plga微球的制备及释放

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1、一、药物分析方法学的建立1、标准曲线的绘制：取标准品10mg（实际称取量为9.5mg），加入10ml容量瓶中，以甲醇为稀释剂，定容至刻度，定容后即为1mg/mL的标准品溶液。从中取10、25、50、100uL，以甲醇为稀释剂，分别定容至10mL，HPLC测定含量（色谱条件在后面叙述），然后得到线性回归方程。由曲线可知，在0.95~9.5ug/mL范围内，线性关系良好，且吸收无干扰。图1标准曲线2、HPLC色谱条件：流动相为A:Water(0.05%TFA)：B:Acetonitrile=7:3;流速为1mL/min;检测波

2、长为264nm;进样量为20uL；最大压力200bar;柱温为室温。3、HPLC测定图谱a标准品bPLGA微球c空白图2HPLC色谱图:a)为Flavopiridol标准品的图谱;b)为Flavopiridol的PLGA微球的图谱;c)为空白PLGA微球的图谱由图谱可知，在Flavopiridol的出峰时间处，无空白干扰。二、药物的PLGA微球制备1、配制PVA17-88的水溶液（1%）；2、取100mgPLGA（LA/GA=50/50,分子量5.5万），溶于1mL的氯仿中；另取10mg药物，加入此氯仿中，加入10uL三乙

3、胺，静置10min，观察是否溶解，若不溶解继续加5uL即可。3、在1000rpm不停搅拌下，取上述氯仿溶液，逐滴加于含PVA17-88的水溶液中，水溶液的体积是氯仿体积的25倍，加完后，高速（7000rpm）均质15s。转移至通风橱中，继续搅拌（600rpm）2min后，补加等体积蒸馏水，继续搅拌4h。4、待氯仿挥发完后，取溶液高速离心（15000rpm，温度4度）10min，加适量蒸馏水分散后，冻干。三、制剂的表征1、粒径取5.8mg制剂溶于5mL氯仿中，水浴超声使分散均匀，然后测定粒径。指标Z-AVERAGESIZE(

4、nm)PEAK(nm)PDI10808670.0632、含量测定称取制剂11.5mg，置于10mL容量瓶中，以氯仿定容至刻度，HPLC测定含量。计算得知，此溶液浓度为32.80ug/mL，载药量为2.85%。3、释放准确称量制剂10mg，以1mLpH7.4的PBS溶液分散后转移至透析袋中。然后将透析袋置于含40mLpH7.4的PBS溶液(含0.1%的Tween-80)的离心管中，恒温振荡（37度，50rpm）。取样时间点为2h,4h,6h,8h,12h,24h,48h,72h。得到释放曲线（三天就已经释放完全，用乙基纤维素

5、包衣时并没有很明显的延缓释放的作用；现在正在考虑用丙烯酸树脂包衣，实验正在进行中）。