达贝肾内课件(自).ppt

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2、学特性阿加曲班注射液达贝®天津药物研究院药业有限责任公司1.半衰期短2.清除半衰期39～51min3.停药后短期内aPTT或ACT即可恢复1.静脉给药后1～3h可达稳态血药浓度1.肝脏代谢2.不受年龄、性别、肾功能影响3.肝功能不全时应加强监测并适当减量血药浓度半衰期代谢达贝产品特性阿加曲班注射液达贝®天津药物研究院药业有限责任公司1.深入抗凝分子量小，深入血栓内部灭活与纤维蛋白结合的凝血酶阿加曲班注射液达贝®天津药物研究院药业有限责任公司在体外和体内，中和与纤维蛋白结合的凝血酶所需阿加曲班的剂量都仅比抑制可溶性纤维蛋白的剂量

3、增加2倍。相同的研究模型下，在体外和体内，水蛭素类和肝素类分别需增加23和500倍，4000和5000倍。2.不依赖抗凝血酶Ⅲ直接与凝血酶催化活性位点结合阿加曲班注射液达贝®天津药物研究院药业有限责任公司凝血酶纤维蛋白、肝素结合部位纤维蛋白原结合部位催化活性部位凝血酶凝血酶阿加曲班ATⅢ肝素3.无免疫原性HIT病人接受阿加曲班治疗前后取血浆,以不同浓度的阿加曲班在体外孵育,发现各浓度对治疗前后aPTT的影响无明显差异。阿加曲班注射液达贝®天津药物研究院药业有限责任公司JeanineM.Walenga等;Thromb.Res.2

4、002;105:401–4054.半衰期短作用快速可逆5例健康成人静脉滴注阿加曲班9mg/3h，重复三次每次APTT均在滴注开始迅速升高，并达峰值。滴注结束后迅速恢复正常阿加曲班注射液达贝®天津药物研究院药业有限责任公司阿加曲班9mg/3小时n=5时间（小时）部分促凝血酶原激酶时间（秒）100500.1002424262848505272阿加曲班血浆中药物原形浓度(μM)连续给药时对APTT的影响长泽洋，他，临床药理12(3):359-375,19915.安全性好阿加曲班在较宽的剂量范围内，不会引起aPTT的过度延长。阿加曲

5、班注射液达贝®天津药物研究院药业有限责任公司TamaoY等;Jap.J.Pharm.Ther.1986;14:7–12血液净化标准操作规程2010阿加曲班注射液达贝®天津药物研究院药业有限责任公司《规程》推荐阿加曲班阿加曲班注射液达贝®天津药物研究院药业有限责任公司血液透析血液透析滤过CRRT血液滤过阿加曲班《规程》推荐阿加曲班阿加曲班注射液达贝®天津药物研究院药业有限责任公司存在明确活动性出血性疾病或明显出血倾向者APTT、PT、INR值明显延长者合并肝素诱导的血小板减少症患者先天性、后天性ATⅢ在50%以下的患者不仅可用于

6、普通患者,还推荐用于以下患者《规程》推荐的用法用量血液透析、血液滤过、血液透析滤过患者，一般首剂量250μg/kg、追加剂量2μg/(kg·min)，或2μg/(kg·min)持续滤器前输注；阿加曲班注射液达贝®天津药物研究院药业有限责任公司《规程》推荐的用法用量CRRT患者给予1～2μg/(kg·min)持续滤器前输注，也可给予一定的首剂量(250μg/kg)；阿加曲班注射液达贝®天津药物研究院药业有限责任公司《规程》推荐的用法用量血液净化治疗结束前20～30分钟停止追加。依据患者APTT的监测来调整剂量。阿加曲班注射液达贝

7、®天津药物研究院药业有限责任公司《规程》推荐的监测方法以阿加曲班作为抗凝剂时，可采用APTT进行监测。从血液净化管路静脉端采集的样本的APTT维持于治疗前的1.5～2.5倍。治疗过程中和结束后从血液净化管路动脉端采集的样本APTT应与治疗前无明显变化。阿加曲班注射液达贝®天津药物研究院药业有限责任公司《规程》明确各种抗凝剂禁忌与不良反应阿加曲班注射液达贝®天津药物研究院药业有限责任公司医院使用经验阿加曲班注射液达贝®天津药物研究院药业有限责任公司达贝®-阿加曲班注射液北京301医院普通患者：首剂量250μg/kg、追加剂量2

8、μg/(kg·min)持续滤器前输注。高出血风险患者透析：首剂量3～6mg，1支维持，共用药1支半。HIT风险或AT-Ⅲ缺乏透析：首剂量6～8mg，剩余量加1支维持，共用药2支阿加曲班注射液达贝®天津药物研究院药业有限责任公司肾病综合征伴高凝状态肾综导致蛋白尿经尿液大量丢失及