《药物化学基础(中职药剂专业)》第7章：拟胆碱药和抗胆碱药.ppt

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1、胆碱受体的分类M胆碱受体(毒蕈碱样胆碱受体)N胆碱受体(烟碱样胆碱受体)神经系统组成胆碱能药物肾上腺素能药物镇痛药中枢抑制药中枢兴奋药全身麻醉药局部麻醉药传出神经系统信号的传递传出神经系统药物的作用环节交感神经副交感神经胆碱受体的分类M胆碱受体(毒蕈碱样胆碱受体)N胆碱受体(烟碱样胆碱受体)案例7-1陈某，女，53岁，服氧化乐果农药250ml，三小时后被家属送到医院。入院时患者神智不清，瞳孔缩小，面色发绀，严重代谢性酸中毒，低氧血症。问题：1．该患者有机磷农药中毒程度如何判断？2.口服有机磷农药中毒应选用哪些药物抢救？3.抢救有机磷农药中毒的药物有何结构和理化性质？主要内

2、容第1节拟胆碱药一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药二、抗胆碱酯酶药第2节抗胆碱药一、平滑肌解痉药二、骨骼肌松弛药三、中枢性抗胆碱药胆碱能药物的分类拟胆碱药M受体激动剂：氯贝胆碱、毛果芸香碱胆碱酯酶抑制剂：毒扁豆碱、溴新斯的明促乙酰胆碱释放药间接作用的拟胆碱药直接作用的拟胆碱药抗胆碱药M受体拮抗剂：阿托品、溴丙胺太林、哌仑西平N受体拮抗剂：氯筒箭毒碱、泮库溴铵、苯磺阿曲库铵（21题—25题）A直接作用于胆碱受体的拟胆碱药；B抗胆碱酯酶药；C胆碱酯酶复活剂；D平滑肌解痉药；E中枢性抗胆碱药；21．硫酸阿托品是22．盐酸苯海索是23．氢溴酸山莨菪碱是24．硝酸毛果芸香碱是25．溴

3、新斯的明是第1节拟胆碱药概念：拟胆碱药是具有与乙酰胆碱相似作用的药物。分类：直接作用于胆碱受体的拟胆碱药—硝酸毛果芸香碱抗胆碱酯酶药—溴新斯的明、有机磷农药胆碱酯酶复活剂—碘解磷定一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药代表药：硝酸毛果芸香碱(硝酸匹鲁卡品)顺式构型，受热异构化异毛果芸香碱，药效下降内酯环，易水解毛果芸香酸，失去活性硝酸盐的鉴别反应1．关于硝酸毛果芸香碱的叙述不正确的是A能兴奋M-胆碱能受体；B又名硝酸匹鲁卡品；C遇光易变质；D水溶液较稳定不易水解；E显硝酸盐的鉴别反应；2．分子中含有内酯环结构而易被水解的药物是A硝酸毛果芸香碱；B溴新斯的明；C碘解磷定；D硫酸阿

4、托品；E氢溴酸山莨菪碱；二、抗胆碱酯酶药概念：①抑制胆碱酯酶（AChE）将导致乙酰胆碱的蓄积——延长并增强乙酰胆碱的作用②属于间接拟胆碱药可逆性抗胆碱酯酶药作用特点：药物与胆碱酯酶的结合可逆而不牢固，使酶暂时性失去水解乙酰胆碱的能力，而后仍可复活。二、抗胆碱酯酶药分类:可逆性抗胆碱酯酶药—毒扁豆碱，溴新斯的明不可逆性抗胆碱酯酶药—有机磷农药胆碱酶复活剂、碘解磷定11．属于胆碱酯酶复活剂的药物是A溴新斯的明；B溴丙胺太林；C氢溴酸山莨菪碱；D氯化琥珀胆碱；E碘解磷定；三、乙酰胆碱酯酶抑制剂毒扁豆碱结构：第一个抗胆碱酯酶药，。曾治疗青光眼多年，但因选择性低，毒性猛烈，现已少用

5、。无季铵结构，易通过血脑屏障，发挥中枢拟胆碱作用。神的裁判毒扁豆碱的不稳定性毒扁豆酚碱依色林红毒扁豆碱依色林蓝、依色林棕（一）、可逆性抗胆碱酯酶药代表药：溴新斯的明结构特点：代表药：溴新斯的明结构特点：（一）、可逆性抗胆碱酯酶药溴新斯的明结构与性质间二甲氨基酚钠性质较稳定，不易水解与氢氧化钠共热，酯键水解氨基甲酸酯结构二甲氨基甲酸发生偶合反应供鉴别水解成具氨臭的二甲胺（二）、不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂作用特点：不可逆性抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶结合牢固，使胆碱酯酶活性难以恢复，造成体内乙酰胆碱大量堆积，引起中毒症状。临床极少药用，主要作杀虫剂，如有机磷酸酯类农药敌敌

6、畏、敌百虫等；也用作战争毒气，如沙林、梭曼等。胆碱酯酶复活剂：使已经失活的胆碱酯酶重新恢复活性，解救有机磷中毒。案例7-1陈某，女，53岁，服氧化乐果农药250ml，三小时后被家属送到医院。入院时患者神智不清，瞳孔缩小，面色发绀，严重代谢性酸中毒，低氧血症。问题：1．该患者有机磷农药中毒程度如何判断？2.口服有机磷农药中毒应选用哪些药物抢救？3.抢救有机磷农药中毒的药物有何结构和理化性质？（二）、胆碱酯酶复活剂代表药：碘解磷定结构与性质肟结构不稳定注射剂加5%葡萄糖做稳定剂碘离子易被氧化析出I2极毒的氰离子★禁与碱性药物配伍醛类化生物和羟胺碱水解酸水解10．结构中含有肟的

7、结构，其水溶液可与三氯化铁试液生成肟酸铁使溶液显黄色的药物是A硝酸毛果芸香碱；B碘解磷定；C硫酸阿托品；D氢溴酸山莨菪碱；E盐酸苯海索；4．在碱性条件下能分解出极毒氰离子的药物是A硝酸毛果芸香碱；B氢溴酸山莨菪碱；C碘解磷定；D硫酸阿托品；E溴新斯的明；14．碘解磷定注射液常加5%的葡萄糖主要是A起助溶作用；B延缓水解；C作稳定剂以防游离碘析出；D调pH以防分解出氰化物；E增加其解毒作用；第2节抗胆碱药概念：又称胆碱受体拮抗剂①与胆碱受体结合而不兴奋受体；②阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用;③产生抗胆碱作用分类：按其作用部位分