药物化学试题（第章 抗寄生虫病药物习题)

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1、第十章抗寄生虫病药物【学习要求】一、掌握盐酸左旋咪唑名称、结构特点、理化性质及贮存方法。二、熟悉驱肠虫药的定义、化学结构类型及典型药物结构。三、熟悉抗疟药的化学结构类型及典型药物结构及磷酸氯喹、磷酸伯氨喹名称、结构特点、理化性质及贮存方法。四、熟悉抗血吸虫病药吡喹酮名称、结构特点、理化性质及贮存方法。五、熟悉抗丝虫病药枸橼酸乙胺嗪名称、结构特点、理化性质及贮存方法。六、熟悉抗阿米巴病和滴虫病药的典型药物结构及甲硝唑名称、结构特点、理化性质及贮存方法。七、了解阿苯达唑名称、呋喃丙胺、青蒿素等药物的结构特点、理化性质及贮存方法。

2、【教学内容】一、驱肠虫药二、抗血吸虫病药和抗丝虫病药（一）抗血吸虫病药（二）抗丝虫病药三、抗疟药四、抗阿米巴病和滴虫病药【学习指导】一、驱肠虫药（一）定义：凡能作用于肠寄生虫，如蛔虫、钩虫、蛲虫及绦虫等，将其杀死或驱除体外的药物，称为驱肠虫药。（二）化学结构类型及典型药物：1．哌嗪类，如磷酸哌嗪、枸橼酸哌嗪等；2．嘧啶类，如双羟萘酸噻嘧啶，即噻嘧啶的甲撑双羟萘酸盐；3．咪唑类，如盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑等；4．三萜类，如川楝素，为楝科植物的川楝或苦楝的树皮、根皮、果实等提取得到的四环三萜类药物；5．酚类，如氯硝柳胺等

3、。盐酸左旋咪唑　　本品的结构特点为氢化咪唑环并氢化噻唑环。药用品为左旋品。本品水溶液加氢氧化钠试液并煮沸，放冷，加亚硝基铁氰化钠试液，即显红色，放置后色渐变浅。这是由于本品遇碱不稳定，噻唑环被破坏，生成的巯基与亚硝基铁氰化钠中的亚硝酰基结合，生成红色配位化合物的缘故。本品水溶液显氯化物的鉴别反应。本品为抗蠕虫药。其为广谱驱肠虫药，主要作用于蛔虫、蛲虫、钩虫，对丝虫成虫、幼虫及微丝幼虫亦有明显作用。应密封保存。阿苯达唑本品的结构母核为苯环并咪唑环，2-位上取代氨基甲酸甲酯的结构，5-位上取代丙硫基。本品由于含有丙硫基，灼烧时分

4、解产生的硫化氢气体，能使醋酸铅试纸显黑色。本品的稀硫酸溶液加碘化铋钾试液，产生红棕色沉淀。本品为抗蠕虫药。其为高效、广谱驱虫药，临床用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫和鞭虫等。应密封保存。二、抗血吸虫病药和抗丝虫病药（一）抗血吸虫病药抗血吸虫病药一般分为锑剂和非锑剂两类。由于锑剂类药物的毒性较大，现已少用。非锑剂类药物主要有吡喹酮、呋喃丙胺等。呋喃丙胺的母核为呋喃环，环上取代硝基、不饱和酰胺侧链。吡喹酮本品的结构特点为异喹啉环并吡嗪环，吡嗪环上取代环己基甲酰基和酮基。本品可用紫外法鉴别，即乙醇溶液在264nm与272nm的波长处有最大

5、吸收。本品为抗蠕虫药。本品对三种血吸虫病均有效，而且对日本血吸虫的作用更突出。应遮光，密封保存。（二）抗丝虫病药抗丝虫病药主要有枸橼酸乙胺嗪、盐酸左旋咪唑及呋喃嘧酮等。枸橼酸乙胺嗪本品的结构母核为哌嗪环，1-位取代二乙氨基甲酰胺侧链，4-位取代甲基，并与枸橼酸形成二氢盐。本品水溶液，加氢氧化钠试液使成碱性，用氯仿振摇提取，将氯仿蒸干，残渣加钼酸铵硫酸试液，置水浴中加热，即生成蓝色沉淀。上述氯仿抽提后遗留的水溶液显枸橼酸盐的鉴别反应。本品为抗丝虫病药。应密封，在干燥处保存。三、抗疟药抗疟药的化学结构类型及典型药物如下：1．4-

6、氨基喹啉类如氯喹、咯萘啶、哌喹、羟基哌喹等；2．8-氨基喹啉类如伯氨喹；3．2,4-二氨基嘧啶的衍生物如乙胺嘧啶；4．青蒿素及其衍生物如青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯（即青蒿素琥珀酸酯）等。磷酸氯喹本品的结构母核为喹啉环，4-位上取代碱性氨基侧链，7-位上取代氯原子，并与磷酸成盐。本品可用紫外法鉴别，即盐酸溶液在222nm、257nm、329nm与343nm的波长处有最大吸收。本品的水溶液显磷酸盐的鉴别反应。本品为抗疟药、抗阿米巴药。应遮光，密封保存。磷酸伯氨喹本品的结构母核为喹啉环，８-位上取代碱性氨基侧链，６-位上取代甲氧基，

7、并与磷酸成盐。　　本品的水溶液，加硫酸铈铵的稀硝酸溶液，即显深紫色。本品可用紫外法鉴别，即用盐酸制成的溶液，在265nm与282nm的波长处有最大吸收，其吸收度分别为0.50～O.52与0.49～0.51。本品为抗疟药。应遮光，密封保存。青蒿素　　本品结构为具有过氧桥的倍半萜内酯。　　本品结构中含有过氧键，遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示剂，立即显紫色。本品含内酯结构，加氢氧化钠试液加热后水解，遇盐酸羟胺试液及三氯化铁试液生成深紫红色的异羟肟酸铁。本品为高效、速效的抗疟药。应遮光，密封保存。四、抗阿米巴病和滴虫病药抗阿米巴

8、病临床用药一般分为肠内抗阿米巴药、肠外抗阿米巴药和兼抗肠内外阿米巴药三类。肠内抗阿米巴药有氯碘喹啉、双碘喹啉和氨基糖苷类抗生素的巴龙霉素等，其中前两个药物的结构母核均为喹啉环，并在苯环上取代卤素碘或氯、羟基等。肠外抗阿米巴药常以氯喹为首选药。兼抗肠内外阿米巴药有甲硝唑（即灭滴灵），其对肠内