抗寄生虫病药药物化学.ppt

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1、第十一章抗寄生虫病药物寄生虫病防治药是用于预防或治疗由肠虫、血吸虫、丝虫、疟原虫、阿米巴原虫及滴虫等寄生虫引起的疾病的药物。其药物种类因寄生虫的种类及寄生的部位不同而各异。理想的抗寄生虫病药物：既能选择性地高效抑杀寄生虫，又对人体安全有效。简介在旧中国寄生虫病是常见病由于经济发展，人民生活水平提高，我国寄生虫病发病率已经明显下降药物的市场份额占比例愈来愈小1998年14个大城市，19个中、小城市居民患寄生虫并死亡率为0.31，位次17位；农村居民分别为1.17和16位。第一节驱肠虫药?作用于肠寄生虫蛔虫钩虫蛲虫及涤虫

2、等将其杀死或驱出体外的药物。结构类型根据化学结构可分为：哌嗪类：磷酸哌嗪、枸橼酸哌嗪嘧啶类：噻嘧啶、酚嘧啶咪唑类：盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯达唑三萜类：川楝素，从楝科植物川楝或苦楝的树皮、根皮、果实等提取得到的四环三萜类药物酚类：氯硝柳胺、鹤草酚咪唑类结构类型咪唑并噻唑（左旋咪唑）苯并咪唑（甲苯咪唑、奥苯达唑、阿苯达唑）阿苯哒唑具有广谱、高效、低毒等优点，为该类药物中驱虫谱广、杀虫作用最强的一种。奥苯哒唑为广谱驱肠虫药，主要适用于钩虫、蛔虫及鞭虫，作用机制与阿苯哒唑相同。甲苯哒唑常以与盐酸左旋咪唑制成的复方制剂应用

3、于临床，二者配伍，驱虫效力增强，且减少两者的不良反应，使排虫集中和时间提前，确保驱虫效果。特别是人类比翼线虫病是一种罕见的人体寄生虫病，自1913年发现至今，全球病例近100多例。但给予甲苯达唑治疗后，感染症状完全消失。咪唑类驱肠虫药的常用药化学名：S－(-)6－苯基－2，3，5，6－四氢咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐结构特点：1、手性C原子，药用其左旋体。2、咪唑并噻唑环（碱性）作用：广谱驱虫药钩虫、蛔虫、绕虫盐酸左旋咪唑1、颜色反应水溶液与氢氧化钠溶液共沸，因噻唑环破坏而生成的巯基可与亚硝基铁氰化钠中的亚硝基结合

4、，生成红色配位化合物2、沉淀反应叔氮原子可与氯化汞试液，碘试液，碘化汞钾和苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应理化性质：又名肠虫清体内可代谢活化成阿苯达唑亚砜作用特点：抑制对葡萄糖的摄取，使虫体糖原耗竭，ATP生成减少而死亡。阿苯达唑结构特点发现-四咪唑衍生物左旋咪唑是一种广谱的驱肠虫药选择地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶?使延胡素酸不能还原为琥珀酸?影响虫体肌肉的无氧代谢，减少能量的产生虫体肌肉麻痹后，虫随粪便排出体外理化性质：1．显碱性溶于冰醋酸。2．叔胺性质其稀硫酸溶液加碘化铋钾试液，产生红棕色沉淀。3．有机硫性质灼烧

5、时分解产生的硫化氢气体，能使醋酸铅试纸显黑色。用途高效、广谱驱虫药，杀菌作用最强的一种。临床用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫和鞭虫等。但孕妇禁用，有致畸作用和胚胎毒性。贮存应密封保存课堂活动理想的驱肠虫药：应口服有效，通过胃肠道时不易为人体吸收，而在肠道局部却保持高浓度，对肠寄生虫具有高度的选择性；对人体毒性低，对胃肠道粘膜的刺激性小；性质稳定，生产简便，贮存、运输方便，价格低廉。根据所学知识分析理想的驱肠虫药的特点是什么？第二节抗血吸虫病药血吸虫病是由血吸虫的裂体吸虫寄生于人体静脉引起的疾病。是寄生虫病中流行最广、危害人民

6、健康最严重的疾病。主要分为曼氏血吸虫病、埃及血吸虫病和日本血吸虫病三种。我国主要为日本血吸虫病，流行于长江流域和长江以南十三个省、市、自治区。解放前多，“华佗无奈小虫何”，患病人数愈千万。解放后得到了基本控制，但目前仍有流行和蔓延。类别一般分为两类：锑剂：酒石酸锑钾、葡萄糖锑铵、没食子酸锑钠等由于毒性较大，疗程长，必须静脉给药，现已少用非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺、硝硫氰胺及其衍生物硝硫氰醚等。我国于1962年设计并合成了高效杀菌剂5-硝基呋喃类的衍生物-呋喃丙胺（F30066）。对血吸虫的幼虫和成虫均有杀灭作用，且对急

7、性血吸虫病或慢性血吸虫病重复感染而有急性症状者，有明显的退热作用。吡喹酮原为抗绦虫药，后来发现为广谱抗吸虫药，目前治疗血吸虫病的首选药物。呋喃丙胺吡喹酮新型的广谱抗寄生虫药：具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低、可口服等优点。机制：影响虫对葡萄糖的摄入，促进虫体内糖原的分解，使糖原明显的减少或消失而死亡。吡喹酮*结构特点：有手性中心，临床使用其消旋体，左旋体活性高于消旋体性质1．无酸碱性2．有紫外吸收其乙醇溶液在264nm与272nm的波长处有最大吸收。用途新型的广谱抗寄生虫药，对三种血吸虫病均有效，而且对日本血吸虫的

8、作用更突出。贮存应遮光，密封保存。在醇制5%氢氧化钠醇溶液中，显红色，加热色渐变深，生成有色的硝基离子。与氢氧化钠溶液煮沸，其蒸气能使湿润的石蕊试纸呈蓝色，并有异丙胺臭。具有兼杀血吸虫幼虫和成虫的作用，对急性血吸虫病有退热和减轻毒血症的疗效，但体内代谢快，体内药物浓度较低，致使对慢性血吸虫病疗效不佳，复发率高。呋喃丙胺第三节抗疟药抗疟药：用于预