《胆碱受体阻断药》PPT课件.ppt

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1、第七章胆碱受体阻断药Cholinoceptor-blockingdrug第二篇外周神经系统药理2胆碱受体阻断药定义：对胆碱受体亲和力强，能与乙酰胆碱或其拟似药竞争结合受体，无内在活性，从而阻碍拟胆碱药对胆碱受体的激动，发挥抗胆碱作用。分类:M受体阻断药：平滑肌解痉药，与毛果芸香碱相反作用。天然的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱等人工合成代用品：后马托品和普鲁本辛等。N受体阻断药:N1受体阻断药（又称神经节阻断药）美加明、咪噻吩N2受体阻断药（又称骨骼肌松弛药）筒箭毒碱等3第一节M受体阻断药托品类生物碱：由托品酸和有机碱结合而

2、成的有机酯类。阿托品（atropine）东莨菪碱（scopolamine）山莨菪碱（Anisodamine）樟柳碱（ainisodine）阿托品的合成代用品1.合成扩瞳药后马托品（Homatropine）托吡卡按（tropicamide）2.合成解痉药丙胺太林（propantheline）—季铵类解痉药双环胺（dicyclomine）—叔胺类4阿托品（Atropine）【来源】从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪等中提取的生物碱，为消旋莨菪碱。阿托品是M-R的竞争性阻断药（competitiveantagonist）。【药动学】口服

3、或粘膜给药均易吸收；口服1h达Cmaxt1/2为2h眼睛作用可持续72h，其它组织4h12h后约60%以原形从尿排出5作用广泛：唾液腺、支气管、汗腺最敏感脏器平滑肌和心脏中胃壁细胞[影响胃酸分泌因素多]低ScopoloamineAtropineAcetylcholine【药理作用】小剂量阿托品能阻断ACh或拟胆碱药与M受体结合，发挥拮抗作用，但对不同M受体亚型的选择性低。6眼睛：正好与毛果芸香碱相反扩瞳：阻断瞳孔括约肌M受体，松弛括约肌。用于检查眼底、虹膜炎；眼内压升高：系不良反应；禁用于青光眼患者；调节麻痹：视远物清楚内脏

4、平滑肌：松弛内脏平滑肌，尤对痉挛状态的平滑肌缓解胃肠绞痛松驰膀胱平滑肌胆绞痛需配用度冷丁胃肠道平滑肌>膀胱逼尿肌>输尿管、胆管、支气管、子宫平滑肌7抑制腺体分泌：小剂量即可使唾液腺、汗腺分泌减少，引起口干和皮肤干燥--夏天易中暑用于盗汗、流涎和麻醉前给药泪腺、呼吸道分泌减少对胃酸分泌影响小心脏：低剂量时可阻断副交感神经节后纤维M1受体，抑制负反馈，使ACh释放增加，心率轻度、短暂减慢；中高剂量阻断窦房结M2受体，使心率加快，其程度与迷走神经的张力有关治疗迷走神经过度兴奋所致的心动过缓和房室传导阻滞8血管与血压：小剂量（治疗量

5、）基本上无影响，因大多数阻力血管无胆碱能神经支配大剂量使血管扩张、血压下降（与M受体阻断无关），改善微循环。治疗感染性休克，解除微血管痉挛，增加组织有效灌注，改善微循环。不是直接作用于血管。中枢神经系统：低剂量：对CNS作用不明显，较大剂量：兴奋延脑呼吸中枢更大剂量：兴奋大脑，烦躁不安、多言、谵妄等中毒剂量：产生幻觉、定向障碍、运动兴奋、以至惊厥、抽搐9【临床应用】1)解除平滑肌痉挛:各种内脏绞痛迅速缓解胃肠道绞痛；胆绞痛及肾绞痛常与镇痛药合用尿频、尿急等泌尿道刺激症状，遗尿症2)抑制腺体分泌：全身麻醉前给药，减少呼吸道腺体

6、的分泌；制止盗汗和治疗流涎症急性胰腺炎103)眼科：虹膜睫状体炎：散瞳是首要措施。可松弛瞳孔括约肌和睫状肌，是组织得到充分休息，有利于缓解疼痛和充血水肿，促使炎症消退。防止虹膜与晶状体粘连检查眼底：作用维持时间达1~2周，临床少用用于验光：减少神经对晶状体的影响，有利于准确验光。4)抗心律失常:迷走神经功能过高所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常也用于窦房结功能低下引起的室性异位节律5)感染中毒性休克，也可用于出血性休克6)解救有机磷酯类中毒及某些M样中毒症状（足量、反复应用）11【不良反应】视力模糊，青光眼患者禁用口鼻

7、干燥，吞咽困难皮肤干燥、潮红，炎热天气易中暑心悸排尿困难，前列腺肥大患者禁用一般停药后逐渐消失，无需处理。极少数过敏者出现皮疹反应。【中毒的解救】20世纪70年代以来，专家重新研制成功以曼陀罗为主的中药麻醉剂，同时也找到了其“解药”。对症，用镇静药或抗惊厥药毛果芸香碱毒扁豆碱12东莨菪碱（Scopolamine）基本作用与阿托品相似中枢作用强，小剂量时镇静，大剂量催眠外周作用与阿托品相似，抑制腺体分泌强于阿托品，比阿托品更适于麻醉前给药。有中枢抗胆碱作用，故用于帕金森病，震颤麻痹能抑制前庭神经内耳功能，可用于防晕止吐（晕船晕

8、车）13山莨菪碱Anisodamine从茄科植物唐古特山莨菪中分离出来的一种生物碱。常用人工合成品654-2。平滑肌解痉及心血管抑制与阿托品相似对眼和腺体的作用为阿托品1/20～1/10解除血管痉挛、改善微循环，用于感染中毒性休克可用于治疗感染中毒性休克、坐骨神经痛、胃及十二指肠溃疡、视网