内水相结构对微球包封率及控释行为的影响-论文.pdf

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1、第29卷第3期高分子材料科学与工程vOI．29．NO．32013年3月POLYMERMATER1ALSSCIENCEANDENGINEERINGMar．2013内水相结构对微球包封率及控释行为的影响陈龙1,3，李红2，邓春林，一，何显运一，魏坤，吴刚，(1．华南理工大学材料科学与工程学院，广东广州510640；2．髓南大学材料科学与工程系，广东广州510632：3．国家人体组织功能重建工程技术研究中心，广东广州510006)摘要：采用水一油一水双乳化溶剂挥发法制备了聚乳酸．羟基乙酸共聚物(PLGA)／氧氟沙星载药

2、微球，并考察了介孔硅、透明质酸、多聚赖氨酸不同内水相成分对微球粒径及其分布、表面形态、包封率以及释放特性的影响。研究结果表明，采用该方法制备出了内部具有多孔结构的载药微球；透明质酸内水相组微球平均粒度最大，粒径分布最小；介孔硅和透明质酸的加入提高了微球包封率；3种内水相组的初期爆释均高于对照组；多聚赖氨酸内水相组释放速率最快，透明质酸内水相组释放速率最慢。释放拟合曲线表明，4组不同内水相的微球，在释放区闻内，释Yz45"为都符合Slogisfic方程式。关键词：聚乳酸一羟基乙酸共聚物微球；双乳化溶剂挥发法；内水相

3、；包封率；释放中图分类号：TB383文献标识码：A文章编号：1000．7555(2013)03—0026．05骨和关节手术后的感染会引起严重的并发症拜导纯，广州化学试剂厂。致手术失败⋯，以往为了使病灶部位局部抗生素浓度1．2PLGA／氧氟沙星微球制备达到预期值往往需要加大全身给药量，药量增加将导微球采用双乳液溶剂挥发法(W／O／W)制备。取致药物毒副作用的增强l_2J。局部缓释给药效果好，安500t*L的氧氟沙星／1BS(1％g／mL)水溶液作为内水全性高，使其成为今后的发展潮流。如采用聚乳酸一羟相，将内水相加入

4、到5mLPlGA／二氯甲烷(10％基乙酸共聚物(PLGA)作为载体包裹抗生素制成缓释g／mL)溶液中，在高速分散机下以7200r／rain分散微球，并与骨水泥混合后应用于骨和关节创伤部10min后得到初乳，将初乳加入到20IgtL甲基纤维素位IL3j，随着PIGA逐渐降解实现局部的持续释放给水溶液(0．5％，g／mL)中，再以7200r／min高速分散药。10min得到复乳，将复乳转移至400mL35℃的去离氧氟沙星作为一种抗生素在骨科临床中有一定应子水中800r／min搅拌4h后抽滤除去溶剂，再30℃用_4j。

5、但采用PIGA双乳液溶剂挥发法包封氧氟沙干燥24h得到PLGA／氧氟沙星微球。研究中分别将星制备微球时，包封率较低，且释放过程中初期突释现介孔硅、多聚赖氨酸、透明质酸加入内水相中以提高包象严重5，。本文通过将介孔硅(MS)、透明质酸封率。(HA)、多聚赖氨酸(Pls)加人氧氟沙星内水相中以考1．3分析测试察其对微球载药量、包封率和释放性能的影响，并找出1．3．1形态学表征：扫描电子显微镜(SEM，Quanta改善上述包封及释放效果的方法及影响机理。200，美国)观察微球表面形貌。观察前将样品分为两组，一组表面喷金

6、，在高真空模式下观察(1．06×101实验部分Pa)；另一组不喷金，在低真空模式下观察(60Pa)，两1．1实验材料组的扫描电压均为lOkV。PLGA(50／50)：特性黏数0．78dL／g，济南岱罡生1．3．2微球粒径及分布测试：采用激光光散射粒度分物科技有限公司；透明质酸：上海其胜生物制剂有限公析仪(MASTERSIZER2000，Malvern，英国)测试，样司；多聚赖氨酸：M=7000～10000，Sigma公司；甲基品折射率定为1．46，分散溶液为水。粒径分布的u纤维素：国药集团化学试剂有限公司；二氯甲

7、烷：分析定义为：收稿日期：201206．30幕金项目：NSFC项目(51173053)及973it一划项目(2012CB619105)；863计划项目(2011AA030105)资助通讯联系人：吴刚，主要从事与运动系统创伤组织功能重建及修复相关生物材料的研究，E．,nail：imwugang@Stilt，edu．cn高分子材料科学与工程用二次乳液制备微球时，氧氟沙星迁移到外水相的几料降解程度的影响，对相应药物的释放速率也产生了率降低，从而大大提高了水溶性氧氟沙星分子的包封一定的影响。率。8，．、雪6岂写4．201

8、0203040control0．2g／lMS0,007glLIIA0．0075g／LPis0f(d)internalphasck'ig．5OfloxacineReleaseCurvesofParticlesLomainingMSFig．4LoadingEfficiencyofPLGAMierospherewith1)il1erentHAandPIsasInternalPh