m受体拮抗剂临床应用专家共识

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1、万方数据生堡塑垦丛型盘查!!!!生!旦箜!!鲞箜!塑竺!也!堕!!!!!!!些!翌!!!!!!!!：!!!堕!：；M受体拮抗剂临床应用专家共识M受体拮抗剂临床应用专家共识编写组M受体拮抗剂作为一种膀胱过度活动症(OAB)有效治疗药物，通过拮抗乙酰胆碱与M受体结合而发挥作用¨J。为使临床医生充分了解并合理使用M受体拮抗剂，此共识将针对M受体拮抗剂用于OAB治疗中存在的常见问题提出推荐意见，并且对于M受体拮抗剂在一些特定OAB患者中的应用(包括适应证、禁忌证和使用剂量等)发表推荐意见。本共识制定的目的是对中华医学会泌尿外科学

2、分会尿控学组(CUCS)制定的2011版《膀胱过度活动症诊断治疗指南》中未能详尽说明的问题提供补充和参考。随着将来循证医学证据的不断积累，本共识的内容也将进行相应的更新和补充修改。一、M受体拮抗剂概述目前已知人体有5种M受体亚型(M．～M，)，其中M：和M，受体亚型主要在逼尿肌表达，尽管其中M，受体在膀胱中仅约占20％，但它是目前已知唯一直接参-9膀胱收缩的重要受体心1。M受体拮抗剂通过选择性作用于膀胱，阻断乙酰胆碱与介导逼尿肌收缩的M受体结合，抑制逼尿肌不自主收缩，从而改善膀胱储尿功能"1。因此，用于治疗OAB的M受体

3、拮抗剂对M、受体的选择性作用尤为重要。M受体拮抗剂分为非选择性和选择性两种。其中非选择性M受体拮抗剂主要包括托特罗定、奥昔布宁，选择性M，受体拮抗剂主要有索利那新。目前，在国内用于OAB治疗的M受体拮抗剂主要是索利那新和托特罗定。M受体拮抗剂治疗OAB的疗效和安全性已经获得广泛的循证医学证据，结合国内外文献和指南以及我国OAB患者的具体情况，CUCS2002年制定的《膀胱过度活动症临床指导原则》指出M受体拮抗剂是OAB的一线治疗药物¨1，此原则2006年更名为《膀胱过度活动症诊断治疗指南》，此后逐年进行更新，在2011版

4、指南中进一步明确指出索利那新等M受体拮抗剂是OAB的一线治疗药物∞1。DOI：10．3760／ema．j．issn．1000-6702．2014．02．001通信作者：王建业，北京医院泌尿外科，100730，Email：wangjy@bjhmoh．cn·专家共识·二、M受体拮抗剂治疗OAB的临床应用建议1．用法和用量：目前M受体拮抗剂以口服剂型为主，国内常用的M受体拮抗剂见表1。原则上建议使用药物说明书的推荐剂量。对于使用索利那新治疗的患者，如果疗效不满意，可以将剂量增加至10mg[6]。表1国内常用M受体拮抗剂的剂型与

5、用量(按照字母顺序排列)药物用量奥昔布宁速释剂型缓释剂型索利那新长效片剂托特罗定速释剂型缓释剂型2．5～5．0mg，每日2次5mg，每日1次5、10mg，每日1次2mg，每日2次4“g，每日1次2．疗程：通常认为在使用2周后逐渐达到最佳疗效。文献报道M受体拮抗剂用于OAB治疗的整个疗程需3～6个月，亦有疗程达到12个月以上者。2012年AUA(成人非神经源性OAB诊断与治疗指南》指出，由于OAB是一种慢性病症，因此患者应长期使用M受体拮抗剂⋯。3．注意事项(1)尿潴留的风险性：通常治疗窗口剂量的M受体拮抗剂并不会增加尿潴

6、留的风险，但在临床上有明显膀胱出口梗阻(1300)的患者应慎用；对逼尿肌功能受损的老年患者应慎用M受体拮抗剂，如需要使用可以考虑开始时剂量减半，此后逐渐增加剂量‘7

7、。(2)慎用于以下患者：胃肠蠕动减弱、胃肠道梗阻性疾病如幽门狭窄、正在治疗的窄角性青光眼、重症肌无力、先天性或获得性QT间期延长的患者"]。(3)以下情况可以增加M受体拮抗剂治疗OAB的危险性：肝肾功能损害、药物代谢酶的个体差异、服用可能影响M受体拮抗剂代谢的药品。文献报道约t／3的OAB患者存在至少一种上述因万方数据主堡鲨堡丛型苤查!!!!堡!旦箜!!鲞笙

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9、。4．不良反应：口干、便秘、头痛、视力模糊是常见的M受体拮抗剂的不良事件‘7o。其中口干是最常见的不良事件，主要是由于阻断了唾液腺M受体所引起。不同M受体拮抗剂的口干发生率不同：奥昔布宁速释片17％～97％，奥昔布宁缓释片23％～68％，托特罗定速释片8％～50％，托特罗定缓释片7％～34％，索开4男5新8％～30％。⋯。心血管系统和中枢神经系统的不良事件最为严重。其中对心脏M，受体拮抗可引起心率加快、QT间期延长并导致室性心动过速。选择性的M，受体

10、拮抗剂发生心脏不良事件的可能性要低于非选择性的药物。一项对4450例OAB患者进行的研究结果显示OAB患者接受治疗剂量的索利那新并不会加快心率oJo]。另一项治疗女性OAB患者安全性的研究结果显示，与托特罗定相比，索利那新并不会显著加快患者的心率。11]。另外，大脑中的M。受体在认知方面发挥重要作用，M受体拮抗剂对中