羟苯磺酸钙胶囊教学课件

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1、持身以正服务唯诚昊畅--羟苯磺酸钙胶囊适应症:用于糖尿病引起的视网膜病变。生产企业：宁夏康亚药业有限公司简介糖尿病的严重危害在于它可因慢性并发症而致残致死。糖尿病肾脏病变是严重的微血管并发症,是糖尿病主要死亡原因之一。糖尿病视网膜病变是全身微血管病变的一部分。当然还有许多微循环疾病严重危害着人类的身体健康。羟苯磺酸钙,是目前公认的较理想的直接用于预防和治疗这些微循环疾病的药物。主要用于预防和治疗糖尿病性视网膜病变及肾微血管病毛细血管循环障碍引起的其他心、脑、肾疾病血液粘度增高的有关疾病血栓形成性疾病四肢麻木

2、、疼痛、皮肤瘙痒慢性静脉功能不全性疾病或出血性疾病的治疗等主要内容药理作用作用机制药代动力学药效学研究适应症临床应用现状与进口药物的比较与其它药物的比较药理作用微血管壁——降低其通透性，增加抵抗力淋巴循环——改善淋巴液回流，减少水肿血流方面——降低血液血浆粘稠度，纠正白蛋白／球蛋白比值、降低血小板的高聚集性，从而防止血栓形成、并提高红细胞的柔韧性。还可抑制血管活性物质（组织胺、5－羟色胺、缓激肽、透明质酸酶、前列腺素）对微血管引起的高通透作用，减少血管内膜损伤，改善基底膜胶原的生物合成。作用机制1、抑制醛糖

3、转换酶，抑制糖尿病患者增大了的葡萄糖降解中的多醇旁路，使红细胞和内皮细胞内山梨醇含量减少，有助于减轻红细胞和内皮细胞的渗透性肿胀与功能障碍2、可降低大分子血浆蛋白水平，调节白蛋白、球蛋白比值，降低红细胞刚性和聚集性，并增强纤维蛋白酶的活性、激活纤维蛋白溶解，从而降低全血和血浆的高粘滞性。3、活化腺苷酸环化酶，增加血小板内cAMP水平，减少血小板聚集因子的合成和释放，抑制β-凝血蛋白、血栓素A2、血小板激活因子等引起的聚集反应和血小板自发性聚集反应，并抑制ADP诱导的血栓形成，从而降低血小板的高活性。4、可保

4、持内皮细胞胶原的牢固性，降低内皮细胞的脱落，维护血管壁的完整性，降低血管壁的脆性和通透性，故对微血管有保护作用。5、较强的淋巴流动作用，可促进胸导管和各种软组织内淋巴系统的淋巴液回流，从而达到治疗淋巴性肿胀和保护缺血组织的作用。6、在紫外照射下可以使N-甘氨酰色氨酸水溶液和可见光下使N-甘氨酰色氨酸和核黄素形成过氧化基。7、苯磺酸钙能明显降低巨噬细胞的粘附因而具有抗炎作用。可能是通过减少循环中单核细胞的数量、组织巨噬细胞活化因子的活性或者刺激机体产生巨噬细胞失活因子如转化生长因子所致。药代动力学昊畅胶囊口服

5、从胃肠道吸收良好。口服500mg,6小时后出现血药峰浓度为8μg/mL,维持峰值血浓度达7小时之久，24小时之后降至3μg/mL。血清蛋白结合率为20-25%红细胞结合率为12%，24小时排出50%，并在尿中检出10%的代谢产物。药效学研究抑制血管活性物质对微血管引起的通透性增加对血小板凝聚力功能及黏附功能影响对血浆、血清黏度的影响对微循环的影响抑制血管活性物质对微血管引起的通透性增加以不同剂量给动物灌胃给药，脱毛处注射组胺或硫酸5-羟色胺生理盐水，同时静注1%伊文思蓝生理盐水。处死后测量脱毛处蓝斑面积如表

6、1和表2。表1昊畅胶囊对组胺引起的鼠毛细血管通透性增加的结果（n=10只）**P<0.01,与阴性对照组比较表2昊畅胶囊对5-HT引起的兔毛细血管通透性增加的结果（n=8只）*P＜0.05，**P＜0.01与阴性对照组比较组别剂量（mg/kg）蓝斑面积（cm2，±SD）空白对照组6.13±2.36昊畅胶囊503.91±0.93*1001.90±0.59**2001.16±0.34**以上说明，昊畅胶囊能显著拮抗组胺和5-HT引起的毛细血管通透性的增加，其拮抗作用与剂量相关，剂量增加抑制毛细血管通透性作

7、用增加。对血小板凝聚力功能及黏附功能影响按不同剂量对兔灌胃给药，取血测定，计算血小板聚集率和血小板粘附率如表3和表4。表3昊畅胶囊对兔血小板聚集率的影响结果（n=8只）*p<0.05，与对照组比较。组别剂量（mg/kg）聚集率（%）给药前(千/mm3)给药后(千/mm3)空白对照组30.1830.59昊畅胶囊31.9235.9930.3440.66*31.6444.09*表4昊畅胶囊对兔血小板粘附率的影响结果（n=8只）*p<0.005，**p<0.001与±给药前比较；△p<0.05，△△p<0.01

8、与阴性对照组比较；剂量血小板黏附率给药前给药后空白对照组29.47±4.9829.56±4.37昊畅胶囊5029.64±4.3525.37±2.9710032.72±4.6520.98±3.16*Δ20033.63±4.7319.81±2.96**ΔΔ研究证明：本品能显著降低血小板聚集比率和血小板黏附率，用药组血小板聚集比率下降和血小板黏附率下降均显著低于阴性对照组，作用与剂量呈正相关，剂量增加聚集比率下降。