姜黄素衍生物与类似物的构效关系研究进展.pdf

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1、第22卷第5期化学研究与应州Vo1．22，No．52010年5月ChemicalResearchandApplicationMav．2010文章编号：1004—1656(201O)05—0527·12姜黄素衍生物与类似物的构效关系研究进展韦星船，杜志云，涂增清，张妮，徐学涛(1．广东工业大学轻工化工学院，广东广州510006；2．广州大学化学化工学院，广东广州510006)摘要：根据目前对姜黄素衍生物与类似物的结构与药理作用的关系的研究现状，沧述了姜黄素衍生物与类似物的结构与其抗氧化、抗炎和抗肿瘤的药理作用的关系

2、，包括对姜黄素及其衍生物与类似物的结构修饰与其活性之问的关系的论述。大量的实验结果显示姜黄素衍生物与类似物的药理作用与其结构中所具有的官能团有着密切的关系，这为新药开发提供了一个很好的方向。关键词：姜黄素衍生物与类似物；药理作用；构效关系；结构修饰中图分类号：文献标识码：AAdvancesintheresearchofstructure-activityrelationshipofcurcuminderivativesandanaloguesWEIXing．chuan’，DUZhi．yun，TUZeng—qing

3、，ZHANGKun’，XUXue。tao(1．FacultyofChemicalEngineeringandLightIndustry，GDUT，Guangzhou510006，China；2．SchoolofChemistryandChemie~Engineering，GuangzhouUniversity，Guangzhou510006，China)Abstract：Basedontheadvancedresearchontherelationshipbetweenthestructureandthephar

4、macologicalactivityofeureuminderivativesandanalogues，therelationshipbetweenthestructureandtheanti—oxidation，anti—inflammatoryandanti—cancerpharmacologicalactivitiesofeurcuminderivativesandanaloguesweresummarized，andtheimpactofthestructuralmodificationofeurcum

5、inanditsderivativesandanaloguesontheiractivitieswasalsoincludedinthispaper．Massiveexperimentalstudyresultsrevealedthatthepharmacologicalactivitiesofcureuminderivativesandanalogueshadacloserelationshiptotheirfunctionalgroupsthatwereincludedinthestructures．This

6、providedagoodwayfordesigningnewdrugs．Keywords：curcuminderivativeandanaloguess；pbarmacologicalactivity；structure—activityrelationship；structuralmodification姜黄(CurcumalongaL)为姜科姜黄属植物，抗风湿、抑菌、抗低血压、低胆固醇以及抗老年痴主要用于食品及色素，其根茎可入药，主产于中呆症等⋯【2儿广泛的药理作用。国、印度、日本等国家。1870年首次从姜

7、属植物姜但姜黄素水溶性差、结构不稳定，致使它在食黄中分离出姜黄素(Curcumin，[1，7．二(4一羟基-5．品和药品领域中的应用受到很大的限制。姜黄素甲氧基)苯基]．1，6．庚二烯-3，5二酮)，姜黄素又在酸性和中性pit环境中几乎不溶，能溶于乙醇、称二阿魏酰基甲烷(Difemloylmethane)，1910年乙酸乙酯等有机溶剂中，但是其颜色通常变成深Lampe等首先阐明其化学结构。现已证明姜黄素红色且容易分解。虽然姜黄素可以作为一种有效具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、利胆、抗肝细胞毒性、的抗癌药物，但其选择性低

8、、药效不持久、被机体收稿日期：2009-12-10；修回日期：2010-02-02联系人简介：张妮(I963一)，教授，主要从事天然产物化学及药物化学研究。Email：kzhang@gdut，edu．cn528化学研究与应用第22卷吸收的能力差，导致其生物可利用度低，这些不足Priyadarsini，SrinivasanM【l等先后在2002年、严重影响了它的临床应用。因