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1、抗寄生虫病药物概述★寄生虫病是动物性寄生物侵入宿主体内引起的常见病★抗寄生虫药可杀灭或驱除寄生虫,在防治疾病的综合治理措置中必不可少★常见寄生虫:肠虫、血吸虫、疟原虫、阿米巴、滴虫等,其中血吸虫病、疟疾、钩虫病最常见★理想的药物是既能选择性地抑制或杀灭病原体或寄生虫,又对宿主体作用小,安全抗血吸药驱肠虫药抗疟原虫药分类★常见肠道寄生虫：蛔虫、钩虫、蛲虫、涤虫及鞭虫★作用机理：麻痹肠道寄生虫的神经肌肉,使虫体失去附着于宿主肠壁的能力而排出体外★理想的驱肠虫药：选择性作用于肠壁、人体吸收少、毒性小、对肠道黏膜刺激
2、小第一节驱肠虫药哌嗪类——枸橼酸哌嗪咪唑类——左旋咪唑、阿苯达唑嘧啶类——噻嘧啶萜类——川柬素按结构分类单环编号(含2个杂原子):O-S-NH-N顺序稠杂环:母环确定:杂环/芳环----杂环杂环/杂环----N-O-S顺序含多杂原子---杂原子种类多稠边编号:母环各边以a、b、c标记取代环各边以1、2、3、4标记命名：取代环名称并[数字-字母]母环名称杂环命名规则取代环稠边的表示：顺序相同，数字由小到大顺序相反，数字由大到小盐酸左旋咪唑命名：S（-）-2、3、5、6-四氢-6-苯基咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸
3、盐结构阿苯达唑名称N-［5-（丙硫基）-1H-苯并咪唑-2-基］氨基甲酸甲酯结构性质及应用1．显碱性应用：鉴别，如溶于冰醋酸。2．叔胺性质应用：鉴别，如其稀硫酸溶液加碘化铋钾试液，产生红棕色沉淀。3．有机硫性质应用：鉴别，如灼烧时分解产生的硫化氢气体，能使醋酸铅试纸显黑色。用途为抗蠕虫药。其为高效、广谱驱虫药，临床用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫和鞭虫等。贮存应密封保存。一、抗血吸虫病药物(一)概述其在世界流行，影响人类健康的重要疾病血吸虫分为曼氏、埃及、日本血吸虫，中国多见后者。第二节抗血吸虫和血丝虫病药血吸虫的成
4、虫寄生在人体门静脉系统产卵后随粪便排出，遇水孵出毛蚴毛蚴钻入中间宿主体钉螺体内并继续发育成尾蚴进入水中人下水时，尾蚴从皮肤或黏膜钻入人体内，发育成虫疾病防治：灭钉螺切断转播途径锑剂：酒石酸锑钾，1918年发现，疗效确切；后开发三价葡萄糖酸锑钾、没石子酸锑钾等均因毒性大，被淘汰非锑剂：1962年我国合成的呋喃丙胺用于治疗日本血吸虫病德国研发的吡喹酮为广谱的驱虫药，对日本血吸虫作用最强（二）分类：（三）吡喹酮1.结构4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉2H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉哌嗪吡嗪异喹啉2.杂环命名3.名称
5、2-环己烷甲酰基-1.2.3.6.7.11b-六氢-4H-吡嗪并[2.1-a]异喹啉-4-酮性质及应用1．无酸碱性2．有紫外吸收应用：鉴别，如其乙醇溶液在264nm与272nm的波长处有最大吸收。用途为抗蠕虫药。本品对三种血吸虫病均有效，而且对日本血吸虫的作用更突出。具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低的优点。贮存应遮光，密封保存。二、抗丝虫病药丝虫病是由丝状线虫侵入淋巴系统或结缔组织内引起的流行性寄生虫病，一般由蚊子传播。早期应用的抗丝虫病药为卡巴胂，但因毒副作用大，已淘汰。枸橼酸乙胺嗪为抗丝虫病的首选药。我
6、国创制的呋喃嘧酮经临床试用，认为比枸橼酸乙胺嗪疗效好。枸橼酸乙胺嗪（一）结构（二）性质及应用其水溶液，加氢氧化钠试液使成碱性，用氯仿振摇提取，将氯仿蒸干，残渣：加钼酸铵硫酸试液，置水浴中加热，即生成蓝色沉淀。氯仿抽提后遗留的水溶液：显枸橼酸盐的鉴别反应。（三）用途为抗丝虫病药。能使血液中微丝蚴集中到肝脏的微血管，为吞噬细胞所消灭，在剂量较大、疗程较长时，也能杀灭成虫。（四）贮存应密封，在干燥处保存。第三节 抗疟药疟疾的传播是由蚊子带着疟原虫传播开的最早的抗疟药是从植物金鸡纳树皮中提取的奎宁,其产于美洲,其的
7、发现开辟了抗疟药的化学研究.喹啉类：奎宁(Quinine)氯喹（Chloroquine）青蒿素类：蒿甲醚（Artemether）嘧啶类：乙胺嘧啶(Pyrimethamine)（一）按结构分类按结构分类（二）喹啉类抗疟药物4-喹啉甲醇类：奎宁(Quinine)4-氨基喹啉类：氯喹（Chloroquine）8-氨基喹啉类：伯氨喹(Primaquine)喹啉类抗疟药物历史悠久,种类较多在抗疟药物中举足轻重按结构进一步分为新药研究合成4位或8位含碱性脂肪链的喹啉衍生物,得到4-氨基喹啉衍生物氯喹8-氨基喹啉衍生物伯胺
8、喹(三)奎宁结构改造奎宁★以氯喹为先导物,保留7-氯喹啉部分,改造发现咯萘啶和哌喹,临床用H3PO4盐,P253具有高效、速效、低毒特点，是我国自创药★因疟原虫生长所需叶酸靠自身合成据2,4-二氨基嘧啶可抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶设计合成的一类阻断疟原虫合成叶酸的嘧啶衍生物其中乙胺嘧啶作用强以芴环取代喹啉环,研制出苯芴醇(Benflumetol)为我国自创药1971年我国从植物黄花蒿中得到青蒿素。1
