8-9-抗胆碱药课件

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1、学习要求掌握阿托品的药理作用及作用机制、临床应用、不良反应及中毒。熟悉山莨菪碱和东莨菪碱的特点、临床应用。第8章抗胆碱药——M受体阻断药8.1M胆碱受体阻断药1.阿托品类生物碱阿托品(atropine)为消旋莨菪碱，其左旋体不稳定但作用强，右旋体为东莨菪碱。[作用机制]高选择性、竞争性地拮抗ACh或其他拟胆碱药对M受体的激动作用。大剂量阻断神经节Nn受体。[药理作用]机体各器官对阿托品的敏感性不同，按高低顺序依次为：腺体、眼、内脏平滑肌、心脏、中枢神经。1）抑制腺体分泌唾液腺和汗腺最敏感，小剂量即能引起口干和皮肤干燥。其次为泪腺及呼吸道腺体，较大剂量也能减少

2、胃液分泌。2）眼(1)扩瞳：阻断M受体，松弛虹膜括约肌，使NA能神经支配的瞳孔开大肌功能占优势而扩瞳。虹膜括约肌（胆碱能神经支配）虹膜扩大肌（NA能神经支配）(2)升高眼内压：因瞳孔扩大，虹膜向周边方向退缩→前房角间隙变窄，房水流通不畅→眼压升高。(3)调节麻痹：使睫状肌松弛而退向外缘→悬韧带被拉紧，晶状体变扁，折光度减小→视近物模糊、视远物清楚（远视）--调节麻痹。3）松弛内脏平滑肌对处于痉挛状态的平滑肌作用显著。对胃肠、膀胱平滑肌作用＞输尿管、胆管、支气管＞子宫平滑肌。对括约肌取决于功能状态。4）心脏较大剂量--阻断窦房结M受体→解除迷走神经对心脏的抑制

3、→心率↑；也能拮抗迷走过度兴奋引起的传导阻滞和心律失常。5)血管和血压治疗量--无明显影响。大剂量--扩血管，解除小血管痉挛，改善微循环，与阻断M受体无关。6）CNS较大剂量--兴奋延髓和大脑；中毒剂量--明显中枢中毒症状。[体内过程]口服吸收迅速，分布于全身各组织，1小时后作用达到高峰，生物利用度80%；t1/2为2.5h。可透过血-脑屏障；能通过胎盘到达胎儿血液。主要经肾脏排出，约1/3为原型，余为代谢物。药物通过房水循环较慢，滴眼后作用可维持数天至1周。[临床应用]1）解除平滑肌痉挛缓解各种内脏绞痛，对胃肠绞痛及膀胱刺激症，如尿频、尿急等疗效较好；对胆

4、绞痛、肾绞痛疗效较差，需合用哌替啶等镇痛药。也可用于治疗小儿遗尿症。2）抑制腺体分泌用于全身麻醉前给药，减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道。也用于严重的盗汗和流涎症。3）眼科(1)虹膜睫状体炎：常与缩瞳药交替滴眼，防止虹膜与晶状体粘连。(2)验光配镜：持续2～3天，已少用。儿童验光时仍用。(3)检查眼底：扩瞳作用能持续1～2周，视力恢复较慢，已被作用较短的后马托品取代。4）抗缓慢型心律失常用于治疗因迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、窦房阻滞和房室阻滞。5）抗休克大剂量：治疗感染性休克（能扩张血管，解除小血管痉挛，改善微循环）现多用山莨菪碱。6

5、）解救有机磷酸酯类中毒可迅速解除M症状。需早期、足量、反复应用，达到“阿托品化”。[不良反应]阿托品选择性低，作用广泛.常见：口干、视物模糊、心率加快、皮肤干燥、排尿困难等。中毒：上述症状加重，并出现中枢兴奋症状，重者出现中枢抑制。解救：外周症状可用毛果芸香碱或新斯的明，中枢兴奋症状可用地西泮或短效巴比妥类药对抗。禁用：青光眼、前列腺肥大患者；慎用：心动过速患者、婴幼儿、老人。山莨菪碱(anisodamine)其人工合成品为654-2。似阿托品，但较弱。特点：对内脏平滑肌的解痉作用及解除血管痉挛作用选择性较高.东莨菪碱(scopolamine)外周作用似阿托

6、品，特点：抑制腺体分泌、扩瞳及调节麻痹作用较强；有较强的中枢抗胆碱作用，大剂量可引起麻醉，但对呼吸中枢有兴奋作用；还有防晕止吐及抗震颤麻痹作用。第9章抗胆碱药——N受体阻断药9.1Nn受体阻断药副作用多，少用。9.2Nm受体阻断药又称骨骼肌松弛药，与神经肌肉接头运动终板上的Nm受体结合，阻断神经冲动的传递，使骨骼肌松弛的药物。根据其作用机制不同，分为：1.去极化型肌松药--肌松作用有二个时相：Ⅰ相（去极化）：与Nm受体结合→后膜去极化→短暂的肌肉收缩。Ⅱ相（脱敏）：持续除极→膜离子通道长期关闭→对Ach不反应。共同特点：1.先出现短暂的肌颤，然后表现为肌松；

7、2.连续用药产生快速耐受性；3.抗胆碱酯酶药可加重肌松作用：中毒时不用新斯的明解救；4.治疗量无神经节阻断作用。琥珀胆碱(succinylcho1ine，司可林，sco1ine)[作用与应用]1.骨骼肌松弛作用快而短暂：颈部＞四肢＞面、舌、咽喉、咀嚼肌。对喉头肌和气管肌作用强，对呼吸肌作用最弱.与胆碱酯酶抑制剂有协同作用。2.作用快、持续时间短。主要用于气管内插管、气管镜、食管镜检等短时操作。也可以用于全麻的辅助用药。[不良反应]1）过量可引起呼吸肌麻痹，重者可致窒息。用时需备有人工呼吸机，禁用新斯的明解救。2）肌肉疼痛为肌松前肌束颤动所致，3-5天可自愈。

8、3）血钾升高系肌肉持久去极化而释放钾离子引起。[禁忌