伊维菌素药动学研究进展

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1、中国兽药杂志2010，44(9)：50—52／魏海涛，等伊维菌素药动学研究进展魏海涛，倪妲佳，方秋华，卢成就，曾振灵，黄显会(1．华南农业大学兽医学院，广州510642；2．广东省动物保健品协会，广州510230)[收稿日期]2010一O1—05[文献标识码]A[文章编号】1002—1280(2010)09—0050—03【中图分类号】$859．795[摘要]综述了伊维菌素在动物体内的吸收、分布、代谢、排泄过程以及其药代动力学研究进展，以期为伊维菌素的临床用药和新兽药开发提供依据。[关键词]伊维菌素；药动学ResearchProgressonPh

2、armacokineticsofIvermectinWEIHai—tao，NIHeng—jia，FANGQiu—hua，LUCheng—jiu，ZENGZhen—lingI,HUANGXian—hui(1．ColegeofVeterinaryMedicine，SouthChinaAgriculturalUnive~ity，Guangzhou510642；2．TheAnimalHealthProductsAssociationofGuangdong~Dvince，Cuangzhou510230China)Abstract：Theabsorption

3、，distribution，metabolism，excretion，pharmacokineticsofivermectininanimalsweresummarizedinordertoprovidetheoreticalbasisfortheclinicalapplicationofivermectinanddevelopmentofnewveterinarydrugs．Keywords：ivermectin；pharmacokinetics伊维菌素~Ivermectin)是新型大环内酯类抗生0．45—2．4、4．0、4．6L／kg，说明药

4、物在不同种属的素类驱虫药阿维菌素(Avermectins，AVMs)家族中动物体内分布都十分广泛，可以广泛分布到大多数的一员，是一种新型、高效、广谱、较安全的抗生素，组织，包括胃肠道、肺、皮肤以及脂肪组织。对多种体内外寄生虫有良好杀灭效果，并与其他抗放射标记伊维菌素代谢研究表明，肝脏和脂肪寄生虫药无交叉耐药性，因此在畜牧生产中得到了是伊维菌素进行生物转化的两个主要场所，同时也广泛的应用I2J。临床主要用于体内外寄生虫的是药物分布浓度最高、消除速度最为缓慢的两种组治疗，对猪、牛、羊、马、兔及家禽等动物的线虫、螨、织。经肝脏代谢后，其代谢产物的极性较

5、母药稍增蜱、虱、蝇蛆等体内外寄生虫均有极强的驱杀作强，在牛、绵羊和大鼠体内的主要代谢产物为24一用。羟甲基一22，23双氢阿维菌素B。及其单糖，以及1伊维菌素的体内代谢过程B，同类物；在猪体内为22，23双氢阿维菌素B和伊维菌素是高度脂溶性药物，具有较大的分布B的3’一O一脱甲基衍生物。脂肪中的代谢与肝容积和较缓慢的消除过程，经口、皮下、肌肉注射等脏中的代谢有所不同，其代谢产物的极性较原药略途径给药，均可达到驱杀体内外寄生虫的疗效，且有降低，这种现象在药物代谢中是较为罕见的。脂吸收迅速，分布广泛。按0．2mg／kg剂量用药后，肪组织中这些非极性代

6、谢产物却又可经化学或生在犬、牛、猪、羊体内的表观分布容积分别为2．4、物转化而成为与肝脏代谢中相同的极性产物。这基金项目：十一五国家科技支撑计划“兽用抗菌药物新制剂的研制与应用”(2006BAD31B06)；上海市科技兴农重点攻关项目“兽用抗菌药物长效注射剂的研制”(沪农科攻字(2006)第10—3号)作者简介：魏海涛(1984年一)，硕士，研究方向为兽医药理与毒理学。通讯作者：黄显会，高级兽医师。E—mail：xhhuang@scau．edu．all2OlO，44(9)：50～52／魏海涛，等中国兽药杂志表明肝脏中的极性代谢产物可能源于脂肪组织

7、中犬皮下给药后，吸收半衰期为0．17d，消除半的非极性代谢产物。衰期为4．96d，血浆浓度可监测到约1个月。在其无论以何种途径、给何种动物用药，伊维菌素他动物，皮下给药后的消除半衰期，以猪最短，为主要是经粪便和尿排出，其中大部分以原药形式自1．5d，马和绵羊次之，为3．7d，山羊4．03d¨，牛粪便中排出，而经尿液排出量不到2％。由于伊维最长的报道是8．3d。静注后的半衰期短得多，如菌素的高脂溶性，经乳分泌也是该类药物排泄途径牛为2．8d，绵羊为2．7d，犬则为1．6～1．8d¨。之一5]。母羊皮下注射伊维菌素，乳药浓度与血药猪口服也只有0．5d

8、。浓度相当_6]。以原药排出，粪便中的药物能有效地单胃动物经口给药后，生物利用度超过95％。抑制牧场中节肢动物的生长繁殖，对家畜寄生虫病