《传出N系统药物》PPT课件.ppt

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1、传出神经系统药理概述：作用于传出NS的药物，种类繁多，临床应用广泛，但从其作用部位和机理来看，均作用于传出N末梢突触部位，通过影响传出N生理、生化功能而产生效应。其作用表现与相应传出N兴奋时的效应基本相似或相反。1一、传出神经分类：2二、传出N的化学传递和递质1、突触的超微结构：植物N节前与节后纤维在N节内交换N元，在N节前纤维末梢与次一级N元的连接处---称为突触。在电镜下观察，N末梢与效应器之间并不直接相连，而有一个相距15~1000nm的间隙，所以末梢靠近间隙处---突触前膜；效应器或次一级N元靠近间隙处---突触后膜。突触前膜突触由三部分

2、组成间隙突触后膜342、递质①乙酰胆碱(Ach)②去甲肾上腺素(NA)、肾上腺素（Adr）N递质首先是在迷走N对心脏抑制作用的实验中发现的。Loewi早在1921年就从实验中观察到，当刺激蛙心迷走N时得到的灌流液加到另一个蛙心制备，可引起后一个蛙心抑制，以后确定这种抑制心脏的物质就是Ach。同年Canon等发现，刺激肝脏交感N可释放出与Adr作用极为相似的物质，称为交感素，后来又确定为NA。5蛙心图：6以后又发现植物N节前纤维和运动N的化学递质也是Ach。3、递质的生物合成、储存、释放、代谢1）NA、Adr的生物合成与代谢羟化酶脱羧酶酪胺酸多巴多

3、巴胺DA-β-羟化酶甲基转移酶进入囊泡中NAAdr78释放方式----胞裂外排，需Ca++参与弥散性：从囊泡胞浆通过前膜间隙代谢的方式：根据不同部位可分三种：a)在间隙的NA，主要通过再摄取（75~90%）而终止作用。b)在末梢内囊泡外的NA可被MAO破坏。c)在组织中的NA主要被COMT所破坏。2)Ach的生物合成与代谢910乙酰辅酶AAchE乙酸+Ach胆碱胆碱胆碱乙酰化酶11三、传出N按递质分类：可分二大类：1、释放Ach的N纤维—称胆碱能N2、释放NA的N纤维—称肾上腺素能N所有的节前纤维胆碱付交感N的节后纤维能N运动N小部分的交感N节后

4、纤维(汗腺)肾上腺素能N—绝大部分的交感N节后纤维。12五、受体与其生理效应1、受体命名及其分类1）胆碱受体—凡能与Ach结合的受体。由于对某些药物反应不同，可分为二型：（1）毒蕈碱型胆碱受体（Muscarinic），也称为M受体，为节后效应器,分布于心血管、平滑肌、腺体。13（2）烟碱型胆碱受体（Nicotinic）,也称为N受体。由于N受体对阻断剂的反应不一致，又分二型：N1受体---位于N节N2受体位于骨骼肌2）肾上腺素受体—凡能与NA和Adr结合的受体。αα1受体—分布于血管α2受体—分布于突触前膜ββ1受体—分布于心脏β2受体—分布于血

5、管、气管等平滑肌14DA受体—分布于心、脑、肾、肠系膜血管2、受体的生理效应1）胆碱受体兴奋效应：M受体—心血管抑制；胃肠平滑肌收缩、括约肌舒张；膀胱逼尿肌收缩、括约肌舒张；瞳孔缩小；腺体分泌。N2受体—骨骼肌兴奋N1受体—胆碱能N和去甲肾上腺素能N兴奋，作用复杂。152）肾上腺素受体兴奋效应：α1受体—皮肤、粘膜血管收缩，胃肠平滑肌舒张、括约肌收缩；膀胱括约肌收缩；散瞳。α2受体—抑制NA释放。β1受体—心脏兴奋。β2受体—骨骼肌血管、气管平滑肌舒张；膀胱逼尿肌舒张，括约肌收缩。DA受体—血管平滑肌舒张。3、作用原理：1617六、药物的作用方式

6、与分类1、作用方式1)直接与受体结合—拟似作用或拮抗作用拟似作用：产生与受体兴奋相似的效应。拮抗作用：产生与受体兴奋相反的效应。2)影响递质的储存、释放、代谢(1)影响递质转化：如抗胆碱酯酶药。18(2)影响递质再摄取：如利血平抑制胺泵。(3)影响递质释放：如麻黄碱、阿拉明促进NA释放。溴丙胺抑制NA释放。2、药物的分类：19传出N系统药分类类别作用方式常用药物拟胆碱药：完全拟胆碱药作用M、N受体卡巴胆碱节后拟胆碱药直接作用M受体毛果芸香碱抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶新斯的明抗胆碱药：节后抗胆碱药阻滞M受体阿托品N节阻滞药阻滞N1受体美加明骨骼肌松驰

7、药阻滞N2受体筒箭毒碱、琥珀胆碱20拟肾上腺素药：直接拟似药：兴奋α受体NA兴奋αβ受体Adr兴奋β受体ISO兴奋αβDA受体多巴胺间接拟似药：促进递质释放兴奋αβ受体阿拉明、麻黄碱抗肾上腺素药：α受体阻滞药阻滞α受体酚妥拉明、酚苄明β受体阻滞药阻滞β受体心得安NA能N阻滞药促进递质耗竭利血平、胍乙啶促进递质释放21拟胆碱药分类：1、直接拟似药：完全拟似药…兴奋M、N，如Ach、卡巴胆碱M-兴奋药…毛果芸香碱N-兴奋药…烟碱222、AchE抑制药—通过抑制AchE，使Ach破坏减少。如新斯的明、农药。AchE抑制药根据与AchE结合后水解的难易可

8、分为二类：1）易逆性抗AchE药：如新斯的明、毒扁豆碱、吡啶斯的明。2）难逆性抗AchE药：如有机磷酸酯类，包括农药：敌百虫、乐果、敌敌