交联透明质酸的降解及其释药性能

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1、聂素云等：交联透明质酸的降解及其释药性能1907*交联透明质酸的降解及其释药性能聂素云，卢文庆，冯晓健，邹孔标（南京师范大学化学与环境科学学院，江苏南京210097）摘要：用己二酸二酰肼(ADH)对透明质酸(HA)进行氨基丙基)碳二亚胺(EDCI，四川琢新生物材料研究有限化学修饰，制备交联透明质酸（HA-ADH）薄膜。粘度公司)；ADH(海曲化工有限公司）；TDZ(中国石药集团)；法测试表明HA-ADH是一种可降解的生物材料，并且CEZ(中国石药集团)；其它试剂均为分析纯；实验用水与HA相比，HA-ADH的降解速率减

2、慢。在此基础上，为二次蒸馏水。研究了以疏水性的替硝唑(TDZ)和亲水性的头孢唑啉钠DC-2600低温恒温槽；S-212电动恒速搅拌器；(CEZ)为模拟药物的HA-ADH药物载体薄膜的释药性DZF-3型真空干燥箱；JEOLJSM-5610LV型扫描电子显能。紫外-可见(UV-Vis)吸收光谱检测表明，HA-ADH微镜；透析袋(分子量：8000～10000)；聚四氟乙烯培养是一种疏水性药物TDZ的优良缓释制剂，这是由于皿(自制)；乌氏粘度计(φ＝0.5～0.6mm)；紫外-可见分TDZ的疏水性和HA-ADH薄膜的缓慢溶胀和

3、降解性能光光度计(Lambda17)。的结合而得到的，药物的释放主要受扩散机制控制。2.2HA-ADH膜的制备关键词：透明质酸；交联；特性粘度；可降解薄膜；用溶剂挥发法制备HA-ADH薄膜。按HA/ADH的药物释放质量比为1∶8的比例将ADH加入质量分数为0.5%的中图分类号：O636.1文献标识码：AHA溶液中，按文献[4]方法合成HA-ADH，反应至pH文章编号：1001-9731(2007)增刊-1907-04不再变化时，用0.1mol/LNaOH调至pH为7.0，停止反应。将混合液装入透析袋内，用二次水渗析提纯

4、后，1引言倾入聚四氟乙烯培养皿中，室温干燥，得HA-ADH薄HA具有高度粘弹性、可塑性、渗透性以及良好的膜。生物相容性，因此HA在眼科手术、治疗关节炎、药物分别将一定量的TDZ和CEZ加入HA-ADH溶液[1]载体方面有较多应用。但是，天然HA水溶性极强、中搅拌使其混合均匀，然后将混合液倾入聚四氟乙烯培在组织中易扩散和降解，体内存留时间较短，所以应用养皿中，室温成膜，分别得到TDZ/HA-ADH和[2]上受到限制。研究表明HA经酰肼（ADH）修饰成CEZ/HA-ADH载药薄膜。HA-ADH后，降低了高聚物的溶解能力，制

5、备出可溶胀2.3特性粘度的测定及溶液的降解的多孔薄膜，延长了薄膜在缓冲溶液中的存留时间。有将新制备的HA-ADH溶液和0.2mol/LNaCl溶液混[3]文献报道，ElisabettaEsposito等，曾将HA的衍生物合得一定浓度的HA-ADH溶液，参照文献[1]的方法分应用于研究制备靶向和控释药物。HA-ADH以其优良的别测定HA和HA-ADH的特性粘度[η]。再根据Mark--4性能，应当在药物载体的开发上有巨大潜力。本文测定Houwink方程：[η]＝3.6×10Mη0.78，求得HA的粘了HA和HA-ADH的

6、特性粘度和用粘度法考察了均相对分子质量Mη。在特性粘度的测定中，为了使得HA-ADH在磷酸盐缓冲溶液（Na2HPO4-KH2PO4，pH7.3)比浓粘度ηsp/C与浓度C成线性关系，通常选用相对粘中的降解情况。在此基础上，分别以亲水性的头孢唑啉度ηr值在1.2～2.0的浓度范围。取5ml产物溶液先用钠(CEZ)和疏水性的替硝唑(TDZ)为模拟药物，制备出载红外干燥除去大部分溶剂，再置于真空干燥箱中干燥至CEZ的HA-ADH(CEZ/HA-ADH)和载TDZ的恒重，称重，可求得HA-ADH的浓度。HA-ADH(TDZ/H

7、A-ADH)薄膜，并用紫外分光光度用粘度法考察HA-ADH在磷酸盐缓冲溶液[5]（UV-Vis）法比较了2种载药薄膜在磷酸盐缓冲溶液中(Na2HPO4-KH2PO4，pH7.3)中的降解情况。取新制备的释药性能。的HA-ADH溶液，用磷酸盐缓冲溶液将其配制成0.0410g/100ml的溶液，37℃恒温。每隔一定时间取出2实验溶液，测定溶液的流出时间ti和磷酸盐缓冲溶液的流出2.1试剂和仪器时间t0。由测定的t0、ti求出相对粘度ηr和增比粘度ηsp，HA(福瑞达生物化工有限公司)；乙基(N,N-二甲基然后结合经验公式[

8、η]＝{2(ηsp－㏑ηr)}0.5计算特性粘度*基金项目：江苏省生物医药功能材料工程研究中心资助项目（JHjd03-008）收到稿件日期：2007-07-30通讯作者：卢文庆作者简介：聂素云（1977－），女，硕士，从事生物医药功能材料的研究。1908功能材料2007年增刊（38）卷[6][η]。以[η]-t作曲线，考察[η]在