PLGA微球载药量和包封率的影响因素及控制_孙美丽

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1、广东药学院学报JournalofGuangdongPharmaceuticalUniversityDec．2011，27(6)综述PLGA微球载药量和包封率的影响因素及控制孙美丽，班俊峰，黄思玉，吕竹芬(1．广东药学院药物研究所/广东省药物新剂型重点实验室，广东广州510006)摘要:PLGA是乳酸和羟基乙酸的共聚物，具有良好的生物相容性和生物可降解性，已经广泛应用于缓控释给药系统的研究。针对目前PLGA微球存在载药量和包封率低的问题，根据国内外文献，综述了影响PLGA微球载药量和包封率的因素，包括PLGA、药物、溶剂、添加剂等方面，为研究PLGA微球载药量和包封率提供思路。关键

2、词:聚乳酸羟基乳酸;微球;包封率中图分类号:R94文献标志码:Adoi:10．3969/j．issn．1006-8783．2011．06．023文章编号:1006-8783(2011)06-0643-06ControlofencapsulationefficiencyanddrugloadinginPLGAmicrosphereSUNMei-li，BANJun-feng，HUANGSi-yu，LüZhu-fen(InstituteofMaterialMedica/GuangdongProvincialKeyLaboratoryofAdvancedDrugDelivery，Guan

3、gdongPharmaceuticalCollege，Guangzhou510006，China)Abstract:Poly(D，L-lactide-co-glycolide)(PLGA)hasattractedmuchattentionduetoitsgoodbiodegradableandbiocompatibleproperties．PLGAhasbeenshowngreatclinicalapplicationofcontrolleddrugdeliverysystems．Focusingonthelowdrugloadingandencapsulationefficie

4、ncyofPLGAmicrospheres，thisarticlereviewsthevariablesinfluencingthedrugloadingandencapsulationefficiency，whichmayhavesignificantimplicationsfortheresearchonthedrugloadingandencapsulationefficiency．Keywords:PLGA;microsphere;encapsulationefficiency聚乳酸羟基乳酸(PLGA)是乳酸和羟基乙酸按一量和包封率提供理论基础。定比例聚合而成的生物可降解

5、高分子材料，在体内可1PLGA微球制备方法降解为内源性物质，安全无毒。这类聚合物在医学领域已经使用了几十年(如可降解缝合线、微球制剂目前制备PLGA微球的常用方法有:相分离法、凝等)，截止到目前，FDA已批准了8种可注射微球剂型聚法、超声雾化法、乳化-溶剂挥发法和喷雾干燥法等。［1］药品，我国SFDA也于2009年批准了2种注射用乙这些方法大多是将含有药物(水溶液或者小的固体颗酸亮丙瑞林微球制剂，微球制剂不仅仅限于实验室研粒形式)的芯材分散在已溶解聚合物的有机溶剂中，将究阶段。微球载药量和包封率是评价微球制备工艺优此有机相(第一相)加入至含有表面活性剂的水相或劣的重要参数，如何提

6、高微球制剂的载药量和包封率，另一种对PLGA不溶的有机相(第二相)中，再通过萃已然成为药剂工作者面临的一个亟待解决的问题。笔取、挥发或相分离方法将第一相中的有机溶剂除去。者综述了目前影响PLGA微球中载药量和包封率的一微球的载药量和包封率取决于采用的工艺，后两种方些主要因素及解决途径，期望为提高PLGA微球载药法因包封率高而比较常用，乳化-溶剂挥发法更具有操收稿日期:2011-09-15基金项目:广东省科技计划项目(2007B030502003)作者简介:孙美丽，女，硕士研究生，主要从事药物缓控释制剂的研究，Email:sunmeili8@163．com;通信作者:吕竹芬，女，硕

7、士生导师，主要从事药物缓控释制剂的研究，Email:luzhufen@163．com。网络出版时间:2011-10-2811:22网络出版地址:http://www．cnki．net/kcms/detail/44．1413．R．20111028．1122．003．html644广东药学院学报第27卷作简便、重现性好、无需特殊的设备等优点，是目前最PLGA的极性较强，与多肽的相互作用增强，从而提高常用的方法之一，本文将着重介绍乳化-溶剂挥发法。了药物的包封率。2．1．2PLGA在第