含天然乳化剂的新型葛根素自微乳与传统自微乳体内外性能的对比研究.pdf

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1、含天然乳化剂的新型葛根素自微乳与传统自微乳体内外性能的对比研究黄嗣航，龙晓英，袁飞，蔡宝玲，丁锐发(广东药学院中药学院，广州510006)摘要：目的制备新型葛根素自微乳，旨在降低传统自微乳的毒性，同时能保持自微乳原有性能。方法以阿拉伯胶代替50％处方量聚山梨酯80制备葛根素自微乳；评价2种自微乳的自乳化速率、微乳形态、粒径分布；采用大鼠在体单向肠灌流模型对2种自微乳的肠道吸收进行评价。结果含天然乳化剂自微乳(NE—SMEDDS)较含合成非离子型乳化剂自微乳(NS—SMEDDS)的自乳化速率基本保持一致，所形成的微乳粒径

2、及粒径分布范围有所变大，但仍小于100nm；含天然乳化荆自微乳对葛根素的促吸收效果略优于含合成非离子型乳化剂自微乳。结论利用天然乳化剂代替50％的合成乳化剂制备自微乳，能基本保持自微乳原有的体内外行为。关键词：葛根素；自微乳；在体单向肠灌流法；吸收doi：10．11669／epj．2014．17．012中图分类号：R944文献标志码：A文章编号：1001—2494(2014)17—1530一O5ComparativeStudyonPropertiesofNaturalEmulsifierSelf-Microemulsi

3、onandNonionicSurfactantsSelf-MieroemulsionofPuerarin／nVitroandinVivoHUANGSi—hang，LONGXiao—ying，YUANFei，CAIBao—ling，DINGRui—fa(CollegeofChineseHerbalMedicine，GuangdongPharmaceuticalUniversity，Guangzhou510006，China)ABSTRACT：OBJECTIVEToprepareanewpuerarinseif-micro

4、emulsiontoreducethetoxicityoftraditionalseif-microemulsionandmaintainthecharacteristicsnvitroandnvivo．METHODSNorlionicsurfactantseIf-microemulsion(NS—SMEDDS)andnaturalemu1sifierself-microemulsion(NE—SMEDDS)wereprepared．Themicro—emulsifyingrateandtheshapeanddistr

5、ibutionofparticlesizeofthemicro—emulsionwereevaluated．MeanwhiletheintestinalabsorptionofNS—SMEDDSwascomparedwithNESMEDDSbyinsitusinglepassperfusionmode1．RESULTSThemicro—emulsifyingrateofNE—SMEDDSwasalmostthesameasNS—SMEDDS．TheparticlesizedistributionofNE．SMEDDSw

6、aswiderthanNS—SMEDDS．butbothofthemwerelessthan100nm．Theabsorptionenhancementeffect0fNE—SMEDDSforpuerarinwasslightlybetterthanNSSMEDDS．CoNCLUSIoNThenvitroandinvivocharacteristicsofself-mi—eroemulsioncanbemaintainedbyreplacingthe50％nonionicsufactantswithnaturalemu

7、lsifier．KEYWORDS：puerarin；self—microemulsifyingdrugdeliverysystem；insitusinglepassperfusion；absorption自微乳给药系统(self-microemulsifyingdrugde—取物，具有降血压、改善脑部微循环、抗氧化、抗衰liverysystem，SMEDDS)由药物与油、表面活性剂和老、促进骨骼生长、抑制细胞凋亡、抑制肿瘤细胞生助表面活性剂组成，口服后通过胃肠道蠕动或在体长等作用。正常人口服葛根素后36h仅有外37℃及

8、温和搅拌即可迅速、自发形成粒径小于0．78％原形药物自尿排出，72h自粪排出73．8％，100nm的O／W乳剂¨。SMEDDS是世界公认的增说明人口服吸收极少J。本实验以葛根素为模型加难溶性药物口服生物利用度的制剂新技术。但自药物，以天然乳化剂阿拉伯胶代替50％处方量的聚Groves1976年首次报道自乳化给药系统以来，迄今山梨酯