最常用的降压药物-ccb

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1、医院教授最常用的降压药物-CCB内容概述硝苯地平的药效学、剂型及钙拮抗剂分类硝苯地平缓释片(伲福达)制剂特点硝苯地平缓释片(伲福达)的治疗适应症高血压患病人数高血压患病人数高血压患病人数(百万)市场经济体制国家前社会主义经济国家印度拉美及加勒比海地区中东/伊斯兰国家中国亚洲其他地区及岛屿国家非洲撒哈拉地区男性女性98.583.120002025151.7147.5IHD、卒中风险随血压上升迅速升高80-89岁70-79岁60-69岁50-59岁80-89岁70-79岁60-69岁50-59岁40-49岁缺血性心脏病死亡率(95%CI)缺血性心脏病死亡率(

2、95%CI)脑卒中死亡率(95%CI)脑卒中死亡率(95%CI)收缩压(mmHg)收缩压(mmHg)舒张压(mmHg)舒张压(mmHg)JNC-7临床实验证明 降压治疗可减少心脑血管事件的发生脑卒中心肌梗死心衰下降35-40%下降20-25%下降>50%事件发生率降低(%)JNC-7指南明确指出:降压是治疗获益的根本降压治疗的主要获益源自降低血压本身控制血压和降低危险同样重要——2007年ESC/ESH高血压防治指南降压治疗的收益主要来自降压本身——2005年中国高血压防治指南与降压带来的保护益处相比较,降压外的治疗益处相当的小(仅占5%-10%)。20

3、07年ESC/ESH高血压防治指南:强化血压达标标准,高危和极高危患者应实施更严格的血压控制GiuseppeMancia,Co-Chairperson,GuyDeBacker,etal.EuropeanHeartJournal(2007)28,1462–1536.临床最有效的降压药是哪一类呢?CCBACEI受体阻滞剂ARBα受体阻滞剂利尿剂CCB:中国人群使用最多的降压药种类imschpa2007q2mat台湾大陆香港内容概述硝苯地平的药效学、剂型及钙拮抗剂分类硝苯地平缓释片(伲福达)制剂特点硝苯地平缓释片(伲福达)的治疗适应症L-型通道阻断:冠A,周

4、围血管舒张(反射性交感激活)T-通道阻滞:冠A,周围血管扩张但不增加交感活性钙代谢硝苯地平药效学硝苯地平为二氢吡啶类钙通道阻滞剂,可阻滞钙离子经过心肌或血管平滑肌细胞膜上的通道进入细胞内,而血管平滑肌和心肌细胞的收缩过程,依赖上述细胞外钙离子经特异性通道进入细胞内的运动硝苯地平通过干扰钙离子内流,降低细胞内钙离子水平,从而改变心肌收缩性和血管张力,由此引起全身血管张力减低、血管扩张,从而降低血压钙拮抗剂(CCB)的分类类别第一代第二代新活性成分和/或新活性成分新剂型二氢吡啶类硝苯地平硝苯地平贝尼地平(动脉>心脏)尼卡地平SR/GITS依拉地平非洛地平ER

5、美尼地平尼卡地平SR尼伐地平尼莫地平尼索地平尼群地平硫氮卓酮类地尔硫卓地尔硫卓SR(动脉=心脏)苯烷基胺维拉帕米维拉帕米SR(动脉<心脏)加洛帕米(特异性)缩略语:ER=缓释;GITS=胃肠道治疗系统;SR=持续释放钙拮抗剂降压治疗的安全性问题80年代初:发现能消除冠脉痉挛,保护缺血心肌的功能,故广泛用于心梗,不稳定心绞痛,心衰的高血压患者80年代后期:TRENT、HINT、SPRINT-I,II。临床实验发现,不减少心梗死亡的发病,心梗复发率高。1995年~1997年,被归为“危险药物”1995年Furberg等人对CCB的安全性提出质疑,这种观点已被

6、推翻“Furberg和Psaty等人都不是临床医生,主要从事流行病学研究,所以不能直接开展临床研究,仅能进行荟萃分析,分析的结果总对CCB不利,当然主要针对短效CCB”诸峻仁教授中国医学论坛报2004年9月30日21版“1995年前后的一些荟萃分析提示,钙拮抗剂有增加心肌梗死甚至死亡的危险。这些荟萃分析的结果引起很大的混淆,严重妨碍了钙拮抗剂的临床应用”施仲伟教授指出中国医学论坛报2004年12月16日30版“1995年Furberg进行的荟萃分析指出,CCB增加患者的心肌梗死发生率和死亡率,造成认识上的混乱,引起社会的关注”。高润霖院士中国医学论坛报2

7、004年9月16日13版改进剂型,焕发青春!人们很快发现,短效CCB造成副作用的原因:由于快速降压,血管扩张,反射性激活交感神经及内分泌系统(RAAS),使心率加快,出现一系列副作用.长效缓释制剂可以避免上述副作用硝苯地平:半衰期3-5小时;长效硝苯地平:半衰期10小时以上长效CCB的优点:激活交感神经内分泌系统(RAAS)作用不明显;减少副作用新的长效CCB的问世,出现了新的转机,硝苯地平半衰期3~5h,其缓释片达10小时以上,一日2次给药完全能够控制24h血压,几乎没有绝对禁忌症CCB大规模临床实验项目研究药物样本及随访时间结果CNIT(1986)硝

8、苯地平683例58月降中风降心血管事件及死亡Syst-china(1989)尼群

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