茶多酚磷脂复合体

《茶多酚磷脂复合体》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、这是一种存在于人类食谱已逾千年的神奇物质为了它人们曾开启最危险的航程也发动过最残酷的战争让我们从茶说起日本和香港是世界上最忙碌的国家/地区，同时日本和香港的人均寿命也分居世界排行的一二（2006年数据）。为什么？在日本茶道流行于各阶层，在香港人们往返于茶餐厅。茶的饮用已然成了人们的日常习惯。这些或许透露着这么一个事实：茶叶对人的寿命有增益。癌症、心血管疾病、肥胖相关疾病是影响人类寿命的三种疾病，不可思议的是，茶叶对这三种疾病都有一定的预防作用。而在茶叶的各种功效中，抗癌作用最为显著。儿茶素的发现茶叶中最主

2、要的抗癌成分是茶多酚。茶多酚是许多不同类别化合物的总称。其中最重要的一类是黄烷醇类，而大部分黄烷醇都是儿茶素类化合物。1987年日本的S•Yoshizawa最早报道了茶叶中的一种功效成分，表没食儿茶素没食子酸酯（简称EGCG，与EC、EGC、ECG同属于儿茶素类），它也是儿茶素中功效最强的一种。从此，数以百计的文献报道了体外、体内实验到临床实验和流行病学调查关于茶叶对多种癌症的抑制作用，它包括皮肤癌、胃癌、食管癌、直肠癌、乳腺癌、肝癌、肺癌等。儿茶素的抗癌机制茶叶的抗癌机理可以分为生物化学和分子生物学两大

3、方面。在生物化学方面最主要的功能就是抗氧化性。茶叶中的儿茶素类化合物具有非常强的抗氧化性。Rice-Evana等曾同时比较了维生素C、维生素E，多种黄烷醇类、表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）黄酮醇类等化合物的抗氧化性。结果表明，茶叶中的EGCG、ECG、茶黄素的没食子酸酯都具有比维生素C、维生素E强得多的抗氧化性。其次，它能调控致癌过程中的关键酶的活性，从而发挥抗癌的功能。在分子生物学方面，儿茶素除了对癌细胞有直接杀伤作用外，还能通过一些生长因子受体来抑制雄激素受体的表达，使细胞周期停滞或细胞凋亡。儿

4、茶素儿茶素的药学性质从结构上来看，儿茶素属于黄烷醇类化合物，有着疏水性的苯环和5个以上的亲水性的羟基。这样的结构反而使其在水相和油相中都有着不高的溶解度。并且，在高温、光照、潮湿等条件下，儿茶素易发生氧化、聚合、缩合等反应，在中性和碱性生理环境下也易降解。因此，儿茶素的口服利用率极低并且药物半衰期短，属于第IV类药物。作为一种保健品，或者说慢性疾病以及需要长期服药的老龄性疾病的药物，用药顺应性是必须保障的。毋庸置疑，口服是顺应性最好的给药方式。同时作为需要长期使用的药物，因而价格又要尽可能的亲民。这就要求

5、成本尽可能的低。如何利用儿茶素设计口服利用率高的新药成为了难题。磷脂复合物：磷脂复合物与脂质体的区别在介绍磷脂复合物之前，首先我们区分两个概念：磷脂复合物与脂质体。在很多方面磷脂复合物都与脂质体相似，不同之处在于：脂质体尽管也是由磷脂组成，但它的体积比磷脂复合物大得多，而且更重要的是，在脂质体中，磷脂实际并未与被包裹的药物分子结合，而磷脂复合物是磷脂与天然成分结合产生的新的分子，其生物学特性发生了显出变化。磷脂复合物：结构基础常见的磷脂有这么几种：卵磷脂（PC）、脑磷脂（PE）、丝氨酸磷脂（PS）、磷脂酰

6、肌醇（PI）、磷脂酸（PA）。制备磷脂复合物的磷脂要求其相连的基团需要有胺基，如：PC，PE，PS。其中卵磷脂使用得最多。磷脂中磷原子上羟基的氧原子有得电子倾向，氮原子有失电子倾向。因而在一定条件下可与一定结构的药物形成复合物。而当药物与磷脂形成磷脂复合物后，由于理化性质的改变，药物经胃肠道吸收可以得到改善，同时药物在体内消除变慢，有可能获得较高的血药浓度，显著提高口服利用度。磷脂复合物：制备过程将药物与适量磷脂在室温下旋转搅拌，直至反应液澄明减压浓缩至较小体积，在往其中加入较大量的石油醚，将其放置过夜，

7、过滤收集并在低温真空干燥得到复合物；或者选择二氧六环为溶剂，将药物与磷脂混合搅拌，待混合液变得澄明后冷冻干燥，也可得到磷脂复合物。儿茶素磷脂复合物：制备及理化性质材料：EGCG、卵磷脂（物质的量比1：1）制备方法：参考前文EGCG磷脂复合物的结构表征：紫外或红外光谱分析、X射线衍射分析、差量扫描量热分析结论：通过多种手段对EGCG磷脂复合物进行表观油水分配系数的测定，证实了EGCG磷脂复合物能够改善EGCG的脂溶性。磷脂复合体：推广应用由于很多中药的生物膜渗透性差，因此磷脂复合物广泛应用于中药的改性。磷脂

8、复合体在中药改性方面的应用早在几十年前就开始了。20世纪80年代，意大利学者Bombardelli首先研究发现，中药活性成分与磷脂形成磷脂复合物可有效提高中药活性成分的体内吸收，显著改善其生物利用度。许多中药目前正在或者已经通过磷脂复合体的改造使药效得到了较好的提升。除口服给药外，还可应用于皮肤给药及鼻黏膜给药。磷脂复合体：应用前景磷脂复合物是一种有应用前景的给药系统，可改善母体药物的理化性质，提高生物利用度，且制备方法简单，