药理学-解热镇痛抗炎药

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1、复习吗啡治疗心源性哮喘机制？解热镇痛抗炎药非甾体抗炎药阿司匹林类药本章要求掌握：共同作用及作用机制阿司匹林的特点熟悉：对乙酰氨基酚的特点了解：舒林酸的特点膜磷脂花生四烯酸PLA2COX5-HPETEPGG2PGH2TXA2合成酶PGI2PGE2PGF2TXA2LTs非甾体抗炎药脂氧酶PGI2合成酶参与过敏反应,支气管收缩,诱发炎症血管扩张抗血小板聚集诱发炎症发热致痛收缩子宫血小板聚集收缩血管支气管收缩血管内皮血小板COX-1和COX-2特性比较生成固有的需经诱导功能生理学：生理学：妊娠时，PG生成增加CO

2、X-1(结构型)COX-2(诱导型)保护胃肠调节血小板聚集调节外周血管阻力调节肾血流分布病理学：生成蛋白酶，PG及其他炎症介质引起炎症治疗作用不良反应膜磷脂花生四烯酸PLA2COX-1COX-2PGI2PGE2TXA2非甾体抗炎药血管扩张抗血小板聚集诱发炎症发热致痛收缩子宫血小板聚集收缩血管炎性刺激甾体抗炎药中间体炎症或组织损伤局部产生、释放痛觉感受器缓激肽,PGs疼痛增敏NSAIDs解热镇痛药与镇痛药比较比较项目解热镇痛药镇痛药作用部位作用机制镇痛特点适应证不良反应外周-PG合成、释放弱、解热、抗炎抗风

3、湿慢性钝痛≠成瘾、抑制呼吸中枢激动阿片-R强大,伴欣快感剧痛成瘾、抑制呼吸8病毒细菌内毒素组织损伤外热源吞噬细胞（粒细胞等）内热源丘脑下部磷脂花生四烯酸COX前列腺素（PG）体温调定点↑发热NSAIDs抑制解热作用乙酰水杨酸与氯丙嗪对体温影响比较比较项目乙酰水杨酸氯丙嗪作用机制抑制PG合成与释放抑制体温调节中枢降温方式散热为主减少产热为主兼散热环境温度无关有关对正常人无作用有作用第一节非选择性环氧酶抑制药一、水杨酸类(salicylates）阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸)【作用及应用】1.解热镇痛

4、及抗风湿（1）与其他解热镇痛药配成复方→头痛、牙痛等（2）消炎抗风湿强急性风湿热→鉴别诊断风湿性关节炎→用致最大耐受量2.影响血栓形成治疗缺血性心脏病及脑缺血病者每日口服50-100mg【不良反应】1.胃肠道反应2.凝血障碍治疗量：抑制血小板聚集TXA2/PGI2大剂量、长期：抑制凝血酶原合成注意：凝血功能障碍者禁用，术前停用COX-1和COX-2特性比较生成固有的需经诱导功能生理学：生理学：妊娠时，PG生成增加COX-1(结构型)COX-2(诱导型)保护胃肠调节血小板聚集调节外周血管阻力调节肾血流分布病

5、理学：生成蛋白酶，PG及其他炎症介质引起炎症3.水杨酸反应头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，严重者出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱解救：立即停药，静滴碳酸氢钠4.过敏反应阿司匹林哮喘花生四烯酸COX5-HPETEPGLTs阿司匹林脂氧酶参与过敏反应,支气管收缩,诱发炎症膜磷脂糖皮质激素PLA25.瑞夷（Reye）综合征:肝毒+脑病6.对肾脏的影响:老年人：水肿、多尿等。偶间质性肾炎、肾病综合征【药物相互作用】1.合用香豆素类抗凝药→出血2.合用磺酰脲类降血糖药→低血糖反应3.合用肾上腺皮

6、质激素→诱发溃疡4.合用甲氨蝶呤等弱碱药→妨碍其分泌→毒性↑二、苯胺类（phenacetin）60％35％又称扑热息痛paracetamol*肝损害←几无抗炎抗风湿对氨基苯乙醚←70％～80％最强的PG合成酶抑制剂。（1）急性风湿性及类风湿性关节炎。（2）强直性脊椎炎、骨关节炎。（3）恶性肿瘤引起的发热、其他难以控制的发热。吲哚美辛（消炎痛indomethacin）三、吲哚基和茚基乙酸类分类药名特点芳基丙酸布洛芬胃肠道反应少芳基乙酸双氯芬酸↓花生四烯酸，有首过消除烯醇类吡罗昔康血浆t1/2长，用量小不良反

7、应少，易耐受吡唑酮类保泰松不良反应多,少用烷酮类萘丁美酮产物6－甲氧基-2-萘基乙酸（6－MNA）。不良反应轻有机酸类NSAIDs比较第二节选择性环氧酶－2抑制药药名特点塞来昔布（－）COX-2＞COX-1，375倍（－）PGI2合成，不影响TXA2有血栓形成倾向的慎用罗非昔布不抑制血小板聚集胃肠道反应轻。骨关节炎尼美舒利抗炎作用强，副作用小药物比较表1、李X,23岁，发热，不思饮食，咽痛一天。查：T（体温）39.20C,咽喉红肿＋＋；诊断：急性扁桃体炎Rp.安痛定2ml/支，im扑热息痛0.5/片X6

8、，发热时2片po你认为此情况处理如何？用药病例讨论每片含氨基比林150mg、非那西丁150mg、咖啡因50mg、苯巴比妥15mg每2ml内含氨基比林0.1克，安替比林0.04克，巴比妥0.018克。患儿赫X,2岁，昨日起哭闹不眠，饮食欠佳。查：T：38.60C,面部及胸前有散在豆粒大小水疱。诊断：水痘Rp.板蓝根冲剂一盒，每次0.5袋，温水冲服阿司匹林0.1gtidpc你认为此方合适否？你如何处理？何X,73岁，骨关节炎，疼痛