支气管扩张药+-+副本2.ppt

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1、支气管扩张剂药剂科黄玲主要内容支气管扩张剂简介各类支气管扩张剂的临床应用支气管扩张剂的使用方法2支气管扩张剂的简介是一类能缓解支气管平滑肌痉挛和扩张支气管的药物。主要应用：支气管哮喘慢性阻塞性肺疾病支气管哮喘的定义是由多种细胞包括气道的炎性细胞和结构细胞（嗜酸粒细胞、肥大细胞、T淋巴细胞、中性粒细胞、平滑肌细胞、气道上皮细胞等）和细胞组分参与气道慢性炎症疾病。摘自：2008年《支气管哮喘防治指南》气道高反应性广泛多变的可逆性气流受限反复发作性的哮喘、气急、胸闷或咳嗽等症状GINA-哮喘管理和预防袖珍指

2、南20116摘自：2008年《支气管哮喘防治指南》COPD定义慢性阻塞性肺疾病COPD是一种可以预防和可以治疗的常见疾病,其特征是持续存在的气流受限。气流受限呈进行性发展,伴有气道和肺对有害颗粒或气体所致慢性炎症反应的增加。2011年《GlobalInitiativeforChronicObstructiveLungDisease》8摘自：2008年《实用内科学-呼吸系统疾病》……分类支气管扩张剂β2受体激动剂M-胆碱受体阻断剂茶碱类β受体的分布及效应主要分布与心肌引起心率和收缩力增加β1受体主要存在

3、于支气管和血管平滑肌引起支气管扩张、血管扩张、内脏平滑肌松弛、肝糖原降解、肌肉颤动等β2受体主要在脂肪细胞上引起脂肪分解β3受体作用机制β2受体激动剂分类起效时间快慢速效慢效作用时间长短短效（SABA）长效（LABA）是否对β2受体有选择性非选择性选择性1617亲水的生物相细胞膜上的ß2受体沙丁胺醇高亲水性作用时间短快速起作用福莫特罗中度亲脂性作用时间长快速起作用β2-受体激动剂的受体微动力学弥散理论沙美特罗高亲脂性作用时间长起效较慢临床应用吸入SABA是缓解轻中度急性哮喘症状的首选药物，亦可用于运动

4、性哮喘口服SABA可减少用药次数，适用于夜间哮喘患者的预防和治疗吸入LABA长期治疗可改善症状评分，减少夜间哮喘，改善肺功能吸入LABA适用于哮喘（尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘）的预防和治疗19·药名给药途径对受体的作用起效时间（min）药效维持（h）抑制气道炎症αβ1β2沙丁胺醇吸入++++3~54~5±或po15特步他林吸入－++++5~154~6±或po30丙卡特罗Po－±~++++308~12++沙美特罗吸入±~++++15~30＞12+++福莫特罗吸入－±~++++1~3＞12++临床常用的

5、β2受体激动剂主要不良反应心脏反应心率加速偶有心律失常肌肉震颤好发于四肢、头颈部低敏现象一般停药一周后可恢复代谢紊乱出现酮体电解质紊乱高剂量可兴奋了β1受体钙离子浓度↓糖尿病药物的作用减弱以及作用时间缩短与糖皮质激素联用可避免分类支气管扩张剂β2受体激动剂M-胆碱受体阻断剂茶碱类22作用机制及种类作用机制与乙酰甲胆碱竞争毒蕈碱受体（M受体）结合而发挥拮抗胆碱能神经的效应，抑制细胞内cGMP的转化和提高cAMP的活性来降低细胞内钙离子浓度，抑制肥大细胞的活性，从而松弛气道平滑肌和引起支气管扩张。种类异丙

6、托溴铵噻托溴铵异丙托溴铵噻托溴铵用药途径吸入用药频次一天多次，3-4次一天一次与β2受体激动剂能否合用能，两者均于β2受体激动剂联合有叠加、互补作用，推荐两者联合用于治疗重症哮喘，可提高肺功能，缩短住院时间，副作用无明显增加优越性噻托溴铵为新型、长效、选择性胆碱受体拮抗剂，其副作用小、效力强、作用时间长，以及具有抗炎作用等24临床作用非特应性哮喘、夜间型哮喘在哮喘中作为二线用药，但是尤其适用于对β2受体激动剂耐药的哮喘患者对慢性阻塞性肺疾病患者的疗效优于对哮喘患者的疗效年龄偏大或病史较长者、合并有心血

7、管系统疾病者、哮喘合并有COPD或长期吸烟者主要用于慢性阻塞性肺疾病的维持治疗主要不良反应口干眼痛、视物模糊、幻视等尿潴留以及膀胱不适可能会引起支气管痉挛抗胆碱能药物VSβ2受体激动剂与速效吸入性β2激动剂相比，吸入性抗胆碱能药物是种作用较弱的哮喘缓解剂。对使用速效β2激动剂有心动过速、心律失常和震颤的患者来说，抗胆碱能药物是另一种可以使用的支气管扩张剂。对于年龄大且有不可逆性呼吸道通气障碍的患者，抗胆碱能药物比β2受体激动剂有更好的支气管扩张效果。27分类支气管扩张剂β2受体激动剂M-胆碱受体阻断剂

8、茶碱类药理作用1、松弛气道平滑肌作用：磷酸二酯酶抑制剂2、呼吸兴奋作用3、强心作用：适用于心源性哮喘，不适于心绞痛4、轻微抗炎作用茶碱类药物茶碱、氨茶碱、多索茶碱等具有支气管扩张剂兼有抗炎和免疫调节作用控释、缓释制剂，注射制剂主张小剂量茶碱口服并用吸入糖皮质激素治疗哮喘口服或者静脉输注30各种茶碱类药物简介茶碱氨茶碱多索茶碱茶碱治疗窗较窄茶碱类主要由CYP1A2代谢，同时也由CYP3A4、CYP2E1代谢。诸多因素会影响茶碱清除率。茶碱和乙二胺的复合物，