《胆碱受体药物》PPT课件.ppt

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1、作用于胆碱受体的药物1问题回顾1．阿司匹林中毒的解救方法中常用到“口服大剂量碳酸氢钠（5g，每2小时1次）或静脉滴注4%～5%碳酸氢钠溶液（以0.2g/kg计），并静脉滴注5%葡萄糖生理盐水，直至尿液呈碱性为止。为什么？2．什么是首过效应。3．什么是肝肠循环。2课前复习3课前提问传出神经系统组成？1.自主神经系统:交感神经、副交感神经2.运动神经系统根据释放递质不同，传出神经可分为？胆碱能神经(cholinergicnerve)和去甲肾上腺素能神经(noradrenergicnerve)4课前提问胆碱受体分为哪些亚型？分别分布在哪儿？M1：脑M2：心

2、M3：平滑肌、腺体N1：神经节，肾上腺髓质N2：骨骼肌M样作用？N样作用？M样作用：（-）心脏，血管扩张，血压降低，平滑肌收缩，腺体分泌增加，缩瞳等N样作用：肾上腺髓质分泌增加、骨骼肌收缩5本堂重点代表药物毛果芸香碱新斯的明有机磷酸脂类碘解磷定阿托品作用于胆碱受体药物6第二节拟胆碱药（cholinergicdrugs）一、胆碱受体激动药定义：与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：二、抗胆碱酯酶药1.M,N受体激动药(胆碱酯类)：乙酰胆碱2.M受体激动药(生物碱类)：毛果芸香碱3.N受体激动药：

3、尼古丁1.易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明2.难逆性抗胆碱酯酶药有机磷3.胆碱酯酶复活药解磷定7（一）M、N胆碱受体激动药乙酰胆碱胆碱能神经递质，现已能人工合成。化学性质不稳定，遇水易分解。8乙酰胆碱的临床应用乙酰胆碱的药理作用过于广泛，选择性差，且在体内迅速被胆碱酯酶水解，故无临床应用价值，仅作为医学研究用的工具药9毛果芸香碱（二）M胆碱受体激动药是从毛果芸香属植物中提出的生物碱，为叔胺类化合物，水溶液稳定，现已能人工合成重点10毛果芸香碱的药理作用毛果芸香碱能选择性激动Ｍ胆碱受体，产生Ｍ样作用，其对眼和腺体的作用最为明显111.对眼睛的作用(1)缩瞳兴

4、奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。12(2)降眼压房水产生及回流房水的生成：由睫状肌分泌和静脉渗出经瞳孔到前房间隙经滤帘到巩膜静脉窦体循环1314(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。晶状体15毛果芸香碱的药理作用眼缩瞳降低眼内压调节痉挛激动Ｍ受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小使前房角间隙扩大，房水易于通过巩膜静脉而进入循环，降低眼压悬韧带松弛，晶状体因弹性回缩而变凸屈光度增加16腺体毛果芸香碱能激动腺体的Ｍ受体而增加其分泌，以汗腺和

5、唾液腺最为明显毛果芸香碱的药理作用171、主要用于治疗青光眼，开角、闭角均有效2、虹膜炎，滴眼时应紧压内眦以防吸收3、全身给药可用于阿托品等抗胆碱药中毒的解救毛果芸香碱的临床用途P4618[不良反应]眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。[注意]滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。19二、抗AchE药及胆碱酯酶复活药胆碱酯酶（ChE，真、假-拓展知识）乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程：？抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药作用机理:与胆碱酯酶

6、亲和力大于Ach，结合物分解慢或者不分解，使酶失活。20（一）可逆性抗胆碱酯酶药P47新斯的明（neostigmine）作用机制：新斯的明与胆碱酯酶结合后，形成复合物，此复合物水解速度慢，导致胆碱酯酶长时期抑制，无法分解Ach，在相应部位出现Ach堆积。间接使得Ach作用放大，且可直接与骨骼肌运动终板N受体结合，加强骨骼肌收缩作用。当神经末梢损伤不能释放Ach后，新斯的明还能否起M样作用？重点21（一）可逆性抗胆碱酯酶药【药理作用】产生M及N样效应,有相对的选择性;1.对骨骼肌兴奋作用最强。2.对胃肠道及膀胱平滑肌的兴奋作用较强。3.对腺体、支气管平

7、滑肌、眼的作用较弱。原因：A、抑制胆碱酯酶B、直接激动N2受体，C、促进运动神经末梢释放Ach。22临床应用1、治疗重症肌无力：为神经-肌肉传导功能障碍的一种慢性疾病,是一种自身免疫性疾病。体内有抗Ach受体抗体，Ach受体数目减少70-90%发病年龄：10~40岁，女性>男性。症状倾向于进行性加重。23病因：不明。研究发现病人体内Ach释放量和chE活性并无异常，而是受体的数目、敏感性降低.实验观察到患者突触结构中，突触裂隙的距离变宽，突触后膜皱折减少，即终板受体总面积减少，从而减少了Ach分子作用于受体的机会，大部分流失或被神经再摄取。临床上遂出

8、现肌肉的病态疲劳。24临床表现：眼睑下垂、肢体无力，咀嚼和吞咽困难，严重者呼吸困难252、腹气胀和尿潴留3、