国外新批准上市的药物新制剂新剂型（200）-论文.pdf

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1、中圈制药信息2014年第30卷第9期国外新批准上市的药物新制剂新剂型(200)1欧盟批准英帕罗青(empagliflozin)薄膜甘油三酯浓度。剂量规格：to一3一羧酸(omega一包衣片上市3-carboxylicacids)1g[至少含多不饱和脂肪酸欧盟批准美国礼来公司与德国勃林格殷格翰(富含二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸)850mg]／姆公司联合开发的产品(商品名：Jardiance)上粒。辅料：OL一生育酚(维生素E，植物油载体)市，一日1次治疗2型糖尿病。剂量规格：英帕罗3mg；(胶壳成分)明胶，甘油，山梨醇和纯青10和25mg／片。当患者因不能耐受二甲

2、双胍和水；(包衣材料)丙烯酸乙酯与甲基丙烯酸甲酯不适合用此药时，英帕罗青可单一用药或与其它共聚物水分散体，羧甲基纤维素钠，滑石粉，二降糖药联合用药，包括不能控制血糖时与胰岛素氧化钛，红色氧化铁和吐温80。联合用药。∞一3一羧酸的作用机制尚未完全清晰。其可本品为新型口服钠一葡萄糖转运蛋白质2能的作用机制是抑制酰基辅酶A：1，2一二酰基甘油(SGLT2)抑制剂。SGLT2是对肾功能至关重要的酰基转移酶，增加肝内线粒体和过氧化物酶B一氧蛋白质：过滤血糖和再将90％的血糖吸收进入全化反应，减少肝内脂肪生成和增加血浆脂蛋白酯身性血液循环。在2型糖尿病患者体内，SGLT2活

3、酶活性。co一3一羧酸可减少肝内甘油三酯的合成，动过度升高血糖浓度。这是由于所含的二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸SGLT2抑制剂英帕罗青降低血糖的途径：通对合成甘油三酯是很差的底物，两者还可抑制其过阻滞肾脏葡萄糖再吸收进入血流，导致葡萄糖它脂肪酸的酯化作用。(即血糖)随尿排出体外。与大多数现有口服2型美国FDA批准本品上市是基于临床开发计划糖尿病治疗药的作用机制不同，像英帕罗青这类的数据，包括EV0LVE(‘1)一3一羧酸用于降低非SGLT2抑制剂作用不依赖于B细胞功能和胰岛素常高甘油三酯血症)12周随机、安慰剂对照、双途径。盲和平行的Ⅲ临床研究考察本品降低甘油三

4、酯非英帕罗青获准上市是基于对1．3万多例患者的常高血症患者甘油三酯的疗效和其它关键脂质参Ⅲ期临床研究，结果显示英帕罗青10和25rag治疗数。后较基础值显著降低了血糖。在临床上还观察到3美国FDA批准硫酸伏拉帕萨(VOrapaxar英帕罗青组患者的体重和血压自基础值也有相应sulfate)片上市的降低。当单独服用英帕罗青时，大多数患者无美国FDA批准默沙东公司产品(商品名：体重增加、低血糖和胃肠道不适等不良反应。本Zontivity)上市，用于降低心脏病发作、休克和心品最常见的不良反应是尿路感染，生殖道感染和脏病死亡的危险，恢复先前心脏病发作患者的心排尿增多。生

5、殖道感染和尿路感染，女性患者多脏或阻塞的大腿动脉血流。剂量规格：伏拉帕萨于男性患者。2．5mg／片。2013年3月底，英帕罗青向美国FDA递交了上伏拉帕萨是蛋白酶激活受体1(PAR一1)可市申请书。2014年3月初，美国FDA对上市申请书逆性拮抗剂新一类药物中的第一个。它是抗血小发出完全应答函，要求解决将生产本品的厂房设板药物，降低血小板聚集在一起形成血凝块的趋备问题。据分析家预测，2018年英帕罗青的年销势。伏拉帕萨通过减少血块的形成，降低心脏病售额可达20亿美元。发作和休克的危险。2美国FDA批准60—3一羧酸软胶囊上市PAR一1系一可在包括血小板和血管内皮

6、细美国FDA批准阿斯利康公司产品(商品名：胞在内的许多细胞类型中发现的G耦合细胞质受Epanova)上市，辅以控制饮食降低严重高甘油三体。当与如基质金属一蛋白酶1(MMP一1)、胰蛋酯血症(甘油三酯浓度≥500mg／dL)成人患者的白酶或激活的蛋白c(APC)等蛋白酶激活而不是一13—中啊制药信息2014年第3O卷第9期凝血酶，在不同的残基上呈现像凝血酶那样开裂达巴万星由野野村菌属(Nonomuraea)菌种和激活所有PAR一1缚着的配基，尚不清晰伏拉帕发酵产品合成的脂糖肽，是5种紧密相关活性同系萨抑制PAR一1活性是否与凝血酶具有相似性。而物(A0，A1，B0

7、，B1和B2)的混合物，其中成分B0且，通过非凝血酶激活PAR一1可导致较凝血酶激是达巴万星的主要成分。同系物分享相同的核心活PAR一1产生不同的下游效应。例如，凝血酶调结构，差异在N一乙酰氨基葡萄糖醛酸母体(R1)节激活内皮细胞的PAR一1造成血管渗透性增加，结构的脂肪侧链和(或)氨基酸端基上存在附加血管空间的液体失去，尚不知对治疗败血症是否的甲基(R2)。有益。因而，在这种情况下通过伏拉帕萨抑制可半合成脂糖肽达巴万星通过结合于新生细胞能是有益的。在内皮细胞的APC激活PAR一1显示壁肽聚糖主干5肽的D一丙氨酰一D一丙氨酸末端干扰可增加内皮屏障的完整性和与内毒

8、素血症动物模细胞壁合成，