胺碘酮抗心律失常治疗应用-Microsoft-PowerPoint-演示文稿-(3).ppt

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1、药理与电生理作用机制胺碘酮是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻滞剂，兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用。（1）轻度阻断钠通道（Ⅰ类作用），（2）阻断钾通道（Ⅲ类作用）。3）阻滞L型钙通道（Ⅳ类作用），（4）非竞争性阻断α和β受体，扩张冠状动脉，增加其血流量，减少心肌耗氧，扩张外周动脉，降低外周阻力。胺碘酮有类似β受体阻滞剂的抗心律失常作用（Ⅱ类作用），但作用较弱，因此可与β受体阻滞剂合用。胺碘酮的电生理作用主要表现在抑制窦房结和房室交界区的自律性，减慢心房,房室结和房室旁路传导，延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期，延长旁路前向和逆向有

2、效不应期。因此它有广泛的抗心律失常作用，可抗心房颤动（房颤）和心室颤动（室颤），可治疗房性心动过速（房速）和室速，也可治疗房室结折返性心动过速和房室折返性心动过速等。胺碘酮的多种电生理作用使其成为一广谱抗心律失常药。胺碘酮药代动力学复杂。口服生物利用度平均为50%，血药浓度和剂量呈线性相关。具有高度脂溶性，广泛分布于肝、肺、脂肪、皮肤及其他组织，分布容积大（可达60L/kg）；主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢，经粪便排泄；几乎不经肾脏清除（尿排泄＜1%），故可用于肾功能减退的患者且无需调整剂量,口服起效及清除均慢，口服需数天至数周起效。静脉注射后由

3、于胺碘酮从血浆再分布于组织中，血浆中药物浓度下降较快,清除半衰期长，长期用药在停药后3～10d血浓度降低至初始浓度的50%。之后随着组织储存药物的排出进入较长的终末半衰期，可持续13～142d。1.1用于转复房颤：已经有多项临床研究证实，胺碘酮可转复新近发生的房颤，其转复作用优于安慰剂，房颤持续时间超过48h者益处更明显。但就即刻转复房颤的作用，胺碘酮并不优于多氟卡尼或普罗帕酮。因此房颤指南中将其作为转复房颤的备选药物（Ⅱa类推荐、证据水平A）。需在短时间转复房颤者，可选用静脉胺碘酮。血流动力学稳定、已超过48h的房颤，可选胺碘酮口服。房颤已超过7d以

4、上者，药物转复成功率降低，此时胺碘酮常用作电复律的准备用药，通常选静脉或口服胺碘酮。如不能转复，施行电复律，由此增加电复律成功机会，并减少电除颤次数，复律后又可减少房颤复发，维持稳定窦律房颤的药物处理策略为：（1）将房颤转复并维持窦性节律（节律控制）；（2）不转复房颤，控制心室率（室率控制）。1.2用于房颤后维持窦律：目前胺碘酮是用于房颤转复后维持窦律的最常用的药物。多项临床试验及荟萃分析显示，胺碘酮在维持窦律方面优于其他抗心律失常药物。国内研究亦显示，胺碘酮维持窦律的1年有效率为67.5%～71.8%。在维持窦律方面，胺碘酮明显优于索他洛尔和Ⅰ类抗心

5、律失常药物。虽然药物引起的不良反应比较常见，但在中途停药及促心律失常方面，胺碘酮少于Ⅰ类抗心律失常药物。房颤复律后是否长期用胺碘酮维持窦律，取决于多种因素。房颤频发者或不用药物不能保持窦律者，需长期用胺碘酮。对于初发房颤，不论自发终止或复律终止，都不主张加用胺碘酮。由于胺碘酮的心外副作用多，长期应用应先进行效益－风险评估。胺碘酮不用于房颤的一级预防。1.2用于房颤后维持窦律：胺碘酮主要用于有明显器质性心脏病、有症状房颤患者的窦律维持。房颤指南建议用于明显左室肥厚和慢性心衰患者。若是应用某个维持量仍有发作，可在短期内适当增加剂量（再负荷），以后给予新的维

6、持量。用胺碘酮期间，如果房颤仅偶有发作，发作时频率不快，且持续时间不长，不应视为失败，可以继续用原剂量维持。1.3用于控制房颤心室率：房颤不能转复为窦律或无需转复时，应该将心室率控制到合理范围。在无禁忌证患者，急性期首选的药物是静脉β受体阻滞剂或钙拮抗剂。伴有心功能降低的重症患者，洋地黄制剂及胺碘酮可以作为首选。静脉应用胺碘酮控制房颤心室率与地尔硫卓疗效相当，低血压发生率较少。在其他药物控制无效或有禁忌时，静脉胺碘酮为Ⅱa类推荐。口服胺碘酮不适宜作为一线药物用于慢性房颤的室率控制。如果β受体阻滞剂、钙拮抗剂或地高辛（单独或联合应用）无效，房室结消融加起

7、搏器也可选择。口服胺碘酮，虽然也可以降低快速房颤的心室率，但长期应用可能有一定副作用，因此在欧美及我国处理房颤的建议中，实际推荐类别仅为Ⅱa。1.4在预激综合征伴房颤中的应用：小规模研究表明，静脉胺碘酮对于预激伴房颤有效，但应注意静脉用药后也有心室率加快导致室颤的报道。由于静脉胺碘酮起效相对慢，所以作用有限。此时电复律应作为首选。对于长期治疗，胺碘酮适用于合并器质性心脏病且不宜行射频消融或其他措施无效时选择。血流动力学稳定的经旁路前传的房颤患者应用胺碘酮为Ⅱb类推荐1.5在慢性心衰伴房颤中的应用：胺碘酮不加重心衰并且有可能使其改善，产生促心律失常作用较

8、其他药物小。慢性心衰伴有症状性房颤，可考虑应用胺碘酮行节律控制，但属二线治疗，仅用于其他治疗不