资源描述：
《羧甲基淀粉钠在药剂中的新应用.ppt》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在PPT专区-天天文库。
1、羧甲基淀粉钠在药剂中的新应用胶囊车间和亚辉羧甲基淀粉钠(CMS-Na)又名羧甲基淀粉、羧甲基淀粉醚,外观为白色或略带黄色的粉末状固体,无毒无味,具有吸潮性,可直接溶于冷水,但不溶于醇和醚,在碱性或弱酸性溶液中稳定。已被美国药典21版和国家处方集16版收载，中国药典从1995年版二部中也将其收载。羧甲基淀粉钠属于低取代度马铃薯淀粉的衍生物,是葡萄糖分子通过1,4-α-糖苷键相互连接的,大约每100个葡萄糖单元引入25个羧甲基。其结构与羧甲基纤维素相类似,性状也很相似,因而在许多领域有相同或相似的使用性
2、能和效果。但由于淀粉来源广,成本低,生产时工艺较简单,加之该产品优良的水溶性、膨胀性、分散乳化性及稳定性等,在应用上已远远胜过了羧甲基纤维素,是一种开发利用前景十分广阔的精细化工产品。羧甲基淀粉钠分子结构CMS-Na在药剂中最常用是作为片剂崩解剂使用，CMS-Na是很好的崩解剂,在各种药片中得到广泛应用，其效果要优于淀粉和ＣＭＣ。可用内加法也可用外加法或内外加法，一般以外加法较为常见，其用量一般为片重的4—8%。也可将其作粘合剂使用，同样能提高片剂的崩解性和溶出度。一、羧甲基淀粉钠的药剂学性质1.吸
3、水性和吸水膨胀性实验证明CMS-Na遇水迅速膨胀，膨胀作用充分而粒子本身不破碎。Shangraw等在显微镜下观测到一种商品名Primojel颗粒在水中的尺寸与干燥粉末比较相差10倍。这可以较为合理地解释此类崩解剂的崩解效果。CMS-Na的吸水性远优于玉米淀粉、交联淀粉、L-HPC和羧甲基纤维素钠等。2.促进药物的溶出片剂中药物的溶出性与崩解剂有直接关系，崩解快而且崩解后产生的粒子小，其表面积大，与溶出介质的接触面积大，则溶出速度快。由于CMS-Na有良好的崩解作用且有良好的润湿性，所以可以加快药物的
4、溶出，尤其适用于制备不溶性药物的片剂，促进药物的溶出。3.流动性和粒度CMS-Na还具有良好的流动性和可压性，可改善片剂的成型性，增加片剂的硬度而不影响其崩解性，可用于粉末直接压片。CMS-Na流动性要好于CMC-Na,主要因素是由粒子的形态所决定的,淀粉类颗粒的形态是近圆形的,而CMC-Na等颗粒的形态是纤维状的,这点可从光学显微镜或电子显微镜下观测到。另外CMS-Na的粒度也比CMC-Na要小。4.松密度松密度又称表观密度，是粒子质量与表观体积（粒子真容积、粒子内空隙和粒子间空隙）之比。沈慧凤等
5、采用100ml的量筒,每个样品均取30g,下落高度为15.1厘米,在固定架内按自由落体方式震动5次进行测定,作相对比较。CMS-Na松密度大于淀粉、L-HPC和CMC-Na。这个特点在胶囊剂的填充空间有限的情况下,可加以利用。二、羧甲基淀粉钠在药剂中的应用1.在粉末直接压片中的应用由于CMS-Na有良好的流动性和粒度，如果药物颗粒流动性好,用它能进行粉末直接压片。CMS-Na在粉末直接压片中主要作为黏合剂和崩解剂。如在制备氢氧化铝片中，可将氢氧化铝和CMS-Na混合后，加入硬脂酸镁作为润滑剂进行粉末
6、直接压片，且实验结果显示CMS-Na作为粉末直接压片的崩解剂要好于其他崩解剂。2.在分散片中的应用由于CMS-Na优良的崩解性和溶胀性，使其成为制备分散片常用的辅料。如在制备布洛芬分散片中，CMS-Na能使分散片遇水后能迅速膨胀、崩解,混悬液在一定时间内较稳定，体外溶出度实验表明,分散片的溶出度远快于普通片。所压制片剂外观光洁,在40ｓ内完全崩解,药物溶出快,并能通过710μｍ筛网。3.在速崩片中的应用近年出现的快速崩解片服用时不必借助饮水帮助,对老人与儿童吞咽困难者尤为适宜。CMS-Na由于良好的
7、崩解性可作为速崩片的辅料，如林文辉、崔福德等选择羧甲基淀粉钠作为崩解剂,制成碳酸钙速崩片，崩解时间可达45s，而且口感良好。4.在缓控释制剂中的应用CMS-Na不仅应用于速释制剂中，在很多缓控释制剂中也得到了应用。如在肠溶胶囊中,CMS-Na使药物具有长效功能,使疗效大为改善；又如,在潘生丁控释药片中,加入适当比例的酸(如:潘生丁与富马酸质量比为1∶2.1)和适量的CMS-Na(如:7.2%),药物周围即可形成稳定的酸性微环境,直至药物充分释放。5.在定时脉冲释放片中的应用定时脉冲释放片是一种定时释
8、放药物的新剂型。在定时脉冲释放片的设计中，片芯的迅速释放和良好的膨胀性是形成脉冲释药的关键因素之一。CMS-Na由于吸水膨胀度大，成为定时脉冲释放片的优良的片芯材料。孙学惠等在制备单硝酸异山梨酯定时脉冲释放片时分别用CMS-Na、CCMC-Na、PVPP作为片芯材料，结果显示CMS-Na能在包衣后能达到爆破式释药的目的,最后片芯选定为CMS-Na崩解剂。6.在制备微球中的应用淀粉微球作为一种新型药物剂型具有生物可降解性、价格低廉等优点,可延长药物作用时间,保护药物免受
