丁香油β-环糊精微球的制备及其性能研究-论文.pdf

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1、科研开发SCIENCE＆TECHNOLOGY化IN工C科HE技M，2IC01A4L，2I2N(D4)U：S9T～R1Y3丁香油一环糊精微球的制备及其性能研究*杨黎燕，杨礼诚，杨礼铭，余丽丽(1．西安医学院药学院，陕西西安710021；2．西安高新唐南中学高中部，陕西西安710075)摘要：以环糊精为原料，采用反相乳液法制备环糊精微球，饱和水溶液法得到丁香油J争环糊精微球。以包合率、产率、综合评分为指标，探讨了单因素对包合效果的影响，并考察其体外释放、热稳定性情况。结果表明当包合温度为4O℃，微球与丁香油的投料比(g／mL)为2：1，包合时间2h，优(水)：(p-CDP微球

2、)=20：1时所得包合效果最好。得到丁香油微球平均包合率为78．9O％，微球的平均收率为9O．O8％。热稳定性实验表明丁香油~-CDP微球的热稳定性明显优于丁香油pCD包合物，释香性能实验表明丁香油fl-CDP微球20d时还保留55．6O。关键词：丁香油；CDP包合物微球；热稳定性；释香性能中图分类号：O636．12文献标识码：A文章编号：1008-0511(2014)04—0009—05丁香油(Cloveoil)为桃金娘科植物丁香的干以及包合时间对包合效果的影响并考察其释香性燥花蕾(公丁香)经蒸馏所得的挥发油(古代则多能、热稳定性情况，与丁香油环糊精做一对比。为母丁香所

3、榨出之油)，它是一种名贵中药，具有1实验部分暖胃、温肾之功效，治胃寒痛胀、呃逆、吐泻、痹痛、疝痛、牙痛、口臭等，其挥发油具有较强的药理活1．1试剂与仪器性，是主要的有效成分Eli。但挥发油的稳定性较／}-CDP微球：自制；丁香油：批号F2000223，差，在中药制剂的生产和贮藏过程中易损，影响药中国医药集团上海化学试剂公司；环氧氯丙烷：天效。为提高其稳定性，减少散失，近年来将其制成津博迪化工股份有限公司；Span80：天津化学试G一环糊精包合物多有报道_24]，但包合率和收得率剂有限公司；Tween20：天津市科密欧化学试剂有还不高，包合过程中挥发油有明显的损失。环限公司

4、；盐酸：广州化学试剂厂；无水乙醇，天津市糊精经高分子化后形成聚合物微球，内部结构疏河东区红岩试剂厂；丙酮：利安隆博华医药化学有松成蜂窝状，具有交联三维网状结，既保留了环限公司；均为分析纯试剂；煤油：市售；实验用水为糊精原有的空腔环内疏水、环外亲水的空腔构造，蒸馏水。又增强了环糊精空穴的疏水性，促进了包合作85—2磁力加热搅拌器：上海浦东物理光学仪用的进行。作为药物载体，可用效地应用于药物器厂；DZF-6050真空干燥箱：上海琅歼实验设备控制释放_5]。因此，研究以环糊精为原料，反相有限公司；挥发油提取器：津南玻璃仪器仪表厂；乳液法制备环糊精微球，饱和水溶液法得到JJ一1电

5、动搅拌器、HH—WO-501恒温水浴锅：江苏环糊精聚合物微球(fl-CDP)包合丁香油，考察单省金坛市医疗仪器厂；TD4OB离心机：上海安因素对其制备工艺的影响及缓释性、热稳定性能，亭科学仪器厂。并与环糊精包合物做一对比研究，得出结论。1．2实验方法作者采用饱和水溶液法合成丁香油fl-CDP微1．2．1空白一CDP微球的制备球，考察fCDP微球与丁香油的投料比、包合温度向带有机械搅拌的三口瓶中加入10mL的*基金项目：国家自然科学基金青年基金(81302706)；陕质量分数为4O的氢氧化钠溶液和6g的环糊西省教育厅科研资助(2O13JK0759)；西安医学院科研计精，使其

6、在4O℃下完全溶解，降温至30℃，控制划项目(12FZ04)。作者简介：杨黎燕(1968一)，女，陕西渭南人，西安医学院搅拌速度约为800r／min，缓慢滴加7．34g的环副教授，主要从事高分子材料的制备和应用研究。收稿日期：2014—04—27氧氯丙烷(ECH)，交联1．5h。高速搅拌下，加入·lO·第22卷1．2g含有乳化剂[m(Span80)：m(Tween20)一3l4、16、20d拿出其中的一份检测出各自丁香油的：1]的煤油6OmL，搅拌10min之后降低搅拌速含量，考查其释香性能。度至约800r／min，水浴锅升温至75℃，反应6h。2结果与讨论反应结束后，静

7、置，离心，倾去上层油相，并依次用稀盐酸、无水乙醇、蒸馏水和丙酮充分洗涤。产品2．1单因素实验置于通风橱内晾干，最后在真空干燥箱于6O℃下结合文献及前期研究的基础发现，m(水)：干燥至恒重，研钵研磨至粉状，即得。m(fCDP微球)，fl-CDP微球与丁香油的投料比、1．2．2丁香油环糊精微球包合物的制备包合温度以及包合时间对包合效果的影响较大，取一定量合成的fl-CDP微球，放入烧杯里，故考察这几个单因素对丁香油环糊精微球包合物加一定量蒸馏水加热溶解，制成饱和溶液，放凉至的影响。所需温度，加1mL丁香油混合，密封，超声震荡，2．