阿司匹林肠溶微丸胶囊处方设计-A3解析.ppt

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1、阿司匹林肠溶微丸胶囊分工合作：许惠燕：讲解潘巧仪，黄玉婷，岑雪欣，冯俊宇，搜资料，制作ppt什么是微丸？？指药物粉末和辅料构成的直径小于2.5mm的圆球状实体。什么是肠溶微丸胶囊？？？制成的微丸再包缓释衣，再将这些包衣微丸压成片剂或装入胶囊等。脂腊类物质如脂肪酸、脂肪醇及酯类、腊类等包衣与普通片对比普通片剂粒径大易受食物节律性影响对药物的吸收有一定的影响起效慢服用不方便生物利用率低，对胃肠刺激大多个小微丸组成微丸由于粒径小，受食物节律性影响小起效快血液浓度非常平稳安全性高生物利用度高服用非常方便，病人顺应性好。比普

2、通的肠溶片快40分钟不为一个微丸问题影响药物疗效。95%以上在小肠上端吸收，对胃肠道刺激少药物吸收率可以达到100%，个体差异小处方主药：阿司匹林润湿剂：赋形剂=黏合剂+崩解剂肠溶包衣=包衣材料+增塑剂辅料的选择粘合剂甲基纤维素属非离子型水溶液在常温下相当稳定有优良的润湿性、粘接性、增稠性、保水性以及对油脂的不透性溶液在pH4—10范围内稳定。但易盐析（影响药物稳定性）羧甲基纤维素钠吸湿性好优良的润湿性、粘接性、增稠性、保水性以及对油脂的不透性在pH2—12范围内稳定无毒无刺激性水溶液在常温下相当稳定崩解剂羧甲基淀

3、粉钠流动性好较强吸湿性不完全溶于水，不溶于乙醇等有机溶剂低取代-羟丙基纤维素流动性好较强吸湿性无毒无刺激性加速崩解，改善成型性、脆性和疏散性1、遇酸析出沉淀，与多家金属离子生成不溶于水的金属盐沉淀。2、崩解时限迟，溶出速度低包衣材料醋酸纤维酞酸酯改善流平性缩短干燥时间研磨性紫外光稳定性抗黄变增强耐冻裂性减轻溶剂裂纹改良滑性降低增塑剂迁移性抗溶剂再回溶邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP)优异的溶解性能及生理相容性胶体保护作用、成膜性、粘结性、吸湿性、增溶或凝聚作用不参与人体新陈代谢有优良的生物相容性无任何刺激性具有解毒、

4、止血、提高溶解浓度、防止腹膜粘连、促进血沉等作用。增塑剂甘油醋酸酯塑化效率高；对热光稳定；挥发性低低温柔性良好；无色、无味、无毒，接触皮肤不会引起过敏。甘油三醋酸酯挥发性大对热光稳定可用作溶剂。固化促进剂实际无毒，无刺激，接触皮肤不会引起过敏。空白丸芯蔗糖丸芯微晶纤维素丸芯淀粉丸芯空白丸芯是制备生产微丸必需的起模母粒蔗糖丸芯按干燥品计算，含蔗糖（C12H22O11）62.5-91.5%蔗糖微丸具有以下特点：圆整度好，表面光洁粒度偏差小密度批间差异小脆碎度低易崩解微晶纤维素丸芯微晶纤维素微丸的特点：无糖物理和化学稳定

5、性良好硬度大，脆碎度低不溶解于水，不产生渗透压，不影响包衣层内药物的释放速率.成本高淀粉丸芯淀粉含量不低于95%。淀粉微丸的特点：无糖物理和化学稳定性良好不溶解于水，不产生渗透压，不影响包衣层内药物的释放速率可吸收中药流浸膏，用于中药制剂产品成本低。易崩解总上述所得考虑它们与主药是否发生反应体内的药物效应经济因素，及其优缺点选择淀粉丸芯处方1主药：阿司匹林100g空白丸芯（淀粉丸芯）14.92g羧甲基淀粉钠2.7g黏合剂低取代-羟丙基纤维素2.8g崩解剂纯化水30ml乙醇48.6ml润湿剂异丙醇108ml甘油醋酸酯

6、2.43g增塑剂PVAP12.15g包衣材料占重量比重57.349.10.0051.3031.730.48每片0.5g做1000片处方2主药：阿司匹林100g空白丸芯（微晶纤维素丸芯）14.92g甲基纤维素2.7g黏合剂羧甲基淀粉钠2.8g崩解剂醋酸纤维酞酸酯12.15g包衣材料甘油三醋酸酯2.43g增塑剂乙醇48.6ml异丙醇108ml润湿剂纯化水30ml每片0.5g做1000片工艺流程低取代-羟丙基纤维素异丙醇，纯化水微丸阿司匹林、羧甲基淀粉钠结合剂空白丸芯粉碎风干PVAP、乙醇、甘油醋酸酯肠溶微丸胶囊肠溶微丸

7、混合均匀做成肠溶衣溶液风干质量检查质量检查游离水杨酸检测加速实验释放度检测谢谢