天麻钩藤配伍对天麻素和钩藤碱体内药动学的影响.doc

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1、天麻钩藤配伍对天麻素和钩藤碱体内药动学的影响  [摘要]测定天麻素及钩藤碱体内药动学参数,研究天麻钩藤药对配伍后对天麻素和钩藤碱体内药动学行为的影响。结果天麻钩藤以9∶12配伍后,与二者单味药对照组相比,天麻素和钩藤碱Cmax及AUC均显著增加,钩藤tmax后移1.5h,天麻tmax后移0.25h,二者由原来相同的达峰时间改变为前后相差1.25h,说明配伍可显著改变药物体内药动学行为。从整体组方分析,天麻药性缓和滋补,钩藤寒凉苦降,配伍后天麻达峰较快且Cmax及AUC增加,先发挥滋阴潜阳作用同时弥补钩藤达峰延后损失

2、的药效;之后,在滋阴的前提下钩藤碱继续达峰且Cmax及AUC增加,可弥补天麻半衰期较短的缺点,有利于更好地维持降压作用。二者配伍各自发挥优势互补,避免了单用钩藤苦寒过重累及伤阴,或单用天麻滋补有余,苦寒不足,充分说明钩藤、天麻二者共为君药、标本兼顾的治疗原则具有可靠的药动学依据。该研究通过对天麻钩藤药对配伍后的药动学特征进行研究,发现中医通过天麻、钩藤配伍实现对“肝阳上亢”整体施治目的是具有其药动学基础的,进一步为中医组方用药的科学性、合理性提供药动学依据。  [关键词]天麻;钩藤;天麻素;钩藤碱;药动学;配伍  

3、[Abstract]Toinvestigatetheeffectofthecombinationofgastrodiaanduncariaonthepharmacokineticsofgastrodinandrhynchophylline,anddeterminetheirpharmacokineticparametersafteradministrationofthecombinationofgastrodiaanduncariaattheratioof12∶9.Comparedwithuncariagroupo

4、rgastrodiagroup,CmaxandAUCofbothgastrodinandrhynchophyllineweresignificantlyincreased,andtmaxwasretrocededby1.5hforrhynchophyllineand0.25hforgastrodin.Thechangeoftmaxresultedina1.25hdifferenceinthepeaktimebetweengastrodinandrhynchophylline,whichwasthesamebetwe

5、enthem.UncariashowsamoreeffectinsuppressinghyperactiveYang,whilegastrodiahasabalancingeffectbynourishingYinandsuppressinghyperactiveYang.Asaresult,gastrodiacouldexerttheeffectinnourishingYinandsuppressingeffectofuncaria,whichcouldavoidthedeficiencyofYangaffect

6、ingYinduetomono-treatmentofuncaria.Ononehand,theenhancedAUCandCmaxofgastrodincouldincreasetheaverageplasmadrugconcentrationofgastrodin,andremedythelosingeffectofuncariaattheearlystage;Ontheotherhand,theincreasedAUCandCmaxofrhynchophyllinecouldmakeupthequickeli

7、minationofgastrodiainvivoatthelatestage.Theircombinationcouldleadtoanincreasedanti-hypertensiveeffectwiththebalanceofYinandYang.Theyshoweduniqueadvantagescomparedwithsimpledosageincreaseofwesternmedicines.TheresultswereconsistentwiththeprincipleofTCMtreatmentf

8、orthehypertensionduetohyperactivityoftheliverYang.Inshort,thisstudygivesagoodpharmacokineticexplanationofthebalance药对血管的舒张作用远不及天麻钩藤饮[3],二者联合用药后,对血管的舒张作用与天麻钩藤饮类似,说明天麻钩藤在天麻钩藤饮复方中共为君药

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