表面活性剂和药用高分子.ppt

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1、第一节表面活性剂一、表面现象与表面活性剂二、表面活性剂的分类三、表面活性剂的基本性质和应用四、表面活性剂的生物学性质7/29/20211一、表面现象与表面活性剂1.表面活性剂的定义2.表面活性剂的组成7/29/202121.表面活性剂的定义表面活性降低溶液表面张力的性质。表面活性剂具有表面活性、能使液体表面张力显著下降的物质。药剂学所指的表面活性剂降低表面张力活性较强、生理作用不大、且具有增溶、乳化、润湿、助悬、去污、消泡、起泡、杀菌或提高提取效率等应用性质的物质。无机盐和低级醇等物质不具有这些应用性质。7/29/202132.表面活性剂的组成表面活性剂分子一般由非极性烃链（亲油基团）和极性

2、基团（亲水基团）组成，是“两亲剂”。烃链碳原子一般在8个以上；极性基团可以是羧酸、磺酸、胺基及其盐，也可以是羟基、酰胺基、醚键等。肥皂是脂肪酸类（R-COO-）表面活性剂，其结构中的脂肪酸烃链（R-）为亲油基团，解离的脂肪酸根（COO-）为亲水基团。7/29/20214二、表面活性剂的分类根据极性基团的解离性质，表面活性剂分为非离子表面活性剂阳离子表面活性剂离子表面活性剂阴离子表面活性剂两性离子表面活性剂7/29/20215㈠阴离子表面活性剂起表面活性作用的部分是阴离子。1.肥皂类2.硫酸化物3.磺酸化物7/29/202161.肥皂类⑴概念高级脂肪酸盐，通式为(RCOO-)nMn+。脂肪酸烃

3、链R的碳原子数一般在11～17之间，以硬脂酸、油酸、月桂酸等较常见。⑵分类分碱金属皂、碱土金属皂和有机胺皂(如三乙醇胺皂等)。⑶特点乳化性能和分散油的能力好；易被酸破坏，碱金属皂还可被钙、镁盐等破坏，电解质可使之盐析。一般只用于外用制剂。7/29/202172.硫酸化物⑴概念主要是硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类，通式为R·O·SO3-M+，其中脂肪烃链R的碳原子在12～18范围。⑵分类①硫酸化油代表是硫酸化蓖麻油(土耳其红油)，为无刺激性的去污剂和润湿剂，可代替肥皂洗涤皮肤，也可用于挥发油或水不溶性杀菌剂的增溶。②高级脂肪醇硫酸酯类十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸酯)，十六烷基硫酸钠(鲸蜡醇硫酸钠)

4、、十八烷基硫酸钠(硬脂酸硫酸钠)等。7/29/202182.硫酸化物⑶特点乳化性强，较肥皂类稳定，较耐酸和钙、镁盐，但可与一些高分子阳离子药物发生作用而产生沉淀；对粘膜有一定的刺激性，主要用作外用软膏的乳化剂，有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。7/29/202193.磺酸化物⑴概念脂肪族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物和烷基萘磺酸化物等。通式为R·SO3-M+。⑵特点水溶性及耐酸、耐钙、镁盐性比硫酸化物稍差。⑶种类①二辛基琥珀酸磺酸酸钠(阿洛索-OT)、二己基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠等，后者为目前广泛应用的洗涤剂。②甘胆酸钠、牛磺胆酸钠等胆酸盐，常用于胃肠道脂肪的乳化剂和单硬脂酸甘油

5、酯的增溶剂。7/29/202110㈡阳离子表面活性剂⑴概念起作用的部分是阳离子——阳性皂；分子结构的主要部分是一个五价的氮原子——季铵化物。⑵特点水溶性大，在酸性与碱性溶液中较稳定，具有良好的表面活性作用和杀菌作用。⑶品种苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭)等。7/29/202111㈢两性离子表面活性剂特点分子结构中同时具有正、负电荷基团，在不同pH值介质中可表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质。种类1.卵磷脂2.氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂7/29/2021121.卵磷脂天然的两性离子表面活性剂。来源大豆和蛋黄，分别称豆磷脂或蛋磷脂。组成各种甘油磷脂，如脑磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂

6、酰乙醇胺、丝氨酸磷脂、肌醇磷脂、磷脂酸等，还有糖脂、中性脂、胆固醇和神经鞘脂等。7/29/2021131.卵磷脂应用来源和制备方法不同，卵磷脂中各组分的比例不一致，使用性能也不同。磷脂酰胆碱含量高——水包油型乳化剂；肌醇磷脂含量高——油包水型乳化剂。制备注射用乳剂及脂质体的主要辅料。7/29/2021142.氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂合成表面活性剂，阴离子部分主要羧酸盐，阳离子部分为季铵盐或胺盐。⑴氨基酸型由胺盐构成，在等电点时亲水性减弱，并可能产生沉淀。⑵甜菜碱型由季铵盐构成，无论在酸性、中性及碱性溶液中均易溶，在等电点时也无沉淀。性质在碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质，具有

7、很好的起泡、去污作用；在酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质，具有很强的杀菌能力。7/29/202115㈣非离子表面活性剂在水中不解离，构成亲水基团的为甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇，构成亲油基团的是长链脂肪酸或长链脂肪醇以及烷基或芳基等。亲水基团和亲油基团以酯键或醚键结合。广泛用于外用、口服制剂和注射剂，个别品种也用于静脉注射剂。7/29/202116㈣非离子表面活性剂1.脂肪酸甘油酯2.蔗糖脂肪酸酯3.脂