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1、最近儿年来，头泡菌索类抗生素不断问世，但是第一、二、三和四代头砲菌素的抗菌作用与特点亦各异，为了使临床更好和更合理的使用头砲菌素类抗生素，木文重点介绍了头砲咲辛的一些临床应用情况。头抱咲辛（cefuroximc）为第二代头抱菌素，临床上常使用的片剂是头抱咲辛酯（cefuroximeaxetil）,注射剂为头抱咲辛钠（cefuroximesodium）«头孑包咲辛对大多数革兰阳性和阴性菌以及部分厌氧菌疗效显著，共至对耐甲氧西林的产酶株也有一泄的效果。同时药物不良反应较低，不仅在临床用于抗感染的治疗，而且在术后抗感染治疗和手术预防感染屮疗效非常明显。1.作用

2、机制与抗菌谱头他咲辛作为头他类抗菌素，主要以共价键的形式结合于细菌转肽酶和竣肽酶，从而通过抑制细胞壁合成，引起细菌细胞壁破损缺陷，导致细菌的死亡。由于它优先抑制青霉索结合蛋白・3（PBP3）,在细胞增殖期抑制交联壁的生成，所以它对繁殖期细菌更为有效。头砲咲辛钠是水溶性的、静脉滴注给药，其7位侧链上接甲月亏基，这一特殊的化学结构大大增强了B■内酰胺环母核对酶的稳定性，扩大了抗菌谱，增强了抗菌活性。头砲咲辛酯是头葩咲辛口服有效的前体药物（1■醋酸乙酯），口服后被胃肠道吸收，经肠粘膜或血中非特异性酯酶水解后释放出头饱咲辛而发挥其抗菌作用。头砲咲辛对革兰阳性菌及

3、绝大多数革兰阴性菌有较强的抗菌活性。它对金黄色葡萄球菌（包括I耐青霉素者）、表皮衙萄球菌、流感杆菌、化脓性链球菌、大肠杆菌、梭状芽胞杆菌、奇异变形杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、沙门菌、奈瑟球菌属（包括产B■内酰胺酶者）、克雷白菌属、肠杆菌属、志贺菌及百口咳杆菌等，有很强的抗菌作用。对普通变形杆菌、脆弱拟杆菌有屮等强度抗菌作用，但对绿脓杆菌无效。头砲咲辛酯体外抗菌活性的研究显示［1］,头砲咲辛酯对甲氧西林敏感的金匍菌、表匍菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、莫氏卡他球菌及大肠杆菌和痢疾志贺氏菌等，敏感率均在90%以上；对于甲氧西林耐药的金葡菌和链球菌，以

4、及肠球菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌和不动杆菌等其MIC90值多介于32〜128mg.L・lZ间，见表1。2.药代动力学特征头砲咲辛具有良好的药代动力学特征，体内吸收良好，组织分布广泛。张婴元［2］等人报道：8名健康志愿者，年龄20〜43岁，平均体重55.81kg,每口分3次给药每次头抱咲辛钠0.75g,分别采用肌肉注射；静脉推注（5%葡萄糖溶液40ml稀释H10min内注完）；静脉滴注0.75g（溶于5%葡萄糖溶液100ml于3（）min内滴注完）。每次给药后分别于不同时间采取血、尿标木，采用微生物琼脂弥散法测定血、尿药物浓度。血药数据经计算机拟合，进行药代

5、动力学参数计算。结果表明：头砲咲辛钠静注及静滴0.75g后血药峰浓度分别为32.14,89.06和63.llmg.L-lo肌注峰浓度于给药后20〜45min内到达，平均达峰时间为0.47h,静注与静滴即刻可达峰值浓度。肌注、静注和静滴的消除半衰期（T1/2P）分别为1.48,1.05和1.19h3肌注吸收迅速而完全，生物利用度达98.89%o实验证实各种给药途径的表观分布容积（Vd）为0.34〜0.37L.kg-l,资料显示该药可分布于胸水、关节腔液、胆-汁、痰液、骨组织，在脑膜炎时可进入脑脊液屮，并可分布于房水屮。头砲咲辛钠以肌注、静注及静滴给药麻，大

6、部份药物以原形自药屮排泄，24h内分别排出给药量的91.61%,96.30%和97.66%。肌注示尿屮排出较静脉给药略微缓慢，尿峰浓度可达2,0（）0mg.L-l左右,8h示仍可超过5（）mg.L-lo8名化脓性脑膜炎新生儿静滴头沦咲辛钠25mg.kg-l后，2h后取50ml脑脊液测定，达峰浓度75.22±12.97mg.L-l,12h后达峰浓度6.95+1.70mg,L-l,消除半衰期3.70±0.37h,表观分布容积0.34±0.05L.kg-l,消除率0.079±0.016kg.h.L・l,脑脊液浓度为4.95土2.8mg.L-l,为同期血药浓度的

7、11±6.1%,表明了头抱咲辛钠在新生儿体内维持有效浓度时间较长，脑膜通透性也较强，用菊间隔12h较好，用于新生儿的抗感染治疗疗效明显［3］。10名肺炎患者口服头砲咲辛酯，单剂量500mg,多剂量为每12h间隔口服500mg,共服4次，测定其患者体内的药代动力学参数，结果表明，达峰时

8、u］2.72±0.I3h,达峰浓度6.13±2.07mg.L-l,表观分布容积23.89±4.79L,消除半衰期1.85±0.22h,消除速率0.38±0.04h,总清除率为14.66±3.34L.h-l,滞示时间1.88±0.07ho头抱咲辛酯在健康人体内的清除率为1&1

9、(11.3〜27.3)L.h-l,而本研究的结果表明,由于病人对头砲咲辛酯的清除