正文描述:《传出神经系统药理学概论.ppt》由会员上传分享,免费在线阅读,更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、第五章传出神经系统药理概论掌握传出神经系统递质、受体的种类、分布及各型受体激动时的生理效应。熟悉传出神经递质的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。了解传出神经系统药物的基本作用及其分类。传出神经自主神经运动神经交感神经副交感神经支配心肌、平滑肌和腺体等效应器支配骨骼肌一、传出神经的结构与功能中枢神经神经元效应器NA交感N副交感N骨骼肌ACh运动神经自主神经ACh二、传出神经系统的递质1、乙酰胆碱(ACh)2、去甲肾上腺素(NA,NE)ACh的合成、释放与灭活NA的合成、释放与灭活三、传出神经分类1)胆碱能神经:释放乙酰胆碱2)去甲肾上腺素能神经:释放去甲肾上
2、腺素四、传出神经系统的受体1.胆碱受体:能选择性与ACh相结合包括M受体和N受体2.肾上腺素受体:能选择性与NA、AD相结合包括α受体和β受体(一)胆碱受体1.毒蕈碱型受体(M受体):对毒蕈碱敏感亚型:M1、M2、M3、M4、M5主要分布:副交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上如:血管、支气管及胃肠平滑肌、瞳孔、腺体等M受体激动效应(M样作用):心脏抑制:心率减慢,心肌收缩力减弱血管和血压:血管扩张,血压降低兴奋平滑肌:支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩瞳孔缩小:瞳孔括约肌收缩腺体分泌增加:汗腺、支气管腺、消化腺等的分泌增加2.烟碱型受体(N受体
3、):对烟碱敏感亚型:N1受体:神经节N2受体:骨骼肌N受体激动效应(N样作用):♦自主神经节兴奋:心脏兴奋、外周血管收缩、血压升高内脏平滑肌收缩、瞳孔缩小、腺体分泌增加♦肾上腺髓质分泌AD(肾上腺素)♦骨骼肌收缩(二)肾上腺素受体α受体:α1受体-血管平滑肌α2受体-突触前膜等β受体:β1受体-心脏β2受体-支气管、血管平滑肌(1)α1受体主要分布:在交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上如:血管平滑肌、瞳孔放大肌α1受体激动效应:血管收缩(血压升高)瞳孔扩大(2)α2受体主要分布:去甲肾上腺素能神经末梢的突触前膜α2受体激动效应:负反馈抑制去甲肾上腺素
4、释放(3)β1受体:主要分布:心脏、脂肪组织、肾小球旁系细胞等β1受体激动效应:心脏兴奋脂肪分解肾素分泌增加(4)β2受体:主要分布:支气管平滑肌、骨骼肌血管和冠状血管、肝脏β2受体激动效应:支气管平滑肌松弛骨骼肌血管和冠状血管舒张肝糖原分解等(5)β3受体:主要分布:脂肪组织、心肌β3受体激动效应:脂肪水解负性肌力五、受体激动后的信息传递机制了解较少,目前认为存在几种偶联方式:1、与离子通道相偶联2、与G蛋白偶联M、α1受体:Gq蛋白α2受体:Gi蛋白β1、β2受体:Gs蛋白N2受体属于配体门控离子通道受体,由5个亚基()组成。在两个亚基上各
5、有一个Ach结合位点,当Ach与亚基结合后,促使门控离子通道开放,胞外Na+、Ca2+进入胞内,产生动作电位,导致肌肉收缩。1.与离子通道相偶联M、α1受体与配体结合激活Gq蛋白α亚基释放激活磷脂酶CIP3、DAG2.与G蛋白偶联促进胞内肌浆网钙池释放钙离子激活蛋白激酶C靶蛋白磷酸化产生各种生物效应β1、β2受体与配体结合激活Gs蛋白α亚基释放激活ACcAMP生成增加激活cAMP依赖性蛋白激酶激活效应蛋白产生生物效应。α2受体与配体结合激活Gi蛋白α亚基释放抑制AC产生相反的效应。β3受体与配体结合活化NOS途径NO激活GC细胞内cGMP生成增加激活PK
6、G产生生物效应六、传出神经系统药物的作用方式和分类(一)作用方式1、直接作用于受体激动药阻断药/拮抗药2、影响神经递质合成与转化、转运和贮存、释放(二)分类1.拟似药拟胆碱药胆碱受体激动药胆碱酯酶抑制剂肾上腺素受体激动药α、β受体激动药α受体激动药β受体激动药2.拮抗药抗胆碱药胆碱受体阻断药肾上腺素受体阻断药α、β受体阻断药α受体阻断药β受体阻断药
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