胺半酒石酸N,N,6-trimethyl-2-(4-methylphenyl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-acetamidehemitartrate-2-药物化学复习资料林心雨医院药学07（1）本品是咪唑并吡啶的结构。第二节：抗癫痫药物（1）分类：①巴比妥类：Phenobarbital；②苯二氮卓类：Diazapam，Clonaz

6、epam；③乙内酰胺类：苯妥英钠；④二苯并氮杂卓类：卡马西平；⑤酰胺类：普鲁加比。（2）苯妥英钠(sodiumphenytoin)：【乙内酰胺】ONONaHONNHONH5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐乙内酰胺5,5-diphenyl-2,4-imidazolidinedionesodium（3）卡马西平(carbamazepine)：【二苯并氮卓】NONH25H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺5H-dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide本品在干燥和室温较稳定，在潮湿环境药效为原来的1/3，故

7、要避光保存；光照变质，发生自由基加成，生产络合物；本品水溶性差，（4）卤加比(halogabide)：【γ氨基丁酰胺(活性成分)】活性成分OHONFNH2载体部分Cl4-[[(4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)甲叉基]氨基]丁酰胺4-[[(4-chlorophenyl)(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)methylidene]amino]butanamide-3-药物化学复习资料林心雨医院药学07（1）第三节：抗精神药物（1）分类：①吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪；②噻吨类(硫杂蒽)：氯普噻吨；③二苯二氮卓类：氯氮平；④

8、丁酰胺类及苯酰胺类：氯哌啶醇，舒必利。（2）※盐酸氯丙嗪(chlorpromazinehydrochloride)：【吩噻嗪】SClN•HClCH3NCH3N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2-chloro-N,N-dimet