ppt20-3-波依定中文说明书

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1、非洛地平缓释片说明书波依定@【药品名称】通用名：非洛地平缓释片商品名：波依定／Plendil英文名：FelodipineSustainedReleaseTablets汉语拼音：FeiluodipingHuanshipian本品主要成份及其化学名称：主要成份为非洛地平；化学名称：2,6－二甲基－4－（2,3－二氯苯基）-1,4－二氢－3,5－吡啶二甲酸甲乙酯。其结构式为：分子式：C18H19CI2NO4分子量：384.25［性状］本品为薄膜衣片，2.5毫克为黄色，5毫克为粉红色，10毫克为红棕色．除去膜衣显白

2、色。【药理套理】1.药理本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂，与尼群地平和（或）其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合位点，可阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房，细胞的电压依赖性Ca2+电流，并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。体外研究表明，非洛地平对血管平滑肌选择，性抑制作用强于对心肌作用；在体外可检测到负性肌力作用，但是在整体动物中未观察到此作用。非洛地平可使外周血管阻力下降而致血压降低，该药理作用与用药剂量相关，并有伴随反射性心率增加。非洛地平的降压作用呈剂量依赖性，与血药浓度呈正相关。在第一周用药时可有反射性心率增

3、加，但该作用随时间而减少、长期给药心率可能增加5－10次／分钟，β受体阻滞剂可对抗此作用。非洛地平单用或与β受体阻滞剂合用时不影响心电图的P-R间期。临床研究和电生理研究显示，非洛地平单用或与β受体阻滞剂合用对心脏传导（P-R、P－Q和H-V间期）没有显著影响。非洛地平的抗高血压治疗与原来存在的主心室肥厚的明显恢复相关。在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验中，未发现明确的负性肌力作用。在对高血压患者的临床试验中发现非洛地平可增加血浆去甲肾上腺素水平。非洛地平能减少肾小管对滤过的钠的重吸收而产生利钠和

4、利尿作用。这就消除了其它血管扩张剂常见的水钠潴留作用。非洛地平不影响日常的钾的排泄。非洛地平降低肾血管阻力。正常的肾小球滤过率不变。肾功能损害的患者，其肾小球滤过率会增加。非洛地平不影响尿清蛋白的排出。对肾移植后接受环孢菌素治疗的患者，非洛地平可降低血压，改善肾血流和肾小球滤过率。非洛地平也能改善早期移植物的功能。在第一周用药时可见轻度利尿、尿钠增多和尿钾增多作用，短期和长期治疗不影响电解质。非洛地平通过改善心肌氧供而发挥抗心绞痛和抗缺血作用。非洛地平通过扩张心外膜的动脉和小动脉而减少冠脉血管阻力，增加冠脉

5、血流和心肌氧供。非洛地平可有效的缓解冠脉痉挛。非洛地平所致外周血压的下降使得左心室的后负荷及心肌氧的需求下降。对稳定型劳力性心绞痛，非洛地平能改善运动耐受能力，减少心绞痛的发作。非洛地平可减少血管痉挛性心绞痛患者的有症状和无痛性心肌缺血的发生。非洛地平可单独使用或与β受体阻滞剂合用，治疗稳定型心绞痛。无论患者的年龄和种族，非洛地平都是有效的而且耐受性好，即使对伴有充血性心衰、哮喘及其它阻塞性肺病、肾功能损害、糖尿病．痛风、高脂血症、雷诺症或接受肾移植的患者也有很好的耐受性。的耐受性。2.毒理致癌实验：在为期

6、两年的致癌实验研究中，雄性大鼠分别每日给药非洛地平7.7、23.1或69.3mg／kg,观察到良性间质细胞瘤（Leydig细胞瘤）的发主率随剂量增加而增加，但是在小鼠给药一日138.6mg／kg（最大建议人用剂量的28倍）的类似研究中未发现此现象。在前面对大鼠两年研究所使用的剂量下，非洛地平降低大鼠睾酮水平，同时相应增加血清黄体化激素。Leydig细胞瘤的形成可能是这些激素的继发性作用，但是在人体内尚未发现。在相同的大鼠研究中，与对照组相比,在所有剂量组的雄性和雌性大鼠的食管凹槽中均发现病灶鳞状细胞增生的发

7、生率随剂量增加而增加。在大鼠未发现其他药物相关的食管或胃肠道病理变化。小鼠给药非洛地平一日138.6mg／kg（最大建议人用剂量的28倍）,雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未发现致癌作用。致突变实验：非洛地平在体外Ames微生物致突变试验和小鼠的淋巴瘤正向突变检测中未显示任何致突变活性。口服剂量2500mg／kg（最大建议人用剂量的506倍）的体内小鼠微核试验或体外人淋巴细胞染色体畸变试验中未发现致畸变作用。生殖毒性实验：在雄性大鼠和雌性大鼠给药非洛地平一日3.8、9.6或26.9mg／kg的生殖试验中

8、未见该药对生殖能力有明显作用。怀孕家兔给药非洛地平一日0.46、1.2、2.3和4.6mg／kg（最大建议人用剂量的0.4-4倍）的畸形影响研究显示，在胎兔中发现指（趾）异常现象，包括末端指（趾）骨的骨化大小和程度减少。这些改变的发生频率和严重性与给药剂量相关，甚至在最低剂量下也有发生。在给药大鼠中未发现类似的胎鼠异常现象。在对恒河猴的畸胎学研究中未发现末端指（趾）骨的大小减少，但是约有40％的胎猴出现末端指（趾