《药用高分子》ppt课件

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1、低取代羟丙纤维素L-HPCL-HPCR=Hor[CH2CH(CH3)O]mH低取代羟丙基纤维素是纤维素的低取代羟基醚低取代羟丙基纤维素(L-HPC)是中西药片剂优良的赋形剂。它不仅可以大大缩短片剂的崩解时问,有利于药剂的有效释放,充分发挥其疗效;同时可以提高药片硬度,便于其贮存和运输，是制药行业不可缺少的辅料。1、来源与制法低取代羟丙纤维素是含羟丙基取代基较低的HPC，L-HPC的取代基含量为5%~16%，约相当取代摩尔数0.1~0.2。制法：本品是由碱性纤维素与环氧丙烷，在高温高压下反应而制得。反应结束后，中和，重结晶，洗涤，粉碎即得。2、性质本品为白色或类白色纤维状

2、或颗粒状粉末，无味，无臭或微有异臭且无味。平均粒子大小不同、等级不一，其一些粉体学性质也不同，大粒子崩解性好，小粒子有较强结合性。松密度：约为0.46g/cm3轻敲密度：约为0.57~0.65g/cm3L-HPC在水和有机溶剂中不溶，但在水中可溶胀，这是它的突出特点。L-HPC的溶胀性随取代基的增加而提高溶于NaOH溶液(1in10)形成粘性溶液由于它的粉末有很大的表面积和孔隙度，故加速了吸湿速度，增加了溶胀性，用于片剂时，使片剂易于崩解它的粗糙结构与药粉和颗粒之间有较大的镶嵌作用，使黏结强度增加，从而提高片剂的硬度和光泽度L-HPC主要在片剂中用作崩解剂及湿法制粒的粘合剂

3、，也可用于直接压片制备的快速崩解剂。一般L-HPC在处方中用量为5-25％也可用于快速崩解片中（直接压片）3、应用低取代羟丙纤维素（L－HPC）主要作片剂崩解剂和粘合剂，用低取代羟丙纤维素作粘合剂、崩解剂的特点是：容易压制成型，适用性较强，特别是不易成型，塑性和脆性大的片子，加入低取代羟丙纤维素就能提高片剂的硬度和外观的光亮度还能使片剂崩解迅速，即使片子的硬度达到13kg不碎，崩解也只需十几分钟，提高片子内在质量，并提高疗效；用低取代羟丙纤维素制得的片剂长期保存崩解度不受影响。作片剂粘合剂，湿法制粒时一般加5~20%，粉末直接压片时用量5~20%，作片剂崩解剂，用量2~10

4、%，一般为5%，内加和外加均可，视具体处方而定。低取代羟丙纤维素（L－HPC）也可作为食品添加剂，在食品工业中用作乳化剂、稳定剂、助悬剂、增稠剂、成膜剂，用于饮料、糕点、果酱等的制造。低取代羟丙纤维素（L－HPC）还用于日化工业，用作霜剂、香波、乳液等化妆品的制造。4、安全性一般认为低取代羟丙纤维素是无毒、无刺激性的辅料。动物毒性试验表明，大鼠口服6g/(kg.d)超过六个月没有不良作用。家兔和大鼠口服5g/(kg.d)未见有致畸作用。大鼠口服LD5015g/kg（九）羟丙甲纤维素1来源与制法羟丙甲纤维素（HPMC）是纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚，它的主链化学结构式如下

5、图，其中n为平均取代摩尔数。HPMC的甲基取代度为1.0~2.0，羟甲基平均取代摩尔数为0.1~0.34.美国NF和日本JP收载4种级别型号，它们的取代基含量见表，其相对分子质量在10000~15000间。HPMC的制法以棉绒为原料,置于40-60℃的40%-50%NaOH溶液浸泡，使其充分膨化，压榨过剩的氢氧化钠并除去水分，制得碱纤维素，将碱纤维投入高压反应釜，依次加入环氧丙烷和氯甲烷，在50-80℃醚化5h，得粗品。然后在60-90℃的热水中反复洗净反应副产物氯化钠及甲醇，过滤，干燥，粉碎成细粉。利用HPMC在水中可溶在温水中不容的性质可以将副产物角完全分离制得较纯净的

6、产品。[C6H7O2(OH)3]n`nxNaOH+nxCH3Cl+nyC3H6O[C6H7O2(OH)3-x-yOCH3(OC3H6OHy)]n2性质外观：白色或类白色粉末。熔点：190-200℃炭化温度：225-230℃玻璃化转化温度：170-180℃松密度：0.341g/cm3轻敲密度：0.557g/cm3溶解性能：溶于冷水及部分溶剂，如适当比例的乙醇/二氯甲烷、甲醇/二氯甲烷、水/乙醇等。不溶于三氯甲烷、乙醇、乙醚中。8黏度：用有机溶剂配制的羟丙甲纤维素溶液一般较黏，随着浓度的增加，溶液黏度也随之增加。并且当HPMC标称黏度增大时，溶液浓度的变化对黏度的影响越来越明显

7、。9吸湿性：在25℃及相对湿度为80%时，平衡吸湿量为13%，HPMC在干燥环境下非常稳定。HPMC随甲氧基含量减少、凝胶点升高、溶解度下降，表面活性也下降。3应用低黏度级水溶液:2%-10%薄膜包衣材料高黏度有机溶剂溶液：2%-5%片剂粘合剂10%-80%阻滞水溶性药物释放的骨架羟丙甲纤维素形成的溶液比较澄清，只有极少量不分散性纤维素存在，因此0.45%-1.0%滴眼剂和人工泪液的增稠剂或隐形眼镜的湿润剂。也可用于局部用制剂：凝膏的保护胶体、乳剂的稳定剂、塑性绷带的胶黏剂。羟丙甲纤维素的水溶液有抗酶作用，在长期贮