药用合成高分子材料ppt课件.ppt

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1、第五章药用合成高分子材料1第一节聚丙烯酸类均聚物和共聚物一、聚丙烯酸和聚丙烯酸钠（一）化学结构和制备聚丙烯酸（polyacrylicacid,PAA）是由丙烯酸单体加成聚合生成的高分子，用氢氧化钠中和后即得到聚丙烯酸钠（sodiumpolyacrylate,PAA-Na）,二者都是水溶性的聚电解质。2聚丙烯酸的聚合反应一般在50~100℃的水溶液中进行，以过硫酸钾、过硫酸铵或过氧化氢为引发剂。反应中加入异丙醇、次磷酸钠或巯基琥珀酸钠等链转移剂能调节聚合物的链长。3（二）性质聚丙烯酸是硬而脆的透明片状固体或白色粉末，遇水易溶胀和软化，在空气中易潮解。1．溶解性：聚丙

2、烯酸易溶于水、乙醇、甲醇和乙二醇等极性溶剂，在饱和烷烃及芳香烃等非极性溶剂中不溶。聚丙烯酸钠仅溶于水，不溶于有机溶剂。当溶液中的氢氧化钠过量时，解离度减小，大分子趋向卷曲状态，溶解度下降，溶液由澄明变得混浊。在溶液中存在氢离子（例如加入盐酸）或一价盐离子时，也发生相同现象。碱土金属盐可使聚合物的稀溶液生成沉淀。42．粘度：聚合物溶液的黏度与聚合物大分子的构象形态有关，分子链越舒展，黏度越大。因此溶解度越高，粘度也越大。3．化学反应性聚丙烯酸可以被氢氧化钠中和，也可以被氨水、三乙醇胺、三乙胺等弱碱性物质中和。多价金属的碱中和聚丙烯酸生成不溶性盐。聚丙烯酸可以与乙二醇

3、、甘油、环氧烷烃等发生酯键结合并形成交联型水不溶性聚合物。5（三）应用聚丙烯酸和聚丙烯酸钠主要在软膏、乳膏、搽剂、巴布剂等外用药剂及化妆品中用作基质、增稠剂、分散剂、增粘剂。近年来，聚丙烯酸在药物控制释放体系中有较多应用。如PAA具有较好的生物黏附性被用来制备大分子的口服或黏膜制剂，以促进这类药物的经黏膜吸收。聚丙烯酸和聚丙烯酸钠对人体无毒，即使摄入也不消化吸收。6二、交联聚丙烯酸钠（一）化学结构和制备交联聚丙烯酸钠是以丙烯酸钠为单体，在水溶性氧化-还原引发体系和交联剂存在下经沉淀聚合形成的水不溶性聚合物。常用的聚合引发剂为过硫酸盐，交联剂为二乙烯基类化合物。聚合

4、产物是呈胶冻状或透明的弹性体。7（二）性质交联聚丙烯酸钠是一种高吸水性树脂材料。在水中不溶，但能迅速吸收自重数百倍的水分而溶胀。在交联的网络结构内，羧酸基团仍可吸引与之配对的可动离子和水分子，产生很高的渗透压，结构内外的渗透压差和聚电解质对水的亲和力，促使大量水迅速进入树脂内。树脂吸水后具有很高的凝胶强度和弹性，即使施加一定压力，水分也不被挤出，但长时间的受热会使树脂吸水率下降。89（三）应用本品主要用作外用软膏或乳膏的水性基质，亦是巴布剂的主要基质材料。交联聚丙烯酸钠大量用作医用尿布、妇女卫生巾等一次性复合卫生材料的主要填充剂或添加剂。10三、卡波沫（一）化学结

5、构和制备卡波沫（Carbomer）也叫羧基乙烯共聚物，是丙烯酸与烯丙基蔗糖的共聚物。烯丙基蔗糖的多羟基在二单体共聚时产生轻度的交联结构。美国Goodrich化学公司最早生产卡波沫，其商品名为卡波普（Carbopol），有Carbomer940、Carbomer934、Carbomer941等多个品种。卡波沫是中国药典（2000年版）二部新增的品种，也是德、日、美、英等国家药典收载的药用高分子辅料之一。11（二）性质1．性状：卡波沫是一种白色、疏松、酸性、引湿性强、微有特异臭的粉末，通常含水量高可达2%，平均粒径为2~7μm。2、溶解、溶胀及其凝胶特性卡波沫可分散于

6、水，迅速溶胀，但不溶解，表现出很低的粘性。卡波沫酸性很弱，但很容易与无机碱或有机碱反应生成树脂盐，表现为用碱中和时，其在水、醇和甘油中逐渐溶解，粘度很快增大，在低浓度时形成澄明溶液，浓度较大时形成半透明状凝胶。12增稠效率的比较Carbopol®树脂在很低的浓度就可产生很高的粘度AcrylicEmulsionCMCHECHPMCCarbopolPolymers13143．乳化及其稳定作用卡波沫在乳剂系统中具有乳化和稳定双重作用。一方面由于其分子中存在亲水与疏水部分，因而具有乳化作用，另一方面它可在较大范围内调节两相粘度，大部分型号均可采用，这是卡波沫运用于乳剂系统

7、的最大优点。4．稳定性固态卡波沫较稳定，104℃加热2h不影响其性能，但260℃加热30min完全分解。5、生物相容性：卡波沫毒性很低，对皮肤无刺激性。15（三）应用1．粘合剂与包衣材料：用作颗粒剂和片剂的粘合剂，常用量为0.2%~10.0%；成膜性好，用作包衣材料具有衣层坚固、细腻和滑润感好的特点。2．局部外用制剂基质用作软膏、洗剂、乳膏剂、栓剂或亲水性凝胶剂的基质，具有优良的流变学性质与增湿、润滑能力，搽于皮肤表面具有特别的细腻滑爽感，在皮肤上铺展性良好。3．乳化剂、增稠剂和助悬剂卡波沫具有交联的网状结构，特别适合用作助悬剂，卡波沫还可用于内服或外用液体药剂的

8、增粘。16